GLI拮抗剂-1是一种有效的GLI拮抗药,IC50值为1.1µM。GLI拮抗剂-1具有抗增殖活性。GLI拮抗剂-1降低GLI1mRNA表达。GLI拮抗剂-1以剂量依赖性方式抑制集落形成[1]。
(R) -TAPI-2是TAPI-2(HY-100211A)的异构体。TAPI-2(TNF蛋白酶抑制剂2)是基质金属蛋白酶(MMP)、肿瘤坏死因子α转化酶(TACE)和去整合素和金属蛋白酶(ADAM)的广谱抑制剂,MMP的IC50为20μM[1]。TAPI-2阻断传染性非典型肺炎冠状病毒的进入[2]。
CDK8-IN-6(化合物9)是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶8(CDK8)抑制剂,Kd为13 nM。CDK8-IN-6对MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK和H9c2细胞具有细胞毒性,IC50s分别为11.2、7.5、8.6、20.5、12.5-25µM。CDK8-IN-6具有研究急性髓系白血病的潜力[1]。
改性MMAF是一种ADC细胞毒素,可用于抗体药物结合物(ADC)的合成。改良MMAF可用于癌症的靶向治疗[1]。
7ACC2是MCT高效抑制剂,对[14C]-乳酸流入抑制的IC50值为11nM,是针对癌细胞乳酸转运的新型抗肿瘤分子。
MS67是一种有效和选择性的WD40重复结构域蛋白5(WDR5)降解剂,Kd为63 nM。MS67对其他蛋白质甲基转移酶、激酶、GPCR、离子通道和转运体无效。MS67显示出强烈的抗癌作用[1]。
AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1 和ERK 信号通路,在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭,增加细胞凋亡 (apoptosis)。AZA197 抑制肿瘤生长,显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。
β-Glycerol phosphate disodium salt pentahydrate 是磷酸酶和张力蛋白同源物 (PTEN) 的抑制剂,来自专利US 20110002877 A1。
5'-叠氮基-5'-脱氧-2'-O-(2-甲氧基乙基)-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Target Protein-binding moiety 8 是一种能够与 BCR-ABL 结合的结构,用于抑制 BCR-ABL 的活性。
KGP-94是一种有效的选择性组织蛋白酶L抑制剂,IC50为189 nM,对组织蛋白酶B无明显抑制作用(IC50>10 uM)；显着降低组织蛋白酶L对人I型胶原的活性,阻碍迁移和侵袭MDA-MB-231人乳腺癌细胞；在C3H小鼠中显示肿瘤生长迟缓乳腺癌模型。
柠檬酸依诺那克是一种有效的口服活性ALK抑制剂,对于WT和突变的L1196M和G1269S-ALK,IC50s分别为1.96 nM、35.1 nM和61.3 nM。柠檬酸依诺那克可用于非小细胞肺癌的研究[1]。
MC-PEG2-NH2是一种可裂解的ADC接头,用于合成抗体-药物偶联物(ADC)[1]。
RM-581是一种氨基甾体衍生物,对不同类型的癌症具有强大的抗癌活性,包括高死亡率胰腺癌[1]。
GAC0003A4是一种新型的LXR反向激动剂,起到LXR降解作用
SCO-PEG2-NH2 是含有 2 个 PEG 单元的可裂解 (cleavable) ADC Linker。SCO-PEG2-NH2 可作为无铜点击化学试剂,用于免催化剂点击反应。
Valecobulin (CKD516) 是S516的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、微管蛋白聚合 抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。
ERK5-IN-1 是一种有效的 ERK5 抑制剂,IC50 为 87±7 nM。ERK5-IN-1 也抑制 LRRK2 [G2019S],IC50 为 26 nM。
2-氨基嘌呤-O-Ph-NHCO-C3-NHS酯(BG-GLA-NHS)是一种胺反应性结构块。2-氨基嘌呤-O-Ph-NHCO-C3-NHS酯可用于修饰病毒衣壳表面和SNAP标签底物的合成[1]。
(1R,3S)-Compound E 是 Compound E (HY-14176) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40),β-amyloid(42),和Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24,0.37,0.32 nM。
5-(氨基甲基)-2′,3′-O-(1-甲基亚乙基)-2-硫尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
1-脱氢-23-脱氧黄原酸(化合物10)是一种环Artane型三萜。1-脱氢-23-脱氧葡萄糖酸对小鼠结肠癌26-L5细胞具有细胞毒性,EC50为62.38μM[1]。
GSK8573 是 GSK2801 的非活性对照化合物。GSK8573 与 BRD9 具有结合活性,Kd 值为 1.04 μM,并且对 BAZ2A/B 和其他溴结构域家族无抑制活性。
Isoangustone A是一种抗癌和抗炎药。异角鲨石A诱导癌症细胞凋亡和自噬细胞死亡[1][2][3]。
5'-氨基-5'-脱氧腺苷(NH2dAdo；Nsc 238990)是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。