Masitinib是一种口服的 Kit 抑制剂,IC50 为200 nM。 它也可抑制PDGFRα/β,IC50 为 540nM/800nM。
Ensartinib (X-396) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
GTP-14564是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶向内部串联重复(ITD)和FLT3。GTP-14564抑制Ba/F3白血病细胞中FLT3配体依赖性生长[1]。
HP1142是FLT3受体酪氨酸激酶(FLT3/ITD突变)的有效和选择性抑制剂。HP1142是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1142具有研究FLT3/ITD白血病的潜力[1]。
阿普鲁单抗(BAY 1179470)是一种全人类FGFR2单克隆抗体,与FGFR2亚型FGFR2 IIIb和FGFR2 IIIc结合。阿普鲁单抗具有实体瘤研究的潜力[1]。
PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3(化合物18d)是PDGFRα/FLT3的有效抑制剂,其IC50s分别为0.153和0.004μM。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3在急性髓系白血病或慢性嗜酸性白血病的研究中具有潜在的应用价值[1]。
Davutamig (REGN-5093) 是一种人源化免疫球蛋白 G4-kappa、抗 MET 单克隆抗体,靶向 MET 上两个不同的非重叠表位。Davutamig 是一种抗肿瘤药。
OSI-296是cMET和RON激酶的强效和双重抑制剂(cMET和sfRon的IC50值分别为42nM和200nM)。OSI-206显示出体内功效,并且在口服给药后在肿瘤异种移植物模型中具有良好的耐受性。OSI-296还可以减少骨中肿瘤的生长。
KYL肽是一种EphA4受体酪氨酸激酶抑制剂(Kd=0.8μM)。KYL肽抑制EphA4-EphrinA5相互作用(IC50=6.34μM)。KYL肽可预防AβO诱导的突触损伤、树突棘丢失和LTP阻断海马CA3-CA1区的传递。KYL肽在细胞培养基中半衰期较长(PC3和C2C12培养基分别为8和12小时)。
巴异他单抗(EMB-01)是一种靶向EGFR和cMET的双特异性抗体,具有抗肿瘤活性[1]。
EphA2激动剂2(先导化合物)是一种具有抗肿瘤活性的选择性EphA2激动剂。EphA2激动剂2可穿过BBB【1】。
FLT3-IN-14是一种有效的FLT3抑制剂,对于FLT3-WT和FLT3-ITD,其IC50分别为5.6 nM和1.4 nM。FLT3-IN-14降低FLT3(Y591)的磷酸化,诱导细胞周期阻滞在G1期并凋亡。FLT3-IN-14显著降低MV4-11异种移植小鼠模型中的肿瘤生长【1】。
ARN25068是三种蛋白激酶(GSK-3β、FYN和DYRK1A)的亚微摩尔抑制剂,用于解决tau过度磷酸化问题[1]。
MRX-2843 是 MERTK 和 FLT3 的口服小分子抑制剂。
BCR-ABL-IN-1 是一种 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂,pIC50 值为 6.46,可能用于慢性髓细胞白血病的研究。
Sp-cAMPS三乙胺,一种cAMP类似物,是cAMP依赖性PKA I和PKA II的有效激活剂。Sp-cAMPS三乙胺也是一种有效的竞争性磷酸二酯酶(PDE3A)抑制剂,Ki为47.6µM。Sp-cAMPS三乙胺结合PDE10 GAF结构域,EC50为40μM[1][2][3]。
Ramucirumab 是人 VEGFR-2 拮抗剂,可用于治疗实体瘤。Ramucirumab 是一种人源化单克隆抗体,可与 VEGFR-2 结合,阻止 VEGFR 配体 VEGF-A,VEGF-C 和 VEGF-D 结合。
Sacibertinib是一种酪氨酸激酶(Trk)抑制剂,对于EGFR-TK磷酸化和HER2,EC50值分别为110nM和244nM。抗肿瘤活性[1]。
FAK-IN-10 是 FAK 的抑制剂,其 IC50 为 76.3 μM。FAK-IN-10 对 MCF-7 和 A431 细胞系有抗肿瘤活性,IC50 分别为 4.23 和 0.78 μM 。
SU11274 是一种选择性的 Met 抑制剂,IC50 值为 10 nM,对 PGDFRβ,EGFR 或 Tie2 没有抑制作用。
BI-1622是一种口服活性、有效且高度选择性的HER2(ERBB2)抑制剂,IC50为7 nM。BI-1622的选择性是EGFR的25倍以上。BI-1622在具有工程化H2170和PC9细胞的异种移植小鼠肿瘤模型中显示出高的体内抗肿瘤功效,并具有良好的药物代谢和药代动力学特征[1]。
GNF2133是一种选择性DYRK1A抑制剂,IC50值为6 nM。
GIP (1-30) amide, porcine 是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体激动剂,与天然 GIP (1-42) 的亲和力一样高。
Mecasermin(人IGF-I；FK780)是一种重组人胰岛素样生长因子I(IGF-I)。Mecasermin具有研究生长激素受体缺陷或生长激素抑制抗体导致的生长激素(GH)不敏感性生长失败的潜力[1]。
G-749是一新型Flt3抑制剂,对野生型Flt3、D835Y突变型、MV4-11突变型和Molm-14突变型的IC50值分别为0.4nM、0.6nM、3.5nM和7.5nM。
FIIN-1 是一种有效的,不可逆的选择性 FGFR 抑制剂。FIIN-1 与 FGFR1/2/3/4 和 Flt1/4 结合,Kd 分别为 2.8/6.9/5.4/120 nM 和 32/120 nM。FIIN-1 抑制 FGFR1/2/3/4 的 IC50 分别是 9.2,6.2,11.9 和 189 nM。
BTK-IN-11是一种有效的BTK抑制剂。BTK在B细胞和髓系细胞中分别由B细胞抗原受体(BCR)和Fcγ受体(FcγR)介导的信号转导中发挥重要作用。BTK-IN-11具有研究相关疾病的潜力,尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症(摘自专利WO2022063101A1,化合物Z2)[1]。
PROTAC IRAK4降解剂-2(化合物9)是一种基于PROTAC的IRAK4分解剂,可在151 nM的外周血单个核细胞(PBMC)中提供有效的IRAK 4降解,DC50。PROTAC IRAK4降解物-2诱导PBMC细胞中IRAK4蛋白水平降低,DC50为36 nM。PROTAC IRAK4降解物-2还导致PBMC中多种细胞因子的抑制[1]。