微管抑制剂6(化合物17o)是一种有效的微管抑制剂。微管抑制剂6对NCI-H460、BxPC-3和HT-29细胞的IC50分别为14.0、6.6和7.0 nM,显示出细胞毒性。微管抑制剂6有效抑制微管聚合[1]。
PI3K-IN-1是PI3K抑制剂,在WO2012103524 A2和WO2013147649 A2两个专利中被报道。
Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂,抑制 MET,TIE2,VEGFR2,FLT3,Trk1,Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7,8,9.2,9.3,0.85,4.6,0.83 nM。
anti-TNBC agent-3 (compound 3g) 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌细胞增殖活性。anti-TNBC agent-3 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 异种移植模型中,抑制肿瘤生长和转移。
米托蒽醌-d8(mitozantrone-d8)是氘标记的米托蒽醌。米托蒽醌是一种拓扑异构酶II抑制剂,也可抑制蛋白激酶C(PKC)活性,IC50为8.5μM[1][2]。
OUL232是单ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14和PARP15的有效抑制剂。OUL232是迄今为止描述的最有效的PARP10抑制剂(IC50=7.8 nM),也是有报道的第一个PARP12抑制剂[1]。
BRD 4354 是 HDAC5 和 HDAC9 适度抑制剂,其 IC50 值分别为 0.85,1.88 μM。
Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是 ALK 抑制剂,IC50 为 0.2 nM,比对 IGF-1R 和 InsR 的抑制性高 40 倍和 35 倍。
10-Deacetylbaccatin-III是紫杉醇制备过程中的中间体。
5′-Deoxy-5-fluoro-N4-(isopentyloxycarbonyl)cytidine 是合成 Capecitabine (HY-B0016) 过程中的杂质。
UNC1079是UNC1021的哌啶类似物,结构相似,但具有较低的有效抑制剂用。
GSK-J5 是一种有效的血吸虫和蠕虫抑制剂。GSK-J5 以剂量和时间依赖的方式提高血吸虫死亡率、成虫活力和死亡率,以及卵的产卵量。
dTAGV-1 TFA是突变FKBP12F36V融合蛋白的有效和选择性降解剂。dTAGV-1 TFA可在体内诱导FKBP12F36V Nluc的降解[1]。
PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1)是一种有效的PD-1/PD-L1抑制剂,IC50值为6.1nM。PD-1/PD-L1-IN-29结合PD-L1并破坏PD-1/PD-L1相互作用,诱导PD-L1二聚化和内化,改善其在内质网的定位,并促进PD-L1进入内质网。PD-1/PD-L1-IN-29具有抗癌活性[1]。
隆卡斯妥昔单抗tesirine是一种人分化簇19(CD19)定向抗体药物偶联物(ADC)。一旦与细胞膜上的CD19结合,隆卡斯妥昔单抗tesirine就会迅速内化并引发细胞死亡。隆卡斯妥昔单抗tesirin诱导细胞凋亡,可用于弥漫性大B细胞淋巴瘤的研究[1][2]。
Plocabulin(PM060184)是一种新型微管蛋白结合剂,以纳摩尔亲和力与αβ-微管蛋白二聚体结合,抑制一组23个肿瘤细胞系,GI50为20 pM-5 nM；通过调节内皮细胞微管动力学抑制血管生成；还显示出抗真菌活性,几乎消除了丝状真菌构巢曲霉的生长。
9-(2-O-乙酰基-3,5-二-O-苯甲酰基-β-D-呋喃木糖基)-6-氯-9H-嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
NMDI14 是一种无义介导的 RNA 衰变 (NMD) 抑制剂。
来那度胺-4-OH是以来那度胺为基础的cereblon(CRBN)配体,用于补充CRBN蛋白。来那度胺-4-OH可以通过连接物连接到蛋白质的配体以形成PROTAC。
Ganoderic acid R是一种强效抗癌剂。Ganoderic acid R通过诱导肿瘤细胞凋亡来抑制肿瘤细胞的生长。Ganoderic acid R对多药耐药性(MDR)肿瘤细胞系(KB-a-1/Dox)和敏感肿瘤细胞系【1】具有显著的细胞毒性。
黄曲霉毒素G1-13C17是13C标记的黄曲霉毒素G1(HY-N6697)[1]。黄曲霉毒素G1是自然界中常见的黄曲霉毒素之一。它是由霉菌产生的,如黄曲霉和寄生曲霉。黄曲霉毒素是在饲料、坚果、酿酒葡萄、香料和其他粮食作物中发现的致肝、致畸、抑鼠和致癌的真菌代谢产物[2][3]。
Emzeltretinib是一种具有抗肿瘤活性的强效酪氨酸激酶抑制剂[1][2]。
PDP-Pfp 是一种可还原的 ADC Linker,用于靶向 TM4SF1 细胞外环 1 (ECL1) 的药物。
BMS-496 是 DGKα/ζ 脂激酶双抑制剂,IC50 分别为 0.09 μM (DGKα) 和 0.006 μM (DGKζ)。
hCAXII-IN-5(化合物6o)是一种有效且选择性的HCAxi抑制剂,对于hCAI、hCAII、hCAIX和hCAXII,Ki值分别为>10000、>10000、286.1和1.0 nM[1]。
PBD二聚体-2(化合物2c)是C8连接的吡咯并苯二氮杂二聚体。PBD二聚体-2可以跨越一个额外的碱基对,并与5′-Pu-GA(T/A)TC-Py序列交叉连接。PBD二聚体-2可作为抗体-药物偶联物(ADC)的有效载荷,并可用于癌症研究[1][2]。
FL118-14-Propanol 是 FL118 衍生物。FL118-14-Propanol 合成的ADC分子对小鼠具有良好的抗肿瘤作用。
Desketoraloxifene是AP-1位点的雌激素受体α(ERα)激活剂。Desketoraloxifene可用于骨质疏松症和癌症的研究[1]。