Src Inhibitor 1是高效选择性的双位点Src酪氨酸激酶抑制剂,对Src和Lck的IC50值分别为44 nM和88 nM。
AG-490是酪氨酸激酶抑制剂,其抑制EGFR,Stat-3 和 JAK2/3。
H1-7(组蛋白H1磷酸化位点),PKA底物,一种合成多肽,可用作PKA底物[1][2]。
(Z) -酪磷蛋白A51是兰考唑A51的Z构型。酪磷素A51是一种有效的蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制剂。酪磷素A51以剂量依赖性方式抑制[3H]牛磺酸的体积依赖性释放。酪磷蛋白A51显著降低细胞酪氨酸磷酸化水平。酪磷蛋白A51抑制基础和EGF诱导的人骨细胞增殖[1][2]。
EMD 1214063是高活性c-Met选择性抑制剂,IC50为4 nM,比对IRAK4,TrkA,Axl,IRAK1和Mer的抑制性高200倍以上。
哈灵通内酯是一种有效的RACK1抑制剂(A375细胞的IC50=39.66μM)。哈灵通内酯通过影响FAK和RACK1之间的相互作用,抑制上皮-间充质转化(EMT)过程和细胞增殖。哈灵通内酯具有植物生长抑制、抗病毒、抗炎和抗增殖活性[1]。
Theliatinib (HMPL-309) 是一种有效、ATP 竞争性、高度选择性的 EGFR 抑制剂,对 EGFR 及其下游蛋白 AKT 和 ERK 的磷酸化水平具有很强的抑制作用,具有抗肿瘤活性。Theliatinib (HMPL-309) 对野生型 EGFR 的 Ki 和 IC50 值分别为 0.05 nM 和 3 nM,对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。
吉非替尼-d3(ZD1839-d3)是氘标记的吉非替尼。吉非替尼(ZD1839)是一种有效、选择性和口服活性EGFR酪氨酸激酶抑制剂,IC50为33 nM。吉非替尼选择性地抑制EGF刺激的肿瘤细胞生长(IC50为54 nM),并阻断肿瘤细胞中EGF刺激的EGFR自身磷酸化。吉非替尼也诱导自噬。吉非替尼具有抗肿瘤活性[1][2]。
酪氨酸磷蛋白A51是一种有效的蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制剂。酪磷素A51以剂量依赖性方式抑制[3H]牛磺酸的体积依赖性释放。酪磷蛋白A51显著降低细胞酪氨酸磷酸化水平。酪磷蛋白A51抑制基础和EGF诱导的人骨细胞增殖[1][2]。
一种新型有效的选择性口服生物可利用的MET酪氨酸激酶抑制剂,未磷酸化和磷酸化MET的IC50分别<1 nM和12 nM；对MET突变体(V1110I,H1112Y,L119V,Y1235D,D1228H和M1250T)表现出有效的广谱活性。)IC50<1 nM-57 nM,具有中等效力的Y1230突变体(IC50=25-280nM)；除Fms和TrkA/B/C外,在一组130种激酶中显示>50倍的选择性；通过减少磷酸化抑制体内MET依赖性肿瘤细胞生长MET。
Axl-IN-6(化合物14)是一种口服活性和有效的Axl抑制剂。Axl-IN-6耐受性良好,可显著抑制MV-4-11皮下异种移植模型中的肿瘤生长[1]。
GLPG2534是一种口服活性和选择性IRAK4抑制剂,对人和小鼠IRAK4的IC50值分别为6.4nM和3.5nM。GLPG2534可用于炎症性皮肤病的研究[1]。
123C4 是一种有效、选择性的,竞争性受体酪氨酸激酶 EPHA4 激动剂,Ki 值为 0.65 μM.
