Darolutamide

更新时间:2019-02-16 17:59:57

Darolutamide结构式
Darolutamide
常用名 Darolutamide 英文名 ODM-201
CAS号 1297538-32-9 分子量 398.846
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 719.5±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C19H19ClN6O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 388.9±32.9 °C

 Darolutamide用途


ODM-201是有效的雄激素受体(AR)拮抗剂, 在AR-HEK293细胞中的IC50值为26 nM。
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 Darolutamide名称

中文名 N-[(1S)-2-[3-(3-氯-4-氰基苯基)-1H-吡唑-1-基]-1-甲基乙基]-5-(1-羟基乙基)-1H-吡唑-3-甲酰胺
英文名 N-[(1S)-2-[3-(3-Chloro-4-cyanophenyl)-1H-pyrazol-1-yl]-1-methylethyl]-5-(1-hydroxyethyl)-1H-pyrazole-3-carboxamide
英文别名 更多

 Darolutamide生物活性

描述 ODM-201是有效的雄激素受体(AR)拮抗剂, 在AR-HEK293细胞中的IC50值为26 nM。
相关类别
靶点

IC50: 26 nM (AR-HEK293 cells, AR)[1]

体外研究 在竞争性AR结合测定中,ODM-201的抑制常数(Ki)值为11nM。 ODM-201和ORM-15341比恩杂鲁胺或ARN-509更有效地抑制雄激素诱导的细胞增殖,对于ODM-201和ORM-15341,IC50值为230和170nM,而对于恩杂鲁胺和ARN-509,IC50值为410和420nM。 ODM-201对测试的AR阴性细胞系,DU-145前列腺癌细胞和H1581肺癌细胞的存活率没有影响,证实ODM-201和ORM-15341的抗增殖特性对AR依赖性PC细胞具有特异性[ 1]。
体内研究 ODM-201显示出两种剂量的显着抗肿瘤活性,与阉割的未治疗小鼠(p <0.001)或恩杂鲁胺(p = 0.0245)相比,每天两次50mg / kg更有效,这也显示抑制肿瘤生长(p < 0.05)与阉割的未处理小鼠相比。此外,没有与治疗相关的毒性迹象;在治疗期间,每天两次用ODM-201治疗的小鼠体重不会显着下降[1]。
溶解度
体外:

DMSO:≥44mg / mL(110.32 mM)

* “≥”表示可溶,但饱和度未知。

储备液
1 mM 2.5072 mL 12.5360 mL 25.0721 mL
5 mM 0.5014 mL 2.5072 mL 5.0144 mL
10 mM 0.2507 mL 1.2536 mL 2.5072 mL
细胞实验 为了研究ODM-201和ORM-15341的抗增殖特性,使用最初源自CRPC患者的骨转移的VCaP细胞系。 VCaP细胞系的特征在于内源性AR基因扩增和AR过表达30,这是CRPC的典型特征。 VCaP细胞在RPMI-1640培养基中培养,并补充10%胎牛血清(FBS),100 UI / mL青霉素,100μg/ mL链霉素和4 mM VCaP [1]。
动物实验 为了阐明ODM-201在CRPC小鼠模型中的体内功效,用ODM-201(50mg / kg)口服注射经皮下注射的VCaP细胞的阉割雄性裸鼠一次(qd)或每天两次(bid),或用恩杂鲁胺(20mg / kg,qd)37天。恩杂鲁胺的剂量是根据之前发表的研究9和我们的药代动力学(PK)分析选择的,这些分析表明,在小鼠中,该剂量的恩杂鲁胺的全身暴露(AUC0-24)是ODM-201的50倍(50 mg /公斤,出价)。此外,恩杂鲁胺显示出较长的血浆半衰期(18.3小时),而ODM-201在小鼠中的半衰期不是最佳的(1.6小时),支持恩杂鲁胺每日一次给药,更高剂量和更频繁给药ODM-201 [ 1]。
存储
粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月
运输 室温;可能会有所不同
SMILES ClC1=C(C#N)C=CC(C2=NN(C[C@H](C)NC(C3=NNC(C(O)C)=C3)=O)C=C2)=C1
参考文献

[1]. Moilanen AM, et al. Discovery of ODM-201, a new-generation androgen receptor inhibitor targeting resistance mechanisms toandrogen signaling-directed prostate cancer therapies. Sci Rep. 2015 Jul 3;5:12007. doi: 10.1038/srep12007.

相关活性
小分子
阿帕他胺 | 去氢表雄酮 | 氟他胺 | 达那唑 | 3,3'-二吲哚甲烷 | AZD3514 | RAD140 | BMS-564929 | GLPG0492 | 醋酸环丙孕酮 | 4-((R)-2-((R)-2,2,2-三氟-1-羟乙基)呲咯烷-1)-2-三氟甲基苯腈 | 羽扇豆醇 | N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]-(2S)-3-[4-(乙酰基氨基)苯氧基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺 | MK-0773 | ORM-15341
相关文档

SDS |COA |HNMR

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 Darolutamide物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 719.5±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C19H19ClN6O2
分子量 398.846
闪点 388.9±32.9 °C
精确质量 398.125793
LogP -0.04
蒸汽压 0.0±2.4 mmHg at 25°C
折射率 1.681

 Darolutamide英文别名

UNII:X05U0N2RCO
ODM-201
1H-Pyrazole-3-carboxamide, N-[(1S)-2-[3-(3-chloro-4-cyanophenyl)-1H-pyrazol-1-yl]-1-methylethyl]-5-(1-hydroxyethyl)-
N-{(2S)-1-[3-(3-Chloro-4-cyanophenyl)-1H-pyrazol-1-yl]-2-propanyl}-5-(1-hydroxyethyl)-1H-pyrazole-3-carboxamide
BAY-1841788
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