ATX抑制剂9是一种有效的ATX抑制剂。ATX抑制剂9是一种增稠的杂芳基衍生物化合物。Autotaxin(ATX),也称为ENPP2,是一种分泌酶,主要在肺癌细胞、支气管上皮细胞和肺泡巨噬细胞中高度表达。ATX抑制剂9具有研究癌症或纤维变性疾病的潜力(摘自专利WO2021078227A1,化合物3)[1]。
Biotin-PEG5-amine 是一种生物素标记的 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Naxitamab(Hu3F8)是一种针对二异神经节苷脂GD2的人源化单克隆抗体。Naxitaab可用于神经母细胞瘤、骨肉瘤和其他GD2阳性癌症的研究[1]。
C3肽P16是一种16个氨基酸的合成肽,来源于人C3d,是胰蛋白酶裂解的C3中产生的片段。C3多肽P16增强了pp105和pp100的体外磷酸化,pp105和pp100是人B淋巴瘤细胞中存在的细胞成分[1][2]。
Axl-IN-12(示例2)是一种有效的Axl抑制剂。Axl-IN-12可用于研究增殖性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、炎症性疾病、移植排斥反应、癌症、病毒性传染病或哺乳动物的其他疾病[1]。
三甲氧基葡萄糖醛酸盐(NSC 352122)是一种叶酸拮抗剂。三甲氧基葡萄糖醛酸盐通过抑制二氢叶酸还原酶和阻止嘌呤核苷酸和胸苷酸的合成而影响DNA和RNA合成。葡萄糖醛酸三甲氧酯具有潜在的抗肿瘤活性[1]。
Marsdenoside A (compound 7) 是一种马斯地苷,能从海芋属植物中分离得到。Marsdenoside A 对两种肿瘤细胞系 MGC-803 和 HT-29 的生长抑制作用较弱,IC50 >50 μg/mL。
L-45 是第一个有效的选择性 p300/CBP 相关因子 (PCAF) 溴结构域 (Brd) 抑制剂,Kd 为 126±15 nM。
Dovitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
Y-33075 是一种有效的 ROCK 抑制剂,源于 Y-27632,但活性更强,IC50 值 3.6 nM。
pan-KRAS-IN-3(实施例84)是泛KRAS抑制剂。pan-KRAS-IN-3可用于癌症研究[1]。
JHDM-IN-1(化合物1)是一种含有Jumonji C结构域的HDM(JHDM)抑制剂,对JMJD2C、JMJD2A、JMJD2E、PHF8和JMJD3的IC50分别为3.4、4.3、5.9、10和43μM[1]。
FASN inhibitor 1 是一种脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 US20170119786A1 中的化合物 242A。
EF-5 (EF5; 2-Nitroimidazole) 是用于鉴定细胞缺氧的缺氧标记试剂。
ABT-100 是一种有效的,高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1,DLD-1,MDA-MB-231,HCT-116,MiaPaCa-2,PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM,3.8 nM,5.9 nM,6.9 nM,9.2 nM,70 nM 和 818 nM),可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
Fmoc-Lys(Pal-Glu-OtBu)-OH是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。Fmoc-Lys(Pal-Glu-OtBu)-OH也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]。
AST5902 是 Firmonertinib (HY-112870) (EGFR 抑制剂) 的活性代谢物。AST5902 具有抗肿瘤活性。
PSB-1901 是一种有效的 A2B 腺苷受体 (A2BAR) 拮抗剂,其对人和小鼠 A2BAR 的 Ki 分别为 0.0835 nM 和 0.131 nM。PSB-1901 可用于癌症研究。
Degarelix是一种竞争性,可逆的的促性腺激素释放激素受体 (GnRHR) 拮抗剂。
UNC 669是L3MBTL1和L3MBTL3的抑制剂,IC50分别为4.2 uM和3.1 uM。
m-PEG3-aldehyde 是一种 PROTAC 连接桥 (PROTAC linker),属于 PEG 类,可用于合成 PROTACs。
Golgicide A 是一种有效的,高度特异性的,可逆的顺式高尔基体 ADP-核糖基化因子鸟嘌呤核苷酸交换因子 (ArfGEF),GBF1抑制剂。
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是组蛋白去乙酰酶抑制剂 (HDAC) 和哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 的双重抑制剂,有望用于治疗恶性血液病,其对 HDAC1、HDAC6、mTOR 和 PI3Kα 的IC50 值分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM 和 >500 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 能够引起G0/G1 期的细胞阻滞,诱导肿瘤细胞凋亡,在体内毒性较低。
Pip-alkyne-Ph-COOCH3 是一种基于 alkyl chain的PROTAC 连接子,可用于合成 ARD-266。
2-脱氧-D-葡萄糖-13C是13C标记的2-脱氧D-葡萄糖。2-脱氧-D-葡萄糖是一种葡萄糖类似物,作为葡萄糖代谢的竞争性抑制剂,通过对己糖激酶的作用抑制糖酵解[1][2]。
hCAIX/XII-IN-3(化合物6q)是一种有效的选择性hCAIX和HCaxiII抑制剂,对于hCAI、hCAII、hCAIX和hcaxiII,Ki值分别为>10000、>10000、66.2和4.4 nM[1]。
5’’’-O-阿魏酰平面皂苷B是从黄芪的种子黄芪精液中分离得到的。扁平黄芪(SAC)包括脂肪酸、氨基酸、多糖、黄酮、三萜苷和微量元素；已报道涉及慢性疾病,如心血管疾病、糖尿病和癌症[1][2]。