Tucatinib(伊尔比尼替尼)半乙醇酸盐是一种有效的口服活性选择性HER2抑制剂,IC50为8nm。
STING激动剂C11是一种新型细胞渗透性STING激动剂,可激活IFN依赖性信号传导过程并诱导人细胞分泌IFN；诱导干扰素依赖性抗病毒基因的转录和翻译,以需要STING但不需要的方式诱导经典IRF3磷酸化和ISG转录MAVS或TRIF；有效阻止多种新兴甲病毒类型的复制,包括基孔肯雅病毒,罗斯河病毒,Mayaro病毒和O'nyong'nyong病毒。
HDAC-IN-31是一种高效、选择性和口服活性的HDAC抑制剂,对于HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8,其IC50s分别为84.90、168.0、442.7、>10000 nM。HDAC-IN-31在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。HDAC-IN-31具有良好的抗肿瘤作用。HDAC-IN-31具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力【1】。
Lucideric acid A 是从灵芝中分离得到的天然产物,可抑制 PMA 诱导的 MMP-9 活性,对肝癌细胞具有抗侵袭作用。
γ-Lumicolchicine 是秋水仙碱 (Colchicine (HY-16569)) 的无活性类似物。
NRP1拮抗剂2(化合物1)是一种NRP1拮抗剂[1]。
Sigma-2 Radioligand 1 (compound 1) 是 Sigma-2 选择性配体。Sigma-2 Radioligand 1 在小鼠中具有良好生物分布性,在大鼠中具有良好体内活性。[18F] 修饰的 Sigma-2 Radioligand 1,在微型 PET/CT 成像中将肿瘤可视化,呈现高肿瘤摄取和肿瘤背景比。实验表明,Sigma-2 Radioligand 1 在 U87MG 胶质瘤异种移植物中具有高特异性结合。
CCG-273463是一种有效、选择性和共价的GRK5抑制剂,IC50值为9 nM。CCG-273463可用于心力衰竭、肥厚性心肌病和癌症的研究[1]。
Belrestotug (EOS-448) 是一种拮抗性抗 TIGIT (VSIG9, VSTM3) 人免疫球蛋白 G1 kappa (hIgG1 kappa) 抗体。 Belrestotug 显示出抗肿瘤活性。
MELK-8a(NVS-MELK8a)是一种高效、选择性的母体胚胎亮氨酸拉链激酶(MELK)抑制剂,IC50为2 nM。MELK-8a还抑制Flt3(ITD)、Haspin、PDGFRα,IC50s分别为0.18、0.19和0.42μM。MELK在调节一部分癌细胞的细胞有丝分裂中起着重要作用[1]。
Icotinib (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRT790M 和 EGFRL861Q。
RIPK2抑制剂1是一种新型有效的选择性RIPK2抑制剂,IC50为5-10 nM；有效抑制癌细胞增殖>70%,并抑制NF-κB活性。
CCTA-1523是一种强效、选择性、可逆和口服活性的ABCG2抑制剂。CCTA-1523显示细胞毒性。CCTA-1523显示出抗癌活性[1]。
Methylprednisolone succinate 是一种合成的糖皮质激素,被广泛用作抗炎剂。
FR901465是一种有效的抗癌和抗肿瘤药物。FR901465可用于癌症研究[1]。
Kadsuphilin A 可以从 Kadsura coccineab (Lem.) 中提取出来, 具有较弱的抗增殖活性。
烟酸核糖苷是人体细胞中的NAD+前体。烟酸核糖苷是人体NAD+代谢的真正中间体[1][2]。
FINO2是一种有效的铁下垂诱导剂。FINO2抑制GPX4活性。FINO2是一种稳定的氧化剂,可氧化亚铁,在不同的pH值下稳定。FINO2导致广泛的脂质过氧化[1]。
索唑单抗(ZKAB001)是一种抗PD-L1单克隆抗体。Socazolimab在治疗复发或转移性癌症方面具有持久的安全性和疗效。Socazolimab在小细胞肺癌、食管鳞癌(ESCC)、晚期尿路上皮癌和骨肉瘤中也有潜在应用[1][2][3][4][5]。
5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯基)-2'-O-甲基-2-硫尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。
MCL-1/BCL-2-IN-3 (Compound 2) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂,IC50 分别为 5.95 和 4.78 μM。
兰瑞肽(BIM 23014)是一种具有抗肿瘤活性的生长抑素类似物。兰瑞肽可用于类癌综合征的研究[1][2]。
NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。
Tetrahydrocurcumin 在姜黄 (Curcuma longa) 中发现的一种姜黄素,是由 Curcumin 还原产生的。Tetrahydrocurcumin 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4。
PD-1/PD-L1-IN-13(化合物43)是一种有效的免疫检查点PD-1/PD-L1抑制剂,IC50值为10.2 nM。在Hepa1-6同基因小鼠模型中,PD-1/PD-L1-IN-13促进CD8+T细胞活化并延缓肿瘤生长[1]。
TCH-165是蛋白酶体组装的特异性小分子调节剂,调节20S和26S蛋白酶体复合物之间的动态平衡,有利于20S介导的蛋白质降解；增强α-syn和tau的降解,不会诱导GAPDH的降解,增强内在无序蛋白质的降解细胞培养；显示处理细胞中组装的26S减少和20S蛋白酶体增加。
PFI-3是高效选择性,可渗透细胞的SMARCA2/4溴结构域抑制剂,Kd值为89 nM。
抗增殖剂-15是一种抗癌剂。抗增殖剂-15显示出对人类结肠(HCT116和HCT15)和脑(LN-229和GBM-10)癌细胞系的抗增殖活性[1]。