Oritinib(SH-1028)是一种不可逆的第三代EGFR TKI,可克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性。Oritinib(SH-1028)是一种EGFR激酶活性的突变选择性抑制剂,可抑制EGFRWT、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFRL858R/T790M、EGFRd746-750和EGFRd746-750/T790M激酶,IC50分别为18、0.7、4、0.1、1.4和0.89nm[1]。
Quizartinib (AC220) 是一种有效的 Flt3 酪氨酸激酶抑制剂,Kd值为1.6±0.7 nM。
PKI 14-22 amide,myristoylated 是一种有效的 cAMP 依赖性 PKA 抑制剂。PKI 14-22 amide,myristoylated 可降低 IgG 介导的吞噬反应,也可抑制中性粒细胞粘附。
甲氟喹是一种口服有效的喹啉类抗疟药,是一种抗SARS-CoV-2进入抑制剂。甲氟喹也是一种钾通道拮抗剂,IC50约为1μM。甲氟喹可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症研究[1][2][3]。
SIAIS117是一种有效的Brigatinib-PROTAC降解剂。SIAIS117是基于Brigatinib和VHL-1连接的ALK协议。SIAIS117能有效降解ALK G1202R点突变。SIAIS117阻断SR和H2228癌细胞系的生长。SIAIS117具有小细胞肺癌的潜在抗增殖能力[1]。
Nintedanib-d8是氘标记的Nintedanib。Nintedanib(BIBF 1120)是一种有效的VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3和PDGFRα/β三重血管激酶抑制剂,IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。
PD180970是一种高效的ATP竞争性p210Bcr Abl激酶抑制剂,IC50为5nm,用于抑制p210Bcr Abl的自身磷酸化。PD180970的IC50分别为0.8nm和50nm,也抑制Src和KIT激酶。PD180970诱导K562白血病细胞凋亡,可用于慢性粒细胞白血病研究[1][2][3]。
Lck inhibitor 2是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对Lck,Btk,Lyn,Btk和Txk的IC50分别为13nM,9nM,3nM,26nM和2nM。
EGFR-IN-56(化合物13a)是一种有效的EGFR抑制剂,对EGFRT790M和EGFRT790M/L858R的IC50值分别为541.7 nM和132.1 nM。EGFR-IN-56阻断G2/M期癌细胞并诱导晚期凋亡[1]。
巴塔他星III是一种二苯乙烯类化合物,通过抑制上皮-间充质转化(EMT)和FAK-AKT信号抑制癌症的迁移和侵袭。巴塔他星III具有抗癌活性[1]。
8-CPT-环腺苷酸(8-CPT-cAMP)钠是环腺苷酸依赖性蛋白激酶(PKA)的选择性激活剂。8-CPT-环腺苷酸钠也是一种有效的环GMP特异性磷酸二酯酶(PDE VA)抑制剂,IC50为0.9μM。8-CPT-环腺苷酸钠还可通过IC50Epac抑制PDE III和PDE IV,是一种有效的Epac激活剂[1][2]。
BLU0588是一种口服活性、强效和选择性的PRKACA(蛋白激酶cAMP活化的催化亚基α)激酶抑制剂,其IC50为1nM,解离常数(Kd)为4nM。BLU0588可用于纤维板层癌(FLC)的研究[1]。
Target Protein-binding moiety 8 是一种能够与 BCR-ABL 结合的结构,用于抑制 BCR-ABL 的活性。
PKItide 对cAMP-PK的IC50 值为 0.2 μM.
柠檬酸依诺那克是一种有效的口服活性ALK抑制剂,对于WT和突变的L1196M和G1269S-ALK,IC50s分别为1.96 nM、35.1 nM和61.3 nM。柠檬酸依诺那克可用于非小细胞肺癌的研究[1]。
EGFR/BRAFV600E-IN-1(化合物23)是一种有效的EGFR和BRAFV600 E双重抑制剂,IC50分别为0.08和0.15µM。EGFR/BRAFV600E-IN-1在G1期和G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。EGFR/BRAFV600E-IN-1对抑制剂A-549、MCF-7、Panc-1、HT-29具有抗增殖活性,IC50s分别为1.2、0.79、1.3和1.23µM[1]。
Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3, PDGFRβ 的 IC50 值分别为4,20,4,2 nM。
PF-07265807(PF 07265807)是一种有效、选择性的双重Axl/Mer抑制剂,阻断Axl和Mer介导的信号转导途径,并抑制Axl和Mer过度表达的肿瘤细胞的增殖和迁移。
IHMT-TRK-284(化合物34)是一种有效的口服活性II型TRK激酶抑制剂,对TRKA、B和C的IC50值分别为10.5、0.7和2.6 nM。IHMT-TRK-284在激肽组中显示出很高的选择性和良好的体内抗肿瘤效果[1]。
布西拉明(SA96)是一种口服活性和有效的巯基供体和抗氧化剂。布西拉明也是一种具有抗血管生成特性的抗风湿剂。布西拉明可以保护高危器官移植中的缺血/再灌注损伤。布西拉明抑制VEGF的产生。布西拉明可用于研究脉络膜新生血管(CNV)和类风湿性关节炎(RA)[1][2]。
SU14813 maleate是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβ and KIT 的 IC50 值分别为50,2,4,15 nM。
Isodeoxyelephantopin 是一种倍半萜烯内酯,可从Elephantopus scaber 中分离得到。Isodeoxyelephantopin 可诱导活性氧的生成,抑制NF-κB 的激活。Isodeoxyelephantopin 还能调节LncRNA 的表达,有抗乳腺癌的作用。
Jh-X-119-01是一种新型高效、选择性白细胞介素-1受体相关激酶1(IRAK1)抑制剂。JH-X-119-01在C302处不可逆地标记IRAK1。在一组表达MYD88的WM、DLBCL和淋巴瘤细胞系中,该化合物在单位微摩尔浓度下表现出细胞毒性活性。JH-X-119-01与BTK抑制剂伊布替尼的协同处理在这些系统中产生协同杀伤效应。
KTX-497是一种口服活性IRAK4降解剂,DC50值为3nM。KTX-497可用于肿瘤学研究[1]。
酪磷蛋白8是一种酪氨酸激酶,EGFR激酶的IC50为560μM。酪磷蛋白8也是GTPase抑制剂。酪磷蛋白8可抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶钙调神经磷酸酶(IC50=21μM)[1][2][3]。
FLT3-IN-1 Succinate 是有效地 FLT3 抑制剂,来自专利WO2015056683A1,化合物实例A。
Alofanib (RPT835)是高效和选择性的成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2) 的变构抑制剂。抗癌活性。抗血管生成活性。
GSK-626616 是一种有效的口服生物可利用的 DYRK3 抑制剂,IC50为 0.7 nM。GSK-626616 以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员 (例如,DYRK1A和DYRK2),GSK-626616 是潜在的治疗贫血的方法。
BTK-IN-27(实施例8)是BTK抑制剂(IC50:0.2nM)。BTK-IN-27在TMD8细胞中显示出抗增殖活性(IC50:<5nM)。BTK-IN-27可用于癌症、淋巴瘤、白血病和免疫性疾病的研究[1]。
2-D08是一种有细胞透性的小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 Axl,IC50 为 0.49 nM