宗尔替尼是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。宗尔替尼可用作抗肿瘤药物。宗尔替尼还被测试为pHER2和EGFR抑制剂,抑制多种癌症[1][2]。
Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是一种从Lithospermium radix 中分离出的天然产物,是一种有效的 PTK 抑制剂, 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的 IC50 分别为 0.7 μM 和 1 μM。Beta-hydroxyisovalerylshikonin 对多种肿瘤细胞系均有抑制作用,能高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。
LFM-A13 是一种有效的 BTK,JAK2,PLK 抑制剂,可抑制 BTK,Plx1 和 PLK3 的活性,IC50 分别为 2.5 μM,10 μM 和 61 μM。
HS-10296是口服可获得的T790M表皮生长因子受体(EGFR)突变体抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
阿斯克林单抗(PF-03446962)是一种人IgG2单克隆抗体,靶向ALK-1。Ascrinvaumab显示出与人ALK1的结合效率,Kd值为7nM。阿斯克林单抗可用于肝细胞癌(HCC)的研究[1]。
PTD10是一种高效的PROTAC BTK降解剂(DC50:0.5 nM,KD:2.28 nM)。PTD10分别以0.5和0.6nM的DC50降解Ramos和JeKo-1细胞中的BTK。PTD10通过激活胱天蛋白酶依赖性途径和线粒体途径抑制细胞生长并诱导细胞凋亡。PTD10可用于B细胞失调的研究[1]。
IRAK4-IN-20(化合物BAY-1834845)是一种口服活性IRAK4抑制剂,IC50为3.55nM。IRAK4-IN-20可用于急性呼吸窘迫综合征(ARDS)研究[1]。
LCB 03-0110是盘状蛋白结构域受体(DDR)家族和c-Src酪氨酸激酶家族以及Btk和Syk的有效ATP竞争性抑制剂；有效抑制DDR2的活化酪氨酸激酶活性(IC50=6 nM)和非活化形式的DDR2(IC50=145 nM)；抑制胶原蛋白诱导的DDR1和DDR2的自磷酸化,IC50在基于细胞的测定中,164和171 nM；抑制所有8种Src家族激酶,IC50为2-20 nM；抑制TGFβ1和I型胶原诱导的原代真皮成纤维细胞的增殖和迁移(IC50=194 nM),抑制LPS激活的J774A.1巨噬细胞中的细胞迁移和一氧化氮,iNOS,COX2和TNF-α合成；抑制伤口愈合模型中的肥厚性瘢痕形成。
CNX-774是口服活性的高效Btk抑制剂,IC50< 1 nM,能与活性位点上的Cys-481形成配体导向的共价键。
盐酸尼洛替尼(AMN107)是一种口服Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性[1][2][3]。
WSD-0922是一种有效、选择性、口服活性和BBB穿透性EGFR/EGFRVIII抑制剂。WSD-0922抗EGFRm+(EGFRvIII/Del19/L858R),IC50小于10nm。WSD0922具有良好的安全性和临床前抗肿瘤疗效[1]。
DDR1-IN-5 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 为 7.36 nM。DDR1-IN-5 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化,IC50 为 4.1 nM。DDR1-IN-5 具有抗癌活性。
(+)-Tyrphostin B44(Tyrphostin AG 835)(化合物B50)是一种具有抗肿瘤活性的EGRF抑制剂[1]。
CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体,作为肿瘤血管生成的靶向配体。CBO-P11 是用一种具有炔功能的近红外菁菁染料修饰的,可以在叠氮修饰的纳米颗粒上进行“点击”偶联,并进行荧光标记。
Telatinib mesylate (Bay 57-9352 mesylate) 是一种有效的的口服活性的 VEGFR2,VEGFR3,PDGFα 和 c-Kit 抑制剂,IC50 分别为 6 nM,4 nM,15 nM 和 1 nM。
VEGFR-2-IN-27(化合物7a)是一种高效的VEGFR-2抑制剂,IC50值为14.8 nM。VEGFR-2-IN-27可用于研究抗癌药物[1]。
AG879是酪氨酸激酶的抑制剂,能够抑制TrKA的磷酸化,但不能抑制TrKB 和TrKC,也是高选择性的ErbB2激酶抑制剂。
RTC-5 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-5 显示针对 EGFR 驱动的癌症的异种移植模型的功效,其效果归因于 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 信号传导的负调节。
FGFR1抑制剂-2是FGFR1抑制剂(在MDA-MB-231细胞中IC50为4.55μM)。FGFR1抑制剂-2可用于转移性三阴性乳腺癌的研究[1]。
ON 108600 是 CK2 (Casein Kinase2)/TNIK/DYRK1 的抑制剂,DYRK1A/DYRKB、DYRK2、CK2α1/CK2α2 和 TNIK 的 IC50 值分别为 0.016 μm/0.007 μM、0.028 μM、0.05 μM/0.005 μM 、 和 0.005 μM。 ON 108600 具有抗肿瘤活性。
Abicipal pegol(AGN-150998,MP0112)是一种抗VEGF DARPin分子,是一类新的小蛋白,含有锚蛋白重复结构域,被设计为以高特异性和亲和力与靶蛋白结合。阿比赛泊醇有效抑制血管生成和血管通透性,并用于通过玻璃体内注射研究与眼部炎症相关的疾病,减少平均视网膜厚度和渗漏面积[1][2]。
伊扎洛单抗(SI-B001)是一种双特异性抗EGFR/HER3单克隆抗体,对EGFR/HER2异二聚体具有高选择性。Izalontamab可用于癌症研究[1]。
GSK466317A是一种PKA抑制剂,IC50为12.59μM。GSK466317A还抑制GRK1、GRK2和GRK5,IC50分别为1000、31.62和39.81μM[1]。
LMTK3-IN-1(化合物C28)是狐猴酪氨酸激酶3(LMTK3)(Kd=2.5μM)的ATP竞争性抑制剂,通过泛素-蛋白酶体途径降解LMTK3。LMTK3-IN-1在多种癌症细胞系和体内BC小鼠模型中显示出抗癌活性。LMTK3-IN-1在10-20μM下诱导BC细胞系凋亡[1]。
毛细管菌素是青蒿中的一种成分,具有抗炎和抗氧化作用。毛细血管素可用于研究哮喘介导的并发症,并可作为对抗布比卡因诱导的神经毒性的潜在神经保护剂[1][2][3]。
MET激酶-IN-4是一种口服活性MET激酶抑制剂。MET激酶-IN-4具有有效的MET激酶抑制活性,IC50值为1.9nM。MET激酶-IN-4可用于癌症研究[1]。
SU5208 可抑制血管内皮生长因子受体2 (VEGFR2)。
Piceatannol是蛋白质酪氨酸激酶Syk的选择性抑制剂,它能够抑制ICa,L, Ito, IKr,Ca2+转移和除了IK1的Na+-Ca2+交换。
ALK-IN-9 (compound 40) 是一种有效的 ALK 抑制剂。ALK-IN-9 可以抑制细胞增殖,对 Ba/F3-EML4-ALK,KM 12 (TPM3-TRKA),KG-1 细胞 (OP2-FGFR1) 的 IC50 分别为 <0.2 nM,<0.2 nM,0.2 nM。
TL-895是一种强效、口服活性、ATP竞争性和高选择性的不可逆BTK抑制剂,IC50和Ki分别为1.5 nM和11.9 nM[1]。TL- 895 2019冠状病毒疾病JAKi复发/难治性骨髓纤维化、急性髓细胞白血病、COVID-19和癌症研究[2 ]〔3〕〔4〕。