DBCO-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
ND2158(ND-2158)是一种高效、选择性IRAK4抑制剂,IC50为1.3 nM；ND2158对334种激酶具有高选择性,比IRAK1高1000倍以上。ND2158在小鼠模型中阻断TNF生成、胶原诱导的关节炎和痛风形成,抑制LPS诱导的TNF生成,减轻胶原诱导的关节炎,并阻断痛风形成。IRAK4抑制通过下调生存信号,包括NF-κB和自分泌IL-6/IL-10参与JAK-STAT3通路,促进对含有MYD88 L265P的ABC DLBCL细胞系的杀伤。在ABC-DLBCL异种移植模型中,IRAK4抑制作为单一药物抑制肿瘤生长,并与布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂伊布替尼或Bcl-2抑制剂ABT-199联合使用。
GSK1016790A是有效的瞬时受体电位香草酸4 (TRPV4) 激活剂。
KIF18A-IN-1是从专利WO2021026098A1实例100-13中提取的有丝分裂驱动蛋白KIF18A抑制剂。KIF18A-IN-1具有抗肿瘤活性[1]。
5-乙基胞苷是一种胞苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如Zebularine,HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。
Falbikitug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-kappa、抗 LIF 单克隆抗体。 Falbikitug 是一种抗肿瘤药。
Palbociclib isethionate是高选择性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 为11 nM/16 nM。
BFH772 是一种口服有效的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为 3 nM。
Mal-amido-PEG10-C2-NHS ester 是包含马来酰亚胺基团和 NHS 酯的,不可切割的 ADC linker。NHS ester 可用于标记蛋白质,胺修饰的寡核苷酸和其他含胺分子的伯胺 (-NH2)。
11α-O-Tigloyl-12β-O-acetyltenacigenin B 是 Tenacigenin B (HY-N1168) 的酯衍生物,可从藤黄藤 (MTC) 中分离得到。Tenacigenin B 可调节 Aurora-A 对淋巴瘤具有抗肿瘤作用。
IWR-1是端锚聚合酶抑制剂,抑制Wnt/β-catenin信号传导途径。
EGFR/ErbB-2抑制剂-1是一种ErbB2/HER2抑制剂[1]。
IRG1-IN-1是衣康酸衍生物。IRG1-IN-1可抑制免疫应答基因1(IRG1)活性。IRG1-IN-1可用于癌症、炎症和自身免疫疾病的研究[1]。
LL-Z1640-4是一种有效的p38/JNK信号抑制剂。LL-Z1640-4显著降低转染MLK4 siRNA的肝癌细胞中p38和JNK的激活。LL-Z1640-4显著减弱MLK4敲除诱导的ROS产生。LL-Z1640-4显著减少转染siMLK4的肝癌细胞中的凋亡细胞[1][2]。
Pimasertib (AS703026) 是一种高效,具有选择性,ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,主要用于癌症研究。
NH-bis-PEG2 是一种不可裂解 (non-cleavable) 的 2 单元 PEG 的 ADC linker,用于抗体药物偶联物 (ADCs) 的合成。
ML-323 是一种有效的可逆的 USP1-UAF1 抑制剂,在Ub-Rho实验中,IC50 为 76 nM。
Gallic acid 是 COX-2 的抑制剂。
抗癌剂11是一种广谱抗癌剂,可抑制血管生成并诱导DNA交联。
MC-VA-PAB-Exatecan是ADC的药物接头缀合物。MC-VA-PAB-Exatecan含有ADC接头(肽MC-VA-PAB)和DNA拓扑异构酶I抑制剂Exatecan(HY-13631)。ADC合成的MC-VA-PAB-Exatecan具有良好的抗肿瘤活性[1]。
UBE2T/FANCL-IN-1是UBE2T/FANCL介导的FANCD2单泛素化的有效抑制剂,可使细胞对DNA交联剂卡铂敏感[1]。
Lupalbigenin 是一种具有抗转移和促凋亡作用的天然化合物。
SMER3是一种雷帕霉素增强剂,是一种选择性Skp1-Cullin-F-box(SCF)Met30泛素连接酶抑制剂。SMER3通过抑制SCFMet30增强雷帕霉素的生长抑制作用[1]。
Sirt1/2-IN-1(化合物7)是一种Sirt1和SIRT2抑制剂,对Sirt1、SIRT2和SIRT3的IC50值分别为1.81、2.10和20.5µg/mL。Sirt1/2-IN-1显示出α-微管蛋白的高乙酰化活性,IC50为32.05µg/mL。Sirt1/2-IN-1显示出显著的抗癌活性[1]。
Gly-NH-CH2-Boc 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
β-儿茶素调节剂-5(化合物IIa-84)是一种恶唑和噻唑化合物,是一种强效和选择性的β-儿茶素调节剂[1]。
ent-Tadalafil (ent-IC-351) ,化合物 (6S,12aS) ,是化合物 (6R,12aS) 的无活性顺式对映异构体。化合物 (6R,12aS) 是有效的 PDE5 抑制剂,IC50 为0.090 μM,而ent-Tadalafil 在高浓度 10 µM 时仍然没有活性。
Ixabepilone 是一种可口服的 microtubule抑制剂,能够与微管蛋白结合,促进微管蛋白的聚合和微管的稳定,因此使细胞停滞在 G2-M 期,诱导细胞凋亡。
N2-异丁基-3'-脱氧-3'-氟鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
ESI-09是新型非环状核苷酸EPAC的拮抗剂,抑制EPAC1 and EPAC2的IC50值分别为3.2和1.4 μM。