GSK-114是一种高选择性、口服活性TNNI3K抑制剂(IC50=25nm)。GSK-114对TNNI3K的选择性是B-Raf激酶的40倍(IC50=1µM)。心肌肌钙蛋白I-相互作用激酶(TNNI3K或CARK)是酪氨酸样激酶家族的成员,在心脏组织中选择性表达[1]。
4'-O-甲基吡哆醇是一种天然化合物,具有抗氧化活性[1]。
EZM 2302是共激活因子相关的精氨酸甲基转移酶1 CARM1) 制剂, IC50值为6 nM。
3′,5′-Dimethoxyacetophenone 是一种具有抗氧化活性的天然酮化合物。3′,5′-Dimethoxyacetophenone 是一种化学合成中的分子砌块。
Febuxostat isopropyl isomer是 Febuxostat 一种杂质。Febuxostat 是选择性黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂,Ki 为 0.6 nM。
新戊酰乙酸乙酯是一种β-酮酯。新戊酰乙酸乙酯可用作底物,以评估酮还原酶工具箱的活性和立体选择性[1]。
Podophyllol 是 podophyllotoxin 的衍生物,具有抗肿瘤活性。
Boc-Leu-Lys-Arg-AMC 是 Kex2 内切蛋白酶 (Kex2 endoprotease) 荧光底物。
Dibutyl phthalate是一种常用的增塑剂,常见于一些食品包装材料,个人护理产品和口服药物涂层[1]。 可能引起毒性和不良神经行为影响[2][3]。
Gp100 (619-627) 是人黑素瘤抗原糖蛋白 100 (gp100) 的氨基酸 619 至 627 片段。gp100 已被广泛用于黑素瘤免疫疗法的靶标研究。
布洛沙姆(G 277)是一种非甾体抗炎药[1]。
PBT 1033(PBT 2)是一种口服活性铜/锌离子载体。PBT 1033在阿尔茨海默病(AD)小鼠模型中恢复认知。PB 1033对革兰氏阳性菌也具有抗菌活性[1][2]。
TNH是一种二聚体,可以进入活细胞并将蛋白质募集到细胞结构中[1]。
H-Met-Arg-OH是一种具有生物活性的肽。
Ecamsule是一种广谱UVA过滤器,可用于防晒产品。Ecamsule可减少太阳辐射引起的生物损伤,如嘧啶二聚体形成、p53蛋白累积或胶原酶2表达。Ecamsule具有研究多形性光爆发(PMLE)[1][2]的潜力。
Yadanzioside F是鸦胆子中发现的有毒成分之一[1]。鸦胆子具有多种抗肿瘤、抗疟疾和抗炎特性[2]。
HA15是一个小分子BiP的抑制剂。
GGTI298 是有效的 GGTase I 抑制剂,能够抑制 geranylgeranylated Rap1A 的过程,对 farnesylated Ha-Ras 的过程也有一定影响,在体内,IC50 值分别为 3 和 > 20 μM。
角苷是一种天然环烯醚萜苷,可在川续断的根中发现[1]。
Boc-His(Tos)-OH是组氨酸衍生物[1]。
微囊藻毒素LW是一种细菌代谢产物。微囊藻毒素LW是微囊藻毒素LR的类似物。微囊藻毒素LW具有细胞毒性[1][2]。
2′,7′-二氯荧光素二乙酸酯(DCFH-DA)是一种细胞通透性荧光探针。2′,7′-二氯荧光素二乙酸酯可用于检测活性氧中间体的生成,并用于评估毒理学现象中的整体氧化应激[1]。
L-天冬氨酸β-羟肟酸是天冬氨酸类衍生物[1]。
Furegrelate Sodium (U-63557A) 是一种有效的、口服的、选择性的血栓素合酶 (thromboxane synthase) 抑制剂。Furegrelate Sodium 抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶,其 IC50 为 15 nM。Furegrelate Sodium 正在开发作为抗血小板药物。
N、 N′-二苯甲酰-L-半胱氨酸是一种半胱氨酸衍生物[1]。
Endoxifen 是tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。
反式-N-甲基-4-甲氧基脯氨酸是一种天然产物,可从蒜叶小菜蛾茎中分离,也是脯氨酸衍生物[1]。