1050500-29-2

• 常用中文名：艾力替尼
• 常用英文名：AST-1306 (TsOH)
• CAS号：1050500-29-2
• 分子式：C₃₁H₂₆ClFN₄O₅S
• 分子量：621.078
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 蛋白酪氨酸激酶
• 发布时间：2018-04-25 08:00:00
• 更新时间：2025-08-20 16:39:51
• Allitinib tosylate (AST-1306 TsOH) 是不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为0.5 nM和3 nM,对突变型EGFR T790M/L858R同样有抑制性,对ErbB家族的抑制性比其它激酶强3000倍。

名称

• 中文名: 艾力替尼
• 英文名: N-[4-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]anilino]quinazolin-6-yl]prop-2-enamide,4-methylbenzenesulfonic acid
• 中文别名: 艾力替尼甲磺酸盐
• 英文别名: AST-6; CS-1209; AST-1306 TsOH; 2-Propenamide, N-[4-[[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]amino]-6-quinazolinyl]-, 4-methylbenzenesulfonate (1:1); cc-284; N-[4-({3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}amino)-6-quinazolinyl]acrylamide 4-methylbenzenesulfonate (1:1); S1471_Selleck; AST-1306 (TsOH)

物化性质

• 分子式: C₃₁H₂₆ClFN₄O₅S
• 分子量: 621.078
• 精确质量: 620.129639
• PSA: 142.38000
• LogP: 8.91440
• 储存条件: 室温，干燥，密封

生物活性

• 描述: Allitinib tosylate (AST-1306 TsOH) 是不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为0.5 nM和3 nM,对突变型EGFR T790M/L858R同样有抑制性,对ErbB家族的抑制性比其它激酶强3000倍。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  EGFR:0.5 nM (IC50)

  ErbB2:3 nM (IC50)

  ErbB1

• 参考文献:

  [1]. Xie H, Lin L, Tong L et al. AST1306, a novel irreversible inhibitor of the epidermal growth factor receptor 1 and 2, exhibits antitumor activity both in vitro and in vivo. PLoS One. 2011;6(7):e21487.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi

合成路线

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文献：Guo, Jianhui; Jiang, Yong Patent: US2012/4249 A1, 2012 ; Location in patent: Page/Page column 8 ;

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文献：US2012/4249 A1, ;

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