斯皮卡霉素,一种具有抗真菌和抗肿瘤活性的腺嘌呤核苷抗生素。辣霉素也是髓系白血病细胞分化的有效诱导剂。辣霉素通过下调Bcl-2表达和调节PML蛋白来诱导NB4细胞凋亡[1][2]。
CHIR-124 是一种有效的,选择性的 Chk1 抑制剂,IC50 值为 0.3 nM；同时可有效抑制 PDGFR 和 FLT3,IC50 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
Isoliquiritin apioside 从 Glycyrrhizae radix rhizome 中分离出来的一种成分,显着降低了 PMA 诱导的 MMP9 活性增加,并抑制了 PMA 诱导的 MAPK 和 NF-κB 活化。Isoliquiritin apioside 抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成。
T-1519结合物-1(化合物31)是HER-2单克隆抗体XMT-1519的连接物,可用于合成ADC并提高抗肿瘤活性[1]。
Zorifertinib (AZD3759) hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt,EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del,IC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib hydrochloride 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性,可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
c(phg-isoD-G-R-(NMe)k)是选择性的α5β1 整合素配体,IC50 为 2.9 nM。
PMX464(AW 464)是一种硫醇反应性醌,是硫氧还蛋白-硫氧还蛋白还原酶(Trx/TrxR)系统的抑制剂。PMX464可以抑制NF-κB介导的人II型肺泡上皮细胞的促炎症激活[1]。
PGP-4008是一种特异性P-糖蛋白(PGP)抑制剂。当PGP-4008与阿霉素联合使用时,可抑制小鼠同源PGP介导的多药耐药(MDR)实体瘤模型中的肿瘤生长【1】。
Mal-PEG8-Phe-Lys-PAB-Exatecan(化合物15)是用于ADC的药物接头缀合物,由可降解接头Mal-PEG8-Phe-Lys-PAB和毒素分子Exatecan组成(HY-13631)[1]。
RGB-1 是一种多环芳烃分子,是 RNA G-四链体 (RNA G-quadruplexes) 的稳定剂。RGB-1 可促进 RNA 翻译的抑制,降低乳腺癌细胞中 NRAS 原癌基因的表达。
Target Protein-binding moiety 13 是一种 FKBP 的合成配体 (SLF),可用于 PROTAC 合成。
6CEPN是一种环氧合酶-1抑制剂,通过抑制结直肠癌癌症生长发挥作用。
Latromotide 是一种具有抗肿瘤活性的合成肽。它由 10 个氨基酸组成,对应于人驱动蛋白样蛋白 KIF20A 的氨基酸残基 66-75。Latromotide 的序列为 H-Lys-Val-Tyr-Leu-Arg-Val-Arg-Pro Leu-Leu-OH。
帕唑帕尼b-13C,d3是氘,13C标记的帕唑帕尼布[1]。帕唑帕尼(GW786034)是一种新型的VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms的多靶点抑制剂,IC50分别为10、30、47、84、74、140和146nM[2][3]。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate 1 包含 E3 泛素连接酶的配体,以及 PROTAC 连接物,可将靶蛋白和泛素化机制结合起来。
泮托拉唑-d3是氘标记的泮托拉唑。泮托拉唑(BY10232)是一种口服有效的质子泵抑制剂(PPI)[1]。泮托拉唑是一种取代苯并咪唑,是一种有效的H+/K+-ATP酶抑制剂,IC50为6.8μM。泮托拉唑可提高pH稳定性,并具有抗分泌、抗溃疡活性。泮托拉唑联合阿霉素(HY-15142)显著增加肿瘤生长延迟[3][4]。
Bcl-2-IN-5是一种Bcl-2抑制剂,对于Bcl-2野生型、Bcl-2 D103Y和Bcl-2 G101V,其IC50s分别为0.12 nM、0.14 nM和0.22 nM。Bcl-2-IN-5抑制细胞生长,Bcl-2-G101V敲除RS4的IC50值分别为0.2 nM和0.44 nM；11和RS4；分别为11个单元格(WO2021208963A1；示例155)[1]。
KN-93是钙离子/钙调蛋白依赖激酶II(CaMKII)抑制剂,能竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合,Ki为370 nM。
CL-197是一种口服活性和长效嘌呤抗HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)。CL-197对病毒、肿瘤和脑血管疾病的研究具有潜在作用[1]。
灯盏花素B对三种人类癌细胞系,即HONE-1鼻咽癌、KB口腔表皮样癌和HT29结直肠癌细胞显示出显著的细胞毒活性,IC50值在3.5-8.1 mM[1]<
Mal-PEG4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682,一种用于 ADC 的药物-偶联物,由 ADC 接头 Mal-PEG4-VC-PAB 和有效的 ADC 细胞毒素DMEA-PNU-159682 组成。 DMEA-PNU-159682 包括来自肝微粒体代谢产物的新霉素 (MMDX) 和 ADC 细胞毒素 PNU-159682。
Roy-Bz是一种选择性的 PKCδ 激活剂。Roy-Bz通过诱导涉及半胱天冬酶-3活化的PKCδ依赖性的线粒体凋亡途径,有效地抑制结肠癌细胞的增殖。
沙利度胺NH CBP/p300配体2(P-007)是一种基于PROTAC的CBP和p300降解剂(从专利WO2020173440中提取)[1]。
Minecoside是一种具有抗癌和抗炎活性的CXCR4/STAT3抑制剂。Minecoside降低CXCR4的表达并抑制STAT3的激活,从而抑制CXCL12诱导的侵袭。米尼科西有效抑制癌症转移并促进细胞凋亡进展[1][2]。
甲磺酸普瑞诺司他是HDAC的选择性抑制剂。甲磺酸普瑞诺司他抑制I类和IIb类HDAC,IC50s为0.81至11.5 nM。甲磺酸普瑞诺司他诱导LAMA84和188BL-2细胞凋亡并影响细胞周期,在体内显示出强大的抗白血病作用。甲磺酸普瑞诺司他可用于淋巴母细胞白血病的研究[1]。
PI3K/mTOR抑制剂-5(化合物19a)是一种有效的双重PI3K和mTOR抑制剂,IC50值分别为86.9 nM和14.6 nM【1】。
利法利单抗(AK 117)是一种人源化IgG4抗CD47单克隆抗体。利法利单抗不诱导红细胞血凝,并诱导吞噬作用。利法利单抗显示出抗肿瘤活性[1]。
SD-1029(NSC 371488)是Stat3活化的有效抑制剂,在BHK-21和U2-OS细胞中抑制10μM的EGFP-Stat3核转位；抑制Stat3介导的抗凋亡蛋白表达(Bcl-XL,MCL-1,和survivin),并抑制JAK2的磷酸酪氨酸水平；在微摩尔范围内抑制IL-6或制瘤素诱导的Stat3核转位,增强紫杉醇诱导的人癌细胞凋亡。
BMS 777607 是一种 Met-related 抑制剂,能够抑制 c-Met,Axl,Ron 和 Tyro3 的活性,IC50 值为 3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM 和 4.3 nM。