CEP-37440是新型FAK和ALK双重抑制剂,IC50分别为2.3 nM和120 nM。
DDR1-IN-6 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 为 9.72 nM。DDR1-IN-6 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化,IC50 为 9.7 nM。DDR1-IN-6 具有抗癌活性。
p60c-src底物II是酪氨酸激酶pp60c-src的有效五肽底物[1]。
毛细管菌素是青蒿中的一种成分,具有抗炎和抗氧化作用。毛细血管素可用于研究哮喘介导的并发症,并可作为对抗布比卡因诱导的神经毒性的潜在神经保护剂[1][2][3]。
PF-04217903 methanesulfonate是ATP竞争性c-Met抑制剂,IC50为4.8 nM,对Y1230C突变型无活性。
AG-1024 (Tyrphostin)能抑制IGF-1R自磷酸化,IC50为7 μM,而对IR的IC50则为57 μM。
MET激酶-IN-4是一种口服活性MET激酶抑制剂。MET激酶-IN-4具有有效的MET激酶抑制活性,IC50值为1.9nM。MET激酶-IN-4可用于癌症研究[1]。
SU5208 可抑制血管内皮生长因子受体2 (VEGFR2)。
HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl,PDGFRα,Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶,KDR 和 RET,IC50 为 3 nM,20 nM 和 30 nM,对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50>2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
草酸阿法替尼(BIBW 2992)是一种口服活性、强效和不可逆的ErbB家族(EGFR和HER2)双特异性抑制剂,对EGFRwt、EGFRL858R、EGFR858R/T790M和HER2的IC50值分别为0.5nM、0.4nM、10nM和14nM。草酸阿法替尼可用于食管鳞状细胞癌(ESCC)、非小细胞肺癌(NSCLC)和胃癌的研究[1][2][3][4]。
Piceatannol是蛋白质酪氨酸激酶Syk的选择性抑制剂,它能够抑制ICa,L, Ito, IKr,Ca2+转移和除了IK1的Na+-Ca2+交换。
ALK-IN-9 (compound 40) 是一种有效的 ALK 抑制剂。ALK-IN-9 可以抑制细胞增殖,对 Ba/F3-EML4-ALK,KM 12 (TPM3-TRKA),KG-1 细胞 (OP2-FGFR1) 的 IC50 分别为 <0.2 nM,<0.2 nM,0.2 nM。
SU11652是一种有效的受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。SU11652还抑制RTK分裂激酶家族的几个成员,包括VEGFR、FGFR、PDGFR和Kit。SU11652可用于表达Kit突变的自发性癌症研究[1]。
Henatinib是一种口服活性小分子多激酶抑制剂,具有广泛而有效的抗肿瘤活性。Henatinib抑制VEGFR-2、c-kit和PDGFR的活性,IC50值分别为0.6nm、3.3nm和41.5nm。Henatinib显著抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中VEGFR-2磷酸化及其下游信号通路[1]。
Insulin(human) 是一种多肽激素,其调节血液中的糖(葡萄糖)水平并且由胰岛的β细胞产生。
FAK-IN-8(化合物5h)是FAK抑制剂(IC50=5.32µM)。FAK-IN-8具有良好的抗增殖活性,可用于癌症研究[1]。
CSF1R-IN-10(化合物48)是一种CSF-1R抑制剂,IC50为0.005μM[1]。
TL-895是一种强效、口服活性、ATP竞争性和高选择性的不可逆BTK抑制剂,IC50和Ki分别为1.5 nM和11.9 nM[1]。TL- 895 2019冠状病毒疾病JAKi复发/难治性骨髓纤维化、急性髓细胞白血病、COVID-19和癌症研究[2 ]〔3〕〔4〕。
PPY-A是一种有效的T315I突变体和野生型Abl激酶抑制剂,其IC50s分别为9和20nm。PPY-A抑制用野生型Abl和Abl T315I突变体转化的Ba⁄F3细胞,IC50s分别为390和180 nM。PPY-A可用于慢性粒细胞白血病(CML)的研究[1]。
Ertumaxomab(抗人CD22重组抗体)是一种靶向HER2/neu和CD3的双特异性抗体。Ertumaxomab激活FcγI/III型受体,在肿瘤细胞、T细胞和辅助细胞之间形成三细胞复合体。Ertumaxomab已被用于研究乳腺癌[1]。
WEHI-345 (analog)是一种Src抑制剂。
Apatinib 是一种高选择性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为 1 nM。Apatinib也有效抑制Ret,c-Kit 和 c-Src活性,IC50s分别为 13,429 和 530 nM。
Chrysotoxine 是 Src 和 Akt 的双重抑制剂。Chrysotoxine 通过下调 Src/Akt 信号通路来抑制癌症干细胞 (CSCs) 表型。Chrysotoxine 降低 H460 和 H23 的细胞活力,增加细胞凋亡 (apoptosis) 水平,而对非肿瘤细胞系无作用。Chrysotoxine 在大鼠中显示出快速排泄和低生物利用度的特点。Chrysotoxine 可用于癌症研究。
EGFR突变体IN-2(化合物D51)是EGFR突变体抑制剂。EGFR突变体IN-2以14nM的IC50值抑制EGFRL858R/T790M/C797S突变体。EGFR突变体IN-2以62nM的IC50值抑制EGFRdel19/T790M/C797S突变体。EGFR突变体IN-2具有良好的PK参数、安全性、体内稳定性和抗肿瘤活性[1]。
Gilterinib-d8是氘标记的Gilterinib。吉尔替尼(ASP2215)是一种有效的ATP竞争性FLT3/AXL抑制剂,IC50s分别为0.29 nM和0.73 nM。
Radotinib-d6是氘标记的Radotinib。
TL13-22 是 一种 TL13-12 (HY-122582) 的阴性对照,是一种有效的 ALK 抑制剂,IC50 为 0.54 nM。TL13-22 不会降解细胞中的 ALK。
JCN037 (JGK037) 是有效的、共价的、能透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂,对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的 IC50 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和4.48 nM。
SCR-1481B1 (c-Met inhibitor 2) 有效作用于依赖Met激活的癌症,且抑制VEGFR。
5'-Fluoroindirubinoxime (compound 13) 是Indirubin (HY-N0117) 的衍生物,是FLT3 的抑制剂,其IC50 值为15 nM。