蛋白裂解靶向嵌合体

针对嵌合分子的PROTAC或蛋白水解是异双功能纳米分子，理论上针对任何蛋白质进行泛素化和降解。就结构而言，PROTAC由一个被E3连接酶识别的部分组成。然后将该部分化学和共价连接到识别靶蛋白的小分子或蛋白质上。三聚体复合物形成导致遍在蛋白转移至靶蛋白。

通过直接去除靶蛋白而不仅仅是阻断它们，PROTAC可以提供优于小分子抑制剂的多种优势，小分子抑制剂可能需要高全身暴露以实现充分的抑制，通常导致毒副作用和最终的耐药性。 PROTAