阿克拉霉素A(Aclarubicin)是一种口服有效的蒽环类抗肿瘤抗生素。阿克拉霉素A是拓扑异构酶I和II的抑制剂。阿克拉霉素A抑制核酸,特别是RNA的合成。阿克拉霉素A可能抑制26S蛋白酶复合物以及泛素ATP依赖性蛋白水解[1][2][3]。
TLR7激动剂13是鸟苷类似物。一些鸟苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导I型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性取决于Toll样受体7(TLR7)的激活[1]。
正辛基咖啡酸酯在高肝转移小鼠结肠癌26-L5细胞系中显示抗癌和诱导凋亡活性[1]。
Mitoquidone (GR-30921) 是一种五环吡咯醌,是一种有效的抗癌剂。
Veltuzumab(IMMU-106)是一种人源化抗CD20单克隆抗体。Veltuzumab在Daudi细胞系中的EC50值较低,为0.08-0.09μg/mL。Veltuzumab可用于包括非霍奇金淋巴瘤(NHL)在内的癌症研究[1]。
ETC-159是有效的,具有口服活性的 PORCN 抑制剂。抑制β-catenin报告基因活性的 IC50 值为2.9 nM。
KTX-582 intermediate-1 是合成 KTX-582 (HY-148274) 的中间体,可用于 ADC 制备。KTX-582 是 IRAK4 降解剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂,对 IRAK4 和 Ikaros 的 DC50 分别为 4 nM 和 5 nM。
9-(β-D-呋喃甲酰基)鸟嘌呤是一种鸟苷类似物。一些鸟苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导I型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性取决于Toll样受体7(TLR7)的激活[1]。
MP-A08是一个高的选择性的ATP竞争性的SK抑制剂。
MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR,IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
Garcinone E是一种天然的叶黄素,存在于山竹果的果皮中。加西诺E诱导细胞凋亡并抑制癌细胞迁移。加西诺E对不同的人类癌细胞系具有抗癌作用,包括结直肠癌、乳腺癌和肝细胞癌[1]。
KRas G12C inhibitor 1是 KRas G12C 的抑制剂,来自专利US 20180072723 A1。
Lanreotide acetate (BIM 23014 acetate) 是一种具有抗肿瘤活性的生长抑素类似物。Lanreotide acetate 可用于类癌综合症。
(-)-Talarozole 是视黄酸代谢的有效抑制剂,来自专利 WO 1997049704 A1。
SGC2085是一种具有高效性和选择性的CARM1抑制剂, IC50值为50 nM。
MI-503是高效,有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。
Olanzapine D3 (LY170053 D3) 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine (LY170053) 是一种 5-HT2 和 D1/D2 拮抗剂。Olanzapine 是一种具有抗胆碱能特性的抗精神病药。Olanzapine 在人 SH-SY5Y 神经元细胞系中诱导自噬 (autophagy),线粒体损伤和线粒体自噬 (mitophagy)。
Xentuzumab(抗人IGF1和IGF2重组抗体；BI836845)是一种重组人源化单克隆抗体,靶向IGF配体IGF1和胰岛素样生长因子2。Xentuzumab抑制IGF1和IGF2生长促进信号传导,并抑制AKT激活[1]。
HPK1-IN-19是一种造血祖细胞激酶1(HPK1)抑制剂,从专利WO2020235902A1化合物106[1]中提取。
Palbociclib hydrochloride是高选择性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 分别为11 nM 和 16 nM。
PF-06465469 是 ITK 的共价抑制剂,IC50 值为 2 nM。
KTX-582 intermediate-2 是合成 KTX-582 (HY-148274) 的中间体,可用于 ADC 制备。KTX-582 是 IRAK4 降解剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂,对 IRAK4 和 Ikaros 的 DC50 分别为 4 nM 和 5 nM。
NVP-CGM097是有效,选择性的MDM2抑制剂；IC50值为1.7 nM。
乌戈多丁是一种抗体药物结合物。乌戈丁可以结合具有抗肿瘤活性的IGF-1R[1]。
UCK2抑制剂-1(化合物20874830-2)是一种非竞争性UCK2抑制剂,IC50为4.7µM[1]。
N2-异丁基-5'-O-(4,4'-二甲氧基三丁基)-3'-O-甲基鸟苷是鸟苷类似物。一些鸟苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导I型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性取决于Toll样受体7(TLR7)的激活[1]。
Hepln-13是一种有效的口服活性肝素抑制剂,IC50为0.33µM。Hepln-13可用于转移性前列腺癌的研究[1]。
抗增殖剂-22(化合物2)是一种抗癌剂。抗增殖剂-22对MCF-7、MDA-MB-231和MDA-MB-468细胞具有抗增殖活性,IC50值分别为6.2μM、3.3μM和3.3μM[1]。
AC-4-130是一种新型有效的STAT5 SH2结构域抑制剂,可结合并有效阻断STAT5活化和随后的转录活性,对STAT5的选择性高于STAT1和STAT3；破坏STAT5活化,二聚化,核转位和STAT5依赖性基因转录；严重损害增殖和体外和体内人AML细胞系和原代FLT3-ITD+AML患者细胞的克隆形成生长；在体内协同增加JAK1/2抑制剂Ruxolitinib和p300/pCAF抑制剂Garcinol的细胞毒性。