p53 (17-26) 是 p53 的 17 至 26 氨基酸片段。p53 (17-26) 是 mdm-2 结合结构域。
Arg-Arg-AMC是组织蛋白酶B的高选择性底物。Arg-Arg-AMC可用于癌症细胞中组织蛋白酶的活性测定,而组织蛋白酶与多种类型癌症的细胞侵袭和转移表型有关[1]。
唾液酸28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯具有抗肿瘤和抗糖尿病作用[1][2]。
Minerval (2-Hydroxyoleic acid) 是一种合成油酸 (OA) 衍生物,能与质膜结合改变脂质组织。Minerval 具有抗肿瘤作用。
1-(3-脱氧-3-氟-β-D-呋喃木糖基)-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Oritinib(SH-1028)是一种不可逆的第三代EGFR TKI,可克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性。Oritinib(SH-1028)是一种EGFR激酶活性的突变选择性抑制剂,可抑制EGFRWT、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFRL858R/T790M、EGFRd746-750和EGFRd746-750/T790M激酶,IC50分别为18、0.7、4、0.1、1.4和0.89nm[1]。
Narciclasine是一种植物生长调节剂。 Narciclasine调节Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin信号传导途径,大大增加GTP酶RhoA活性以及以RhoA依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成。
Quizartinib (AC220) 是一种有效的 Flt3 酪氨酸激酶抑制剂,Kd值为1.6±0.7 nM。
CYP1B1-IN-5(化合物6q)是一种有效的选择性细胞色素P450 1B1(CYP1B1)抑制剂,IC50为4.7nM[1]。
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9,cyclin B1-CDK1,cyclin E-CDK2,cyclin D1-CDK4,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
Iniparib (BSI-201) 是一种不可逆的 PARP1 抑制剂,可用于三阴性乳腺癌的研究。
Bentamapimod (AS 602801) 是一种ATP竞争性的 JNK 抑制剂,作用于 JNK1,JNK2 和 JNK3,IC50 分别为 80 nM,90 nM 和 230 nM。
VU0155069 (CAY10593),化合物 69 是一种选择性磷脂酶 D1 (PLD1) 抑制剂,IC50 值为 46 nM。VU0155069 (CAY10593) 在 transwell 测定中强烈抑制几种癌细胞系的侵袭性迁移。
PC DBCO-PEG4-NHS酯是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。
FPA-124,一种细胞通透性铜配合物,是选择性的 Akt 抑制剂,IC50 为 0.1 μM ,与 Akt 的蛋白同源性 (PH) 域和激酶结构域相互作用。FPA-124 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SH498是一种新型的Bmi-1介导的抗肿瘤药物,具有很强的抗增殖活性。
Fmoc-PEG6-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
ODM-201是有效的雄激素受体(AR)拮抗剂, 在AR-HEK293细胞中的IC50值为26 nM。
Fmoc-MMAF-OMe 是带有 Fmoc 保护基团的抗癌剂和微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。Fmoc-MMAF-OMe 的有效成分 MMAF (HY-15579) 是经典的抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性 (ADC Cytotoxin) 成分。
甲氟喹是一种口服有效的喹啉类抗疟药,是一种抗SARS-CoV-2进入抑制剂。甲氟喹也是一种钾通道拮抗剂,IC50约为1μM。甲氟喹可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症研究[1][2][3]。
Cephalomannine是紫杉醇衍生物,具有抗肿瘤活性。
Br-PEG3-C2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Br-PEG3-C2-Boc 可用于合成 PROTAC 分子。
SIAIS117是一种有效的Brigatinib-PROTAC降解剂。SIAIS117是基于Brigatinib和VHL-1连接的ALK协议。SIAIS117能有效降解ALK G1202R点突变。SIAIS117阻断SR和H2228癌细胞系的生长。SIAIS117具有小细胞肺癌的潜在抗增殖能力[1]。
Cobimetinib R-enantiomer 是 Cobimetinib 的低活性 R 型对映体。Cobimetinib 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂。