PROTAC

PROTAC分子本身含有三个不同的部分：用于结合靶蛋白的配体，用于结合E3连接酶的配体，以及连接这两个配体的连接体。 PROTAC（蛋白水解 - 靶向嵌合体）是双功能分子，其使靶蛋白与E3泛素连接酶空间接近，以触发靶泛素化和随后的蛋白酶体降解。连接酶多泛素化活性向新底物蛋白的有效重定向需要形成连接酶：PROTAC：靶三元复合物，一种对降解分子的细胞活性至关重要的中间物质。 PROTAC作用模式的一个特征是它们的亚化学计量催化活性，这减轻了对传统抑制剂的目标接合和占据的要求。由晶体结构引导设计的新PROTAC分子显示出对其BH家族成员Brd2和Brd3诱导细胞耗竭Brd4的精确选择性。

MS21

MS21是一种新型AKT降解物,通过野生型KRAS和BRAF选择性抑制PI3K/PTEN途径突变癌的生长。

• CAS号：2376137-05-0
• 分子式：C₅₈H₇₉ClN₁₂O₆S
• 分子量：1107.84
• 类别：PROTAC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HaloPROTAC 2

HaloPROTAC 2, 是一种含有氯代烷烃的 PROTAC,可诱导 HaloTag 融合蛋白的降解。

• CAS号：1799506-06-1
• 分子式：C₃₈H₅₉ClN₄O₉S
• 分子量：783.41
• 类别：PROTAC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PROTAC IRAK4 degrader-1

PROTAC IRAK4 degrader-1 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂,详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-210。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01,0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞,分别造成 <20%,>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。

• CAS号：2360533-90-8
• 分子式：C₄₄H₃₉F₃N₁₂O₇
• 分子量：904.85
• 类别：IRAK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NU223612

NU223612是一种有效的PROTAC(PROTACs),其降解Kd为640nM的吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)(吲哚胺2,3-双加酶(IDO))。NU223612通过CRBN介导的蛋白酶体降解有效地降解IDO1蛋白。NU223612以290nM的亲和力与CRBN结合。NU223612可以穿过血脑屏障(BBB)[1]。

• CAS号：2759420-43-2
• 分子式：C₄₉H₅₅FN₆O₉
• 分子量：890.99
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PROTAC α-synuclein degrader 3

PROTACα-突触核蛋白降解剂3(化合物5)是一种高效、选择性的PROTAC。PROTACα-突触核蛋白降解物3可用于帕金森病的研究[1]。

• CAS号：2412273-77-7
• 分子式：C₅₁H₆₈N₆O₁₁S₂
• 分子量：1005.25
• 类别：PROTAC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JQAD1

JQAD1是一种依赖于CRBN的PROTAC,选择性地靶向EP300进行降解。JQAD1抑制EP300表达和H3K27ac修饰。JQAD1诱导细胞凋亡。JQAD1可用于癌症研究[1]。

• CAS号：2417097-18-6
• 分子式：C₄₈H₅₂F₄N₆O₉
• 分子量：932.95
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BSJ-04-132

BSJ-04-132 是一种有效的,选择性的基于 Ribociclib (HY-15777) 的 CDK4 降解剂 (PROTAC),对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。

• CAS号：2349356-39-2
• 分子式：C₄₂H₄₉N₁₁O₇
• 分子量：819.91
• 类别：CDK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

cis-MZ 1

顺式MZ 1是MZ 1的阴性对照(HY-107425)。顺式MZ 1是针对BRD4[1]的PROTAC。

• CAS号：1797406-72-4
• 分子式：C₄₉H₆₀ClN₉O₈S₂
• 分子量：1002.64
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KTX-951

KTX-951是IRAK4降解剂(DC50＝18nM)。KTX-951(10 mg/kg)在大鼠模型中的口服生物利用度(F%)为22%。KTX-951具有良好的抗癌潜力[1]。

• CAS号：2573298-36-7
• 分子式：C₄₆H₅₂F₂N₈O₆
• 分子量：850.95
• 类别：IRAK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MS5033

MS5033是一种有效的基于PROTAC的AKT(蛋白激酶B)降解剂,在PC3细胞中DC50为430 nM【1】。

• CAS号：2376137-29-8
• 分子式：C₅₁H₆₆ClN₁₁O₁₁
• 分子量：1044.59
• 类别：AKT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A