HA-100盐酸盐是一种有效的蛋白激酶抑制剂,cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)、cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分别为4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100盐酸盐也用作岩石抑制剂[1][2]。
Sitravatinib是一个新颖的小分子抑制剂,靶点是多个RTKs,IC50值是3980 nmol/L。
Avapritinib 是一种有效的选择性外显子 17 突变型 KIT 激酶抑制剂,抑制 KIT D816V,IC50 为 0.27 nM。
BTK-IN-24(化合物195)是一种通过泛素蛋白水解途径的强效BTK抑制剂[1]。
JDB175 是一种高选择性 BTK 抑制剂,有口服活性,具有出色的血脑屏障穿透能力。JDB175 在中枢神经系统淋巴瘤小鼠模型中表现出良好的活性,没有明显的毒性迹象,有效抑制人淋巴瘤细胞 BTK 信号通路的增殖,诱导细胞周期阻滞,促进细胞凋亡。
卡马替尼(INC280；INCB28060)是一种高效、口服活性、选择性和ATP竞争性c-Met激酶抑制剂(IC50=0.13nM)。盐酸卡马替尼水合物可抑制c-MET的磷酸化以及c-MET途径下游效应物,如ERK1/2、AKT、FAK、GAB1和STAT3/5。盐酸卡马替尼水合物可有效抑制c-MET依赖性肿瘤细胞增殖和迁移,并有效诱导凋亡。抗肿瘤活性。盐酸卡马替尼水合物主要由CYP3A4和醛氧化酶[1][2][3]代谢。
TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂,抑制 TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAG667C 和 TRKAF589L 的 IC50s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖,IC50 为 1.43-47.56 nM。
HER2-IN-8是从专利WO2021179274A1化合物107中提取的HER-2抑制剂。HER2-IN-8可用于癌症和炎症的研究[1]。
ConB-1是一种高效、选择性的ALK抑制剂,对正常细胞毒性较低[1]。
UNC2881是特异的Mer激酶抑制剂,能抑制稳态的Mer激酶磷酸化,IC50为22 nM。
Rinucumab(REGN 2176)是一种单克隆抗体,是PDGF抑制剂。Rinucumab(REGN 2176)可用于研究新生血管年龄相关性黄斑变性[1]。
AZ-23是ATP-竞争型,有口服活性的Trk激酶 A/B/C抑制剂,IC50值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。
GNF-7 抑制 Bcr-Abl WT 和 Bcr-Abl T315I, IC50 分别为133 nM 和 61 nM。
阿昔米尼(ABL001)盐酸盐是一种有效的选择性变构BCR-ABL1抑制剂,可抑制在IC50为0.25 nM的条件下生长的Ba/F3细胞[1]。
c-Kit-IN-5是c-Kit的有效抑制剂,在激酶分析和细胞分析中,其IC50分别为22nm和16nm。c-Kit-IN-5对c-Kit的选择性是KDR、p38、Lck和Src的200倍以上。c-Kit-IN-5还具有理想的药代动力学特性[1]。
PF-4618433 是一种有效的、选择性的 PYK2 抑制剂,IC50 值为 637 nM。PF-4618433 可能适用于研究骨质疏松症,颅面和阑尾骨骼缺损以及靶向骨再生。
Flumatinib 是多种激酶抑制剂,对c-Abl,PDGFRβ和c-Kit的IC50为1.2 nM,307.6 nM和2662 nM。
Derazantinib (ARQ-087) dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50s: FGFR2 为 1.8 nM,FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib dihydrochloride 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib dihydrochloride 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
Protein LMWP 是一种具有血管内皮生长因子 (VEGF) 抑制活性的细胞穿透肽。Protein LMWP 可抑制肿瘤生长,用于癌症的研究。
Becotatug (JMT-101) 是靶向 EGFR 的 IgG1 抗体,还可以与 Afatinib (HY-10261) 和 Osimertinib (HY-15772) 偶联合成 ADC。
ER-27319马来酸盐是一种有效的选择性抗原抑制剂或抗IgE介导的啮齿动物和人肥大细胞脱粒,通过选择性抑制FcɛRI介导的Syk活化；不抑制抗CD3诱导的磷脂酶C-gamma1的酪氨酸磷酸化在Jurkat T细胞中。
Olinvacimab(TTAC-0001)是一种全人抗VEGFR2单克隆抗体。Olinvacimab抑制VEGF与KDR结合,Kd值为0.23nM。奥林伐单抗具有抗血管生成活性。Olinvacimab可用于复发性胶质母细胞瘤和乳腺癌症的研究[1]。
Imgatuzumab(RG 7160)是一种抗EGFR的人源化单克隆抗体。Imgatuzumab作为免疫调节剂。Imgatuzumab可用于癌症研究[1]。
FGFR2-IN-3是FGFR2的口服活性选择性抑制剂[1]。
BTK-IN-26(化合物18)是布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)及其C481突变体的有效抑制剂,BTK和BTK C481S的IC50值分别为0.7和0.8nM。BTK-IN-26可用于癌症和自身免疫性疾病的研究[1]。
Tunlametinib是一种抗肿瘤药物,是一种酪氨酸激酶抑制剂[1]。
FGFR-IN-11(化合物I-5)是一种口服活性共价FGFR抑制剂,其IC50值分别为9.9 nM(FGFR1)、3.1 nM(FGFR2)、16 nM(rgFR3)和1.8 nM(FR4)。FGFR-IN-11以纳摩尔活性抑制多发性癌症细胞增殖。FGFR-IN-11在异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长[1]。
恩替尼(TQ-B3101)是一种有效的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。乌那可的尼具有抗癌活性。恩替尼抑制ALK、ROS1和MET。恩替尼具有研究实体瘤和复发或难治性ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤的潜力[1][2]。
AG 1406 (compound M19) 是一种 HER2 抑制剂,在 BT474 细胞中对 HER2 的 IC50 为 10.57 μM,在EGF-3T3细胞中对 EGFR 的 IC50 >50 μM。