FGFR-IN-10是FGFR和细胞色素P450(CYPs)的口服活性抑制剂。FGFR-IN-10分别以104.1nM和43.6nM的IC50抑制宽型和V564F突变体FGFR2。FGFR-IN-10还抑制CYP,其IC50分别为3.33μM(CYP2C9)、18.75μM(CY2C19)、4.34μM(Cy2CD6)和0.69μM(CYP3A4)[1]。
Ecteinascidin-Analog-1是海鞘素类似物化学合成中的中间体,海鞘素是一类具有光谱抗癌和抗感染活性的四氢异喹啉类生物碱。
SW 71425抑制乳腺、结肠、非小细胞肺和卵巢肿瘤的细胞生长。
SPDMB 是一种谷胱甘肽可切割的连接桥 (ADC linker),用于抗体-药物结合物 (ADCs)。
RBC6 是 GTPases RalA 的抑制剂。RBC6 抑制 Ral 与其效应子 RALBP1 的结合。RBC6 还抑制 Ral 介导的小鼠胚胎成纤维细胞的细胞扩散,以及抑制人类癌细胞系的贴壁依赖性生长。
Azido-PEG3-maleimide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG3-maleimide 也是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Abemaciclib (LY2835219) (methanesulfonate) 是选择性的 CDK4/6 抑制剂,抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
BRD4抑制剂-18是一种高效的BRD4抑制剂,IC50值为110 nM。BRD4抑制剂-18具有疏水性乙酰环戊基侧链。BRD4抑制剂18能显著抑制高BRD4水平的MV-4-11细胞的增殖。BRD4抑制剂-18具有促凋亡和G0/G1周期阻滞活性[1]。
Ginsenoside Ra3 可从 Panax ginseng 中分离得到,具有抗癌活性。
DC0-NH2 是一种抗体-药物偶联物 (ADC) 细胞毒素。
MMP-9-IN-8 (Compound 3) 是一种 MMP-9 抑制剂,在 10 μM 和 50 μM 浓度下分别具有 42.16% 和 58.28% 的抑制活性。MMP-9-IN-8 具有抗癌活性,可诱导 MCF-7 细胞凋亡,IC50 值为 23.42 μM。
CYP19A1/CYP11B2-IN-1 (Compound X21) 是一种有效的、选择性的 芳香化酶 (aromatase) 和醛固酮合酶 (aldosterone synthase) 双重抑制剂,对 aromatase (CYP19A1) 和 aldosterone synthase (CYP11B2) 的 IC50 分别为 2.3 nM 和 29 nM。CYP19A1/CYP11B2-IN-1 对癌细胞具有良好的抗增殖和促凋亡活性。CYP19A1/CYP11B2-IN-1 可用于乳腺癌的研究。
Dihydromyricetin 是一种有效的二氢嘧啶酶 (dihydropyrimidinase) 抑制剂,IC50 为 48 μM。Dihydromyricetin 可通过抑制 mTOR 信号从而激活自噬。Dihydromyricetin 抑制 mTOR 复合体 (mTORC1/2) 形成。
Dinaciclib 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂,抑制 CDK2,CDK5,CDK1 和 CDK9 的 IC50 分别为 1,1,3 和 4 nM。
SH-4-54 是一种有效的,未磷酸化的 STAT 抑制剂,其对 STAT3 和 STAT5 的 KD 值分别为 300,464 nM。
新型高效、选择性、不可逆GSTP1抑制剂
Pomalidomide-C3-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于Pomalidomide的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
Pennogenin 3-O-beta-chacotrioside 是从七叶一枝花中分离得到的活性物质,可以调节自噬 (autophagy),增加自噬相关蛋白 LC3 和 Beclin-1 的表达。具有抗结肠癌活性。
D-3263 hydrochloride 是一种可口服的 TRPM8 激动剂。
Pirarubicin Hydrochloride 是一种蒽环类抗生素,为拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂,可用于各种癌症尤其是固体肿瘤的治疗。
ADH-503 ((Z)-Leukadherin-1 choline) 是一种具有口服活性的,变构的 CD11b 激动剂。ADH-503 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化,减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量,并增强树突状细胞的反应。
倍他米松-d5-1是氘标记的倍他米松。倍他米松是一种合成的糖皮质激素,具有抗炎和免疫抑制活性。倍他米松加速胎肺成熟,诱导基因表达和凋亡[1][2][3][4]。
1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
2-氯-N6,N6-二甲基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Orteronel 是一种高度选择性的人17,20-裂解酶 (17,20-lyase),IC50 值为 38 nM。
Sapanisertib (INK-128) 是ATP依赖性的 mTOR1/2 抑制剂,抑制mTOR激酶的IC50 值为1 nM。
Nauclefine是一种从Nauclea officinalis中分离出来的吲哚生物碱。Nauclefine作为PDE3A调节剂,通过PDE3A-SLFN12依赖性死亡途径诱导癌症细胞凋亡[1]。
卡马提尼(INC280；INCB28060)二盐酸盐是一种强效、口服活性、选择性和ATP竞争性c-Met激酶抑制剂(IC50=0.13 nM)。盐酸卡马提尼可以抑制c-MET的磷酸化以及c-MET通路下游效应器,如ERK1/2、AKT、FAK、GAB1和STAT3/5。盐酸卡马蒂尼可以有效抑制c-MET-依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导凋亡。抗肿瘤活性。盐酸卡马提尼主要由CYP3A4和醛氧化酶[1][2][3]代谢。