甲苯磺酸瓦利替尼(ASLAN001)是一种强效、可逆的小分子泛EGFR抑制剂,HER1、HER2和HER4的IC50分别为7、2、4nM[1]。
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 用于合成 TIE-2 或者 VEGFR-2 抑制剂,从专利 WO2003022852 中获得,例 14。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 用于研究不适当的血管生成相关疾病。
TIE-2/VEGFR-2激酶-IN-4,苯并咪唑,是一种强效的TIE-2和VEGFR-2酪氨酸激酶受体抑制剂,IC50值分别为5.2 nM和5.1 nM。TIE-2/VEGFR-2激酶-IN-4可用于血管生成的研究[1]。
抗肿瘤药物-45(化合物21)可诱导和刺激A549细胞在G0/G1和G2/M期凋亡。抗肿瘤剂-45(化合物21)抑制c-Met表达以调节肿瘤细胞的生长【1】。
IRAK inhibitor 1 是一种有效的 IRAK-4 抑制剂,IC50 为 216 nM,微弱抑制 JNK-1 和 JNK-2,IC50 分别为 3.801 μM 和 >10 μM。
c-Kit-IN-2 是一种 c-KIT 抑制剂,IC50 值为 82 nM,对三种 GIST 细胞系 GIST882、GIST430 和 GIST48 均有较好的抗增殖活性,GI50 值分别为 3、1 和 2 nM。
MT-802 是基于PROTAC技术的、BTK 的降解剂,DC50 值为 1 nM。MT-802具有治疗C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。
EGFR/HER2/TS-IN-1(化合物4d)是一种EGFR、HER2和TS(胸苷酸合成酶)抑制剂,对EGFR、HER2和TS的IC50值分别为0.203、0.088和0.168μM。EGFR/HER2/TS-IN-1诱导MCF7细胞凋亡[1]。
Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂；抑制FGFR1-4活性的 IC50 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。
JAK3/BTK-IN-2是一种有效的JAK3/BTK抑制剂。BTK和JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制BTK/JAK3信号通路显示出协同效应。JAK3/BTK-IN-2具有研究JAK3激酶和/或BTK相关疾病的潜力(摘自专利WO2021147952A1,化合物004)[1]
c-Fms-IN-12 是一种 c-Fms 抑制剂,IC50 值约为 93.6-283.7 nM,详细信息请参考专利 WO2011079076A1 的化合物 Example 65。
Anumigilimab(CSL-324)是一种抗人粒细胞集落刺激因子(G-CSF)受体的人源化IgG2a单抗。Anumigilimab可用于增加炎症部位中性粒细胞的数量[1][2]。
抗癌剂76(化合物CT2-3)是抗癌剂。抗癌剂76显著抑制人非小细胞肺癌细胞的增殖,诱导细胞周期停滞,导致ROS生成并诱导细胞凋亡[1]。
FGFR-IN-7(化合物17)是一种口服活性、有效且BBB穿透的FGFR(成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-7具有神经保护活性。FGFR-IN-7改善大脑暴露,降低磷脂病风险。FGFR-IN-7可用于神经退行性疾病的研究[1]。
3,4-Dimethoxycinnamic acid (O-Methylferulic acid) 是从 Securidaca inappendiculata 中提取和纯化的单体。3,4-Dimethoxycinnamic acid 通过 ROS 介导的信号途径对 L-02 细胞发挥抗凋亡作用[1]。
PP58是吡啶[2,3-d]嘧啶化合物,抑制PDGFR,FGFR和Src家族活性的IC50值在纳摩尔级。
N-甲基-多西美替尼-d5是多西美替尼(HY-142283)的氘标记。多西美替尼是一种高效、选择性和口服活性的氘代EGFR抑制剂。多西莫替尼可用于非小细胞肺癌的研究[1][2]。
Syk-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 Syk 抑制剂,IC50为 35 nM。
BTK-IN-14是一种有效的BTK抑制剂。BTK在B细胞和髓系细胞中分别由B细胞抗原受体(BCR)和Fcγ受体(FcγR)介导的信号转导中发挥重要作用。BTK-IN-14具有研究相关疾病的潜力,尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症(摘自专利WO2022057894A1,化合物1)[1]。
IRAK-1-4 Inhibitor I 是 IRAK1/4 抑制剂,IC50 分别为 0.2 μM 和 0.3 μM。
BAY 61-3606是高活性ATP竞争性,可逆的Syk选择性抑制剂,Ki为7.5 nM,对Btk,Fyn,Itk,Lyn和Src无抑制性。
CSF1R-IN-7(式I)是CSF-1R抑制剂。CSF1R-IN-7可用于阿尔茨海默病研究[1]。
Tinengotinib是一种或多种蛋白激酶的调节剂,如Aurora激酶和VEGFR激酶。Tinengotinib有潜力研究这些激酶异常介导的疾病,尤其是癌症相关疾病(摘自专利WO2018108079A1)[1]。
AZ7550-d5是氘标记的AZ7550(HY-B0794)。AZ7550是AZD9291(HY-15772)的活性代谢产物,抑制IGF1R的活性,IC50为1.6μM[1][2]。
Axl-IN-8(NO.1)是一种有效的Axl抑制剂,IC50<1 nM。Axl-IN-8也抑制c-MET,IC50为1-10nm。Axl-IN-8对BaF3/TEL-Axl、MKN45和EBC-1细胞具有抗增殖活性,IC50值分别小于10226.6和120.3nm[1]。
Canlitinib 是一种酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,专利号 WO2018072614 (IV-2)。Canlitinib 有用于癌症研究的潜力。
Osimertinib-13C,d3是氘,13C标记为Osimertinib。Osimertinib(AZD9291)是一种共价、口服活性、不可逆和突变选择性EGFR抑制剂,对L858R的表观IC50分别为12 nM和1 nM对L858 R/T790M的表观IC 50。
ANA-12是有效,选择性的 TrkB 拮抗剂,对高亲和力和低亲和力位点的IC50 分别为45.6 nM和41.1 μM。
GDC-0834 是一种有效的选择性 BTK 抑制剂。GDC-0834 抑制 BTK,在体外酶实验和细胞实验中,IC50 分别为 5.9 和 6.4 nM,而在小鼠和大鼠体内,IC50 分别为 1.1 和 5.6 μM。
NSC689857是一种有效的EGFR和SCFSKP2抑制剂,对Skp2-Cks1的IC50值为36μM。NSC6898 57可以抑制p27泛素化(IC50=30μM)。NSC689857在不同癌症类型中具有不同的活性,对白血病细胞系的活性高于其他[1][2]。