EC1454 是具有抗癌作用的化合物,信息来自专利 US20170348376A1。
5-甲氧基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Sucralose 是一种有机氯人造甜味剂。
GSK-J2 是 GSK-J1 的对映异构体,没有特殊活性。GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂。
FLX475是一种有效的CCR4拮抗剂,它阻断干扰有效抗肿瘤免疫反应的调节性T细胞,并具有抗肿瘤活性[1]。
Trebananib(2xCon4C；AMG 386)是一种非血管内皮生长因子依赖性血管生成途径抑制剂,是一种肽Fc融合蛋白,可中和血管生成素-1/2和Tie2受体以及FOLFIRI之间的相互作用。Trebananib可用于研究抗癌和眼部新生血管疾病[1][2]。
[10]-Shogaol 是一种从生姜中提取的抗氧化剂,用于皮肤细胞增殖和迁移增强剂。[10]-Shogaol1 抑制 COX-2,IC50 值为 7.5 μM,并具有抗增殖活性。
SR-1277是一种有效、选择性和ATP竞争性CK1δ/ε抑制剂,IC50分别为49 nM和260 nM。SR-1277还抑制FLT3、CDK4/细胞周期蛋白D1、CDK6/细胞周期蛋白D3和CDK9/细胞周期蛋白K,IC50分别为305nm、1340nm、311nm和109nm。SR-1277可用于癌症研究[1]。
NSC 228155 是一种有效的 KIX-KIDCREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域,来自 CBP) 的相互作用,IC50 值为 0.36 μM。在活的 HEK 293T 细胞中,NSC 228155 对 CREB 介导的基因转录的抑制作用并非选择性的。
NNK-d3是氘标记的NNK(HY-126477)[1][2]。
CDK2-IN-12(化合物10b)是一种有效的CDK2抑制剂,IC50为11.6μM。CDK2-IN-12抑制hCA(碳酸酐酶)亚型I、II、IX和XII,KI值为3534638.4、44.3和48.8nm。CDK2-IN-12具有抗癌活性[1]。
PROTAC MDM2 Degrader-1 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-1 由 MDM2 抑制剂,linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
Tauro-β-muricholic acid (TβMCA) 是一种三羟基化胆汁酸。Tauro-β-muricholic acid 是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂 (IC50 = 40 μM)。Tauro-β-muricholic Acid 具有抗细胞凋亡作用。Tauro-β-muricholic acid 通过维持线粒体膜电位抑制胆汁酸诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis)。
ICMT-IN-9 (compound 47) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.16 μM)。
hCAII-IN-3(化合物7e)是一种有效的选择性碳酸酐酶抑制剂(CA II/IX),Kis分别为124.2和30.5 nM。hCAII-IN-3具有研究癌症疾病的潜力[1]。
Cenupatide是一种尿激酶纤溶酶原激活物受体(uPAR)抑制剂,用于治疗与细胞迁移改变相关的疾病,如癌症。
HIF-2α-IN-7是一种低氧诱导因子2α(HIF-2)抑制剂。HIF-2α-IN-7可以抑制HIF-2β,其EC50值为6nM。HIF-2α-IN-7可用于各种疾病的研究,包括癌症、肝病、炎症性疾病、肺部疾病和铁负荷紊乱[1]。
Gambogenic acid 是黄藤中的有效成分,具有抗癌活性。Gambogenic acid 为有效的 EZH2 抑制剂,特异性地与 EZH2-SET 结构域的 Cys668 位点共价结合,诱导 EZH2 泛素化。
Grisnilimab setaritox(WT1-RTA)是一种与蓖麻毒素A链(RTA)偶联的抗人T细胞抗体(抗CD7)。RTA是一种30kDa的肽,能够快速激活核糖体60S亚基。Grisnilimab setaritox在体外对CEM(T淋巴细胞白血病)细胞具有细胞毒性,ID50为53 pM。Grisnilimab setaritox还改善了恒河猴的白血病脑膜炎模型[1]。
甲基丙二酸-13C4是13C标记的甲基丙二酸[1]。甲基丙二酸(甲基丙二酸酯)是癌症中维生素B-12缺乏的一个指标[2]。
Tezatabep matraxetan是一种放射性标记多肽,用于诊断和研究HER2过度表达的癌症[1]。
亚库钦酮A是从益智果中分离出来的一种天然产物,可诱导细胞凋亡,具有抗癌和抗炎活性[1]。
5'-保护的2,2'-脱水尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Bim 21009是性腺食欲素的抑制剂。
HZ-A-005是一种有效的、选择性的共价布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。HZ-A-005显著降低异种移植小鼠模型中的肿瘤生长【1】。
BI 853520(IN-10018)是一种口服活性强的黏着斑激酶(FAK)抑制剂(重组FAK IC50=1 nM)。BI 853520对癌细胞具有抗增殖活性[1][2]。
AMG 925 HCl 是一种有效的选择性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂,IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。
拓扑异构酶Ⅱα-IN-3(化合物12c)是一种DNA插层拓扑异构酶Ⅱα抑制剂。拓扑异构酶IIα-IN-3在G0/G1期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡[1]。