EGFR激酶抑制剂1是一种有效的EGFR抑制剂,对于WT、l885R/T790M、L858R/T79OM/C797S,IC50s分别为37、1.7、>300nM。EGFR激酶抑制剂1在G0/G1期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。EGFR激酶抑制剂1抑制细胞运动。EGFR激酶抑制剂1具有抗增殖和抗肿瘤活性[1]。
CSF1R-IN-2 (compound 5) 是 SRC,MET 和c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对SRC,MET 和c-FMS 的 IC50 值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。
MAX-40279半己二酸是FLT3激酶和FGFR激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279半己二酸具有研究急性髓细胞白血病(AML)的潜力(摘自专利WO2021180032)[1]。
ITK抑制剂5(化合物27)是一种有效的选择性ITK抑制剂,其IC50s分别为5.6和25 nM,用于ITK和BTK【1】。
JAK3/BTK-IN-3是一种有效的JAK3/BTK抑制剂。BTK和JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制BTK/JAK3信号通路显示出协同效应。JAK3/BTK-IN-3具有研究JAK3激酶和/或BTK相关疾病的潜力(摘自专利WO2021147952A1,化合物009)[1]
c-Kit-IN-1 是一种有效的 c-Kit 和 c-Met 抑制剂,IC50 值 <200 nM。
金黄苷是一种具有高抗氧化和脂氧合酶抑制活性的金黄酮。金黄色素也具有抗炎作用[1]。
Axl-IN-7(化学22)是一种有效的Axl抑制剂。Axl-IN-7可用于Axl相关疾病的研究,例如癌症(如急性髓系白血病、黑色素瘤、乳腺癌、胰腺癌和胶质瘤)、肾病、免疫系统疾病和心血管疾病[1]。
Synaptamide是一种有效的调节剂,通过PKA/ CREB激活作用而对NSCs神经分化起作用。
SNIPER(ABL)-024,由 GNF5 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (cIAP1 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 5μM。
TAS055567(TAS-5567)是一种新型有效,选择性,口服的脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂,IC50为0.37 nM；在一组192种激酶中显示出>70%的Syk和4种其他激酶抑制作用,更具选择性和效力比R406；抑制Ramos细胞中抗IgM诱导的BLNK磷酸化(IC50=1.8nM)；抑制Ramos细胞中BCR依赖性信号转导,THP-1细胞中FcγR介导的TNF-α产生,以及RBL-2H3细胞中FcεR介导的组胺释放；以剂量依赖性方式抑制后爪肿胀,显着降低类风湿性关节炎模型的组织病理学评分。
Cerdulatinib (PRT062070)是 JAK 和 SYK 的双抑制剂,抑制JAK1,2,3 和SYK的 IC50 分别为12,6,8 和 32。
Flumatinib (HH-GV-678)甲磺酸盐是imatinib的衍生物,为多种激酶抑制剂,对c-Abl,PDGFRβ和c-Kit的IC50为1.2 nM,307.6 nM和2662 nM。
AZD4547 是一种有效的 FGFR 家族抑制剂,作用于 FGFR1,FGFR2,FGFR3 和 FGFR4,IC50 分别为 0.2 nM,2.5 nM,1.8 nM 和 165 nM。
Tomuzotuximab(抗人EGFR重组抗体)是一种抗EGFR的全人类糖工程IgG1单克隆抗体。托莫佐妥昔单抗具有抗癌作用[1]。
MAX-40279半富马酸盐是FLT3激酶和FGFR激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279半富马酸盐具有研究急性髓细胞白血病(AML)的潜力(摘自专利WO2021180032)[1]。
NVP-TAE 226 是一种双重酪氨酸激酶抑制剂,作用于 FAK 和 IGF-IR,IC50 分别为 5.5 nM 和 0.14 μM。
AC-386是一种高效的c-Met抑制剂,IC50值为7.42 nM。AC-386对某些癌细胞系具有抗增殖活性。AC-386可用于研究抗癌耐药性[1]。
FGF-401是FGFR4的抑制剂, 来自专利专利WO2015059668A1,IC50值为1.9 nM。
PLX647是FMS/KIT双重抑制剂,IC50值分别为28和16nM。
FGFR-IN-12 (example 14) 是一种嘧啶基芳基脲衍生物,是一种有效的 FGFR 抑制剂。
ROS激酶IN-2是一种ROS激酶抑制剂,在10μM时抑制率为21.53%[1]。
BTK-IN-24(化合物195)是一种通过泛素蛋白水解途径的强效BTK抑制剂[1]。
TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂,抑制 TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAG667C 和 TRKAF589L 的 IC50s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖,IC50 为 1.43-47.56 nM。
PF-4618433 是一种有效的、选择性的 PYK2 抑制剂,IC50 值为 637 nM。PF-4618433 可能适用于研究骨质疏松症,颅面和阑尾骨骼缺损以及靶向骨再生。
Flumatinib 是多种激酶抑制剂,对c-Abl,PDGFRβ和c-Kit的IC50为1.2 nM,307.6 nM和2662 nM。
Derazantinib (ARQ-087) dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50s: FGFR2 为 1.8 nM,FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib dihydrochloride 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib dihydrochloride 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
Imgatuzumab(RG 7160)是一种抗EGFR的人源化单克隆抗体。Imgatuzumab作为免疫调节剂。Imgatuzumab可用于癌症研究[1]。
恩替尼(TQ-B3101)是一种有效的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。乌那可的尼具有抗癌活性。恩替尼抑制ALK、ROS1和MET。恩替尼具有研究实体瘤和复发或难治性ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤的潜力[1][2]。