DA-PROTAC

• 常用名: DA-PROTAC
• 英文名: DA-PROTAC
• CAS号: 2488660-12-2
• 分子量: 1010.96
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₄₆H₅₀BrF₂N₇O₈S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

DA-PROTAC用途

DA-PROTAC是铜离子转运蛋白Atox1和CCS的有效PROTAC降解剂。DA-PROTAC可结合Atox1和CCS蛋白,复合物可结合E3连接酶,导致Atox1与CCS泛素化水平增加,并通过蛋白酶体途径降解Atox1及CCS蛋白。DA-PROTAC可用于三阴性乳腺癌研究[1]。

DA-PROTAC名称

• 英文名: DA-PROTAC

DA-PROTAC生物活性

• 描述: DA-PROTAC是铜离子转运蛋白Atox1和CCS的有效PROTAC降解剂。DA-PROTAC可结合Atox1和CCS蛋白,复合物可结合E3连接酶,导致Atox1与CCS泛素化水平增加,并通过蛋白酶体途径降解Atox1及CCS蛋白。DA-PROTAC可用于三阴性乳腺癌研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase的配体
• 靶点:

  VHL

• 体外研究: DA-PROTAC(0-1μM,24小时)可降解Atox1和CCS蛋白,而不是抑制Atox1和CCS活性[1]。DA-PROTAC(5μM,24小时)抑制三阴性乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的增殖、迁移和侵袭[1]。DA-PROTAC(10μM,48小时)抑制三阴性乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的致瘤能力[1]。DA-PROTAC的靶向模块是与E3连接酶结合的小分子VHL配体1[1]。Western Blot分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：100nM、200nM、500nM和1000nM孵育时间：24小时结果：在200nM下,ATOX1和CCS蛋白水平显著降低,表明DA-PROTAC可降解ATOX1蛋白和CCS蛋白。
• 参考文献:

  [1]. Zhao Yicheng, et al. Small-molecule inhibitor for degrading copper ion transporter Atox1 and CCS and application thereof. CN111471054A.

DA-PROTAC物理化学性质

• 分子式: C₄₆H₅₀BrF₂N₇O₈S₂
• 分子量: 1010.96
• InChIKey: JOTYHUMJYRIDFR-NXQMYTAISA-N
• SMILES: Cc1ncsc1-c1ccc(CNC(=O)C2CC(O)CN2C(=O)C(NC(=O)COCCCOCC(=O)Nc2c(C(=O)Nc3c(F)cc(F)cc3Br)sc3nc4c(cc23)CCC4)C(C)(C)C)cc1