刘易斯Y四糖(Lewis Y,LeY)是刘易斯X三糖(HY-N10534)的四糖衍生物形式。Lewis Y四糖是一种与恶性卵巢癌转移和预后不良相关的抗原[1][2]。
CT52923是一种选择性口服活性血小板衍生生长因子受体(PDGFR)拮抗剂。CT52923也是一种ATP竞争抑制剂。CT52923可用于多种病理疾病的研究,包括动脉粥样硬化、肾小球肾炎、肝硬化、肺纤维化和癌症[1]。
这个产品是ONO-4059的类似物,ONO-405是一种高效的选择性Btk抑制剂, IC50值为sub-nM级。
(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
HS-276是一种口服活性、强效和高选择性TAK1抑制剂,Ki为2.5 nM。HS-276对TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1和MLK1有显著抑制作用,IC50值分别为8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280和5585 nM。HS-276可用于类风湿关节炎(RA)研究[1]。
β-胡萝卜素-d10(维生素原A-d1)是氘标记的β-胡萝卜素。β-胡萝卜素(维生素原A)是一种类胡萝卜素化合物,是一种天然存在的维生素A前体。β-胡萝卜素是活性氧(ROS)的调节剂,具有抗氧化和抗炎活性。β-胡萝卜素可作为抗氧化剂或促氧化剂,这取决于其内在性质以及其作用的生物环境的氧化还原电位。β-胡萝卜素诱导乳腺癌细胞凋亡,具有抗癌活性[1][2][3][4][5]。
SIAIS164018是一种基于PROTAC的ALK和EGFR降解剂,由Brigatinib设计,ALK和ALK G1202R的IC50值分别为2.5 nM和6.6 nM。SIAIS164018强烈抑制癌细胞迁移和侵袭,导致G1细胞周期停滞并诱导凋亡。SIAIS164018的性能优于Brigatinib[1]。
Cevidoplenib是一种有效的选择性Syk激酶抑制剂,用于治疗激酶介导的疾病。
Coibamide A是一种N-甲基稳定的细胞毒性去肽,显示出强大的抗增殖活性。Coibamide A通过mTOR独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A诱导细胞凋亡。Coibamide A抑制胶质母细胞瘤异种移植物中VEGFA/VEGFR2的表达并抑制肿瘤生长[1][2]。
FLT3/ITD-IN-3(化合物19)是一种有效的FLT3内部串联重复(FLT3-ITD)抑制剂,对FLT3D835Y、FLT3和FLT3-ITD的IC50值分别为0.3、0.4和0.9 nM。FLT3/ITD-IN-3可有效抑制FLT3的磷酸化,并对急性髓系白血病细胞系具有良好的抗增殖活性[1]。
(S)-3-Hydroxy Midostaurin ((S)-CGP52421) 是一种有效的激酶抑制剂,对 VEGFR-2,TRK-A,FLT3 等 13 种激酶的 IC50 值为 <400 nM。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的次要代谢产物。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
特普罗单抗是一种IGF-1受体(IGF-1R)阻断人单克隆抗体。Teprotumumab与IGF-1R的配体结合胞外α亚基结构域结合。特普罗单抗抑制纤维细胞中TSH和IGF-1的作用。Teprotumumab减弱TSH依赖性IL-6和IL-8的表达和Akt磷酸化。特普罗单抗可用于甲状腺相关眼病研究[1]。
TAS-115 mesylate是一种有效的血管内皮生长因子 (VEGFR) 和肝细胞生长因子受体 (c-Met/HGFR) 的靶向激酶抑制剂,能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性,IC50 值分别为 30 和 32 nM。
IRAK4-IN-9(化合物73)是一种有效的IRAK4抑制剂,IC50为1.5 nM。IRAK4-IN-9阻断MyD88依赖性信号。IRAK4-IN-9具有研究炎症性疾病、自身免疫性疾病和癌症的潜力【1】。
Margetuximab(MGAH22)是一种嵌合抗HER2单克隆抗体优化的Fc结构域,EC50值为39.33 ng/mL。Margetuximab可用于研究转移性HER2阳性乳腺癌[1]。
本产品为酪氨酸激酶抑制剂。
Veligrotug 是一种 IgG1-kappa、抗 IGF1R (胰岛素样生长因子 1 受体、CD221) 嵌合单克隆抗体。