酪磷蛋白8是一种酪氨酸激酶,EGFR激酶的IC50为560μM。酪磷蛋白8也是GTPase抑制剂。酪磷蛋白8可抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶钙调神经磷酸酶(IC50=21μM)[1][2][3]。
2-D08是一种有细胞透性的小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 Axl,IC50 为 0.49 nM
AG 370是一种吲哚酪磷蛋白,是一种有效的PDGF诱导的有丝分裂抑制剂(IC50为20μM)。AG 370对EGF受体的抑制较弱[1]。
FGFR4-IN-11(化合物30)是一种有效、选择性共价FGFR4抑制剂,IC50为2.1 nM。FGFR4-IN-11显著抑制FGF19/FGFR4信号通路,并显示出抗肿瘤活性[1]。
抗癌剂15能够显著增加ROS的细胞水平,并通过坏死性下垂诱导黑色素瘤细胞死亡。
O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中,O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFR,IC50 为 36 nM。
门冬氨酸胰岛素(B28Asp)是一种快速作用的人胰岛素类似物。皮下注射后,门冬氨酸胰岛素比普通人胰岛素吸收更快。门冬胰岛素可用于研究糖尿病[1]。
AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM 和 6 nM/4 nM。
Emzeltretinib是一种具有抗肿瘤活性的强效酪氨酸激酶抑制剂[1][2]。
HA-1004 是一种 PKA 的选择性抑制剂,能抑制脂肪分解,诱导血管松弛。HA-1004 也是环 GMP 依赖性蛋白激酶和环 AMP 依赖性蛋白的双重抑制剂,参与着平滑肌、第二信使、环 AMP 和环 GMP 调节机制。HA-1004 可作为血管扩张剂抑制兔主动脉条收缩,或拮抗吗啡戒断大鼠模型中的 ERK 和酪氨酸羟化酶 (TH) 磷酸化。
Cinrebafusp alfa(PRS 343)是一种高亲和力的CD137/HEr2双生球蛋白类药物。Cinrebafusp alfa结合重组人HER2(Kd＝0.3nM)和人单体CD137(4-1BB；Kd＝5nM)。Cinrebafusp alfa通过肿瘤定位、HER2依赖性4-1BB聚集和激活促进T细胞共刺激,进一步增强T细胞受体介导的活性并导致肿瘤破坏。Cinrebafusp alfa具有HER2+实体瘤研究的潜力[1][2]。
Nrf2激活剂-4(化合物20a)是一种高效的口服活性Nrf2激活剂,EC50为0.63µM。Nrf2激活剂-4抑制小胶质细胞中的活性氧物种对抗氧化应激。在东莨菪碱诱导的小鼠模型中,Nrf2激活剂-4有效地恢复了学习和记忆障碍[1]。
c-Met/HDAC-IN-3(化合物15f)是一种双c-mets和HDAC抑制剂,其对c-Met和HDAC1的IC50值分别为12.50 nM和26.97 nM。c-Met/HDAC-IN-3诱导细胞凋亡并导致细胞周期阻滞在G2/M期[1]。
G-744是有效,选择性的 Btk 抑制剂,IC50 值为2 nM。
Tezatabep matraxetan是一种放射性标记多肽,用于诊断和研究HER2过度表达的癌症[1]。
HZ-A-005是一种有效的、选择性的共价布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。HZ-A-005显著降低异种移植小鼠模型中的肿瘤生长【1】。
PCI-33380 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆抑制剂(荧光探针)。
Crizotinib hydrochloride 是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂,在细胞试验中,IC50 值分别为 11 nM 和 24 nM。
EGFR-IN-88 (Compound 4i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50: 87 nM)。EGFR-IN-88 显示出对 A549 细胞的细胞毒性,IC50? 为 3.902 μM。EGFR-IN-88 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
帕替马曲替尼(化合物I-147)是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂,原肌球蛋白激酶a(TrkA)的IC50小于10 nM。帕替莫曲尼有可能导致癌症和炎症性疾病[1]。
PROTAC EGFR降解剂5(化合物10)是一种PROTAC EGFR降解剂,在DC50为34.8nm的HCC827细胞中有效降解EGFRDel19。PROTAC EGFR降解物5显著诱导HCC827细胞凋亡,并将细胞阻滞在G1期[1]。
Ibrutinib-biotin 是一种由 Ibrutinib 通过长链接头连接到生物素上组成的探针,具体可参考 WO2014059368A1 中 Compound 1-5,抑制 BTK,IC50 值为 0.755-1.02 nM。
AZ1495 (compound 28) 是具有口服活性的,白介素-1受体相关激酶 4 (IRAK4) 的抑制剂,其对 IRAK4 和 IRAK1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 23 nM。具有治疗突变型 MYD88L265P 弥漫性 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的活性。
Flt-3抑制剂III是一种有效且选择性的FLT3激酶抑制剂,其50为50nM。Flt-3抑制剂III对其他激酶的活性较弱。Flt-3抑制剂III具有抗癌作用[1]。
PROTAC-EGFR降解剂8(T-184)是一种PROTAC-EEGFR降解剂。PROTAC EGFR降解器8以15.56nM的DC50降解HCC827细胞中的EGFR。PROTAC EGFR降解剂8以7.72 nM、121.9 nM、14.21 nM的IC50抑制H1975、PC-9、HCC827细胞生长。PROTAC-EGFR降解剂8可用于癌症特别是NSCLC的研究[1]。
Axl-IN-12(示例2)是一种有效的Axl抑制剂。Axl-IN-12可用于研究增殖性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、炎症性疾病、移植排斥反应、癌症、病毒性传染病或哺乳动物的其他疾病[1]。
EGFR/ErbB-2抑制剂-1是一种ErbB2/HER2抑制剂[1]。
Epertinib hydrochloride 是一种有效,可口服,可逆的,选择性的 EGFR,HER2 和 HER4 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,7.15 nM 和 2.49 nM。Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。
c-Met inhibitor 1是c-Met信号通路抑制剂,可作用于胃癌,胰腺癌和恶性胶质瘤。
Pemigatinib是一种选择性的 FGFR 抑制剂,目前处于开发治疗胆管癌患者。