839706-07-9

• 常用中文名：GNF-7
• 常用英文名：GNF-7
• CAS号：839706-07-9
• 分子式：C₂₈H₂₄F₃N₇O₂
• 分子量：547.531
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 BCR-ABL
• 发布时间：2017-01-26 09:57:09
• 更新时间：2024-01-03 13:44:17
• GNF-7 抑制 Bcr-Abl WT 和 Bcr-Abl T315I, IC50 分别为133 nM 和 61 nM。

名称

• 中文名: GNF-7
• 英文名: N-[4-methyl-3-[1-methyl-7-[(6-methylpyridin-3-yl)amino]-2-oxo-4H-pyrimido[4,5-d]pyrimidin-3-yl]phenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide
• 英文别名: N-(4-Methyl-3-{1-methyl-7-[(6-methyl-3-pyridinyl)amino]-2-oxo-1,4-dihydropyrimido[4,5-d]pyrimidin-3(2H)-yl}phenyl)-3-(trifluoromethyl)benzamide; 2H-1,4-Benzothiazine,urea deriv.; Benzamide, N-[3-[1,4-dihydro-1-methyl-7-[(6-methyl-3-pyridinyl)amino]-2-oxopyrimido[4,5-d]pyrimidin-3(2H)-yl]-4-methylphenyl]-3-(trifluoromethyl)-; GNF-7

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₈H₂₄F₃N₇O₂
• 分子量: 547.531
• 精确质量: 547.194336
• PSA: 106.84000
• LogP: 2.78
• 外观性状: white solid
• 折射率: 1.655
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: GNF-7 抑制 Bcr-Abl WT 和 Bcr-Abl T315I, IC50 分别为133 nM 和 61 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Choi HG, et al. A type-II kinase inhibitor capable of inhibiting the T315I "gatekeeper" mutant of Bcr-Abl. J Med Chem. 2010 Aug 12;53(15):5439-48.

  [2]. Lu X, et al. Hybrid pyrimidine alkynyls inhibit the clinically resistance related Bcr-Abl(T315I) mutant. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Sep 1;25(17):3458-63.

  [3]. Liang X, et al. Discovery of 2-((3-Amino-4-methylphenyl)amino)-N-(2-methyl-5-(3-(trifluoromethyl)benzamido)phenyl)-4-(methylamino)pyrimidine-5-carboxamide (CHMFL-ABL-053) as a Potent, Selective, and Orally Available BCR-ABL/SRC/p38 Kinase Inhibitor for Ch

合成路线

80287-53-2 839705-68-9 ~32% 839706-07-9

文献：Choi, Hwan Geun; Ren, Pingda; Adrian, Francisco; Sun, Fangxian; Lee, Hyun Soo; Wang, Xia; Ding, Qiang; Zhang, Guobao; Xie, Yongping; Zhang, Jianming; Liu, Yi; Tuntland, Tove; Warmuth, Markus; Manley, Paul W.; Mestan, Juergen; Gray, Nathanael S.; Sim, Taebo Journal of Medicinal Chemistry, 2010 , vol. 53, # 15 p. 5439 - 5448

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