E3 ligase Ligand 5 是一种 E3 泛素连接酶的配体,详细信息请参考专利文献 US20160058872A1 的段落 0515。E3 ligase Ligand 5 可用于 PROTAC 技术研究。
Thalidomide-5-PEG2-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-PEG2-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
E3 ubiquitin ligase binder-1 (compound 11) 是一种有效的 E3 泛素连接酶结合剂。E3 ubiquitin ligase binder-1 是 E3 Ligase 的配体。
E3连接酶配体21(化合物2)是一种通过泛素-蛋白酶体途径降解Ikaros或Aiolos的cereblon粘合剂。
沙利度胺-5-丙炔-NH2盐酸盐是用于补充CRBN蛋白的沙利度胺基脑啡肽配体。沙利度胺-5-丙炔-NH2盐酸盐可通过连接物连接到蛋白质的配体,以形成PROTACs[1]。
Thalidomide 5-fluoride 是基于沙利度胺的 Cereblon 配体 (ligand),通过 linker 与 IRAK4 蛋白配体结合形成 PROTAC IRAK4 degrader-1。
Thalidomide-5-propargyl 是炔丙基修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-propargyl 末端的炔基可直接用于 PROTAC 分子的合成中三氮唑的合成,是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
VH-298是高效的 VHL:HIF-α 相互作用抑制剂, Kd 值为80-90 nM。 VH-298可用于 PROTAC 技术中。
CC-17369(7-羟基泊马利多明)是泊马利多明的代谢物。CC-17369是用于补充CRBN蛋白的基于泊马利度胺的cereblon(CRBN)配体。CC-17369可以通过连接子连接到蛋白质的配体,形成PROTAC[1]。
Pomalidomide-5-C10-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C10-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
VH032-C2-NH-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-C2-NH-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-C2-NH-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
CC-3060 是促进 ZBTB16 降解的 Cereblon 调节剂。CC-3060 在 HT-1080 细胞中降解 ZBTB16 的 DC50 为 0.47 nM。CC-3060 主要通过不同锌指结构域上的不同结构来靶向降解 ZBTB16。
VH032 analogue-2 是 VH032 (HY-120217) 类似物,可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032 analogue-2 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032 analogue-2 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-OH 可通过连接子连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC BTK 降解剂 SJF620 (HY-133137)。
Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 是基于 PROTAC 的有效 pVHL30 降解剂。
VH032-C4-NH-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-C4-NH-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-C4-NH-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
DA-PROTAC是铜离子转运蛋白Atox1和CCS的有效PROTAC降解剂。DA-PROTAC可结合Atox1和CCS蛋白,复合物可结合E3连接酶,导致Atox1与CCS泛素化水平增加,并通过蛋白酶体途径降解Atox1及CCS蛋白。DA-PROTAC可用于三阴性乳腺癌研究[1]。
E3 ligase Ligand 10 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 10 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 或 SNIPER。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
Thalidomide-5-O-C5-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C5-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
Thalidomide-5-O-CH2-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-O-CH2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-5-O-CH2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
沙利度胺-5,6-F是用于补充CRBN蛋白的沙利度胺基脑啡肽配体。沙利度胺-5,6-F可以通过连接物连接到蛋白质的配体上,从而形成PROTACs[1]。
(S,R,S)-AHPC-propargyl (VH032-propargyl) 是一种 VHL 配体,用于 PROTAC 技术的 “click reaction”。
CRBN配体-9(化合物4d)是CRBN配体(Ki:8.9μM)。CRBN配体-9可用于合成PROTACs[1][2]。
(S,R,S)-AHPC-O-PEG1-炔丙基(化合物10b)是一种E3配体,用于合成PROTAC[1]。
(R) -泊马利度胺吡咯烷,一种CRBN配体,可通过连接物连接到蛋白质的配体以形成PROTAC。
E3 ligase Ligand 14 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 14 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 或 SNIPER。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
E3连接酶配体22(化合物139)是一种通过泛素-蛋白酶体途径降解Ikaros或Aiolos的cereblon粘合剂。
Pomalidomide-C5-Dovitinib(化合物2)是一种含有Pomalidomide、Dovitinib并与CRBN连接的PROTAC。Pomalidomide-C5-Dovitinib对FLT3-ITD+AML细胞的抗增殖作用增强。Pomalidomide-C5-Dovitinib以泛素-蛋白酶体依赖的方式诱导FLT3-ITD和KIT蛋白降解,并完全阻断其下游信号通路。波马利多胺-C5-多维替尼具有研究FLT3-ITD+急性髓系白血病的潜力[1]。
VH032 analogue-1 是 VH032 (HY-120217) 类似物,可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032 analogue-1 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032 analogue-1 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
沙利度胺-4-C3-NH2盐酸盐是用于补充CRBN蛋白的沙利度胺基脑啡肽配体。沙利度胺-4-C3-NH2盐酸盐可通过连接物连接到蛋白质的配体,以形成PROTACs[1]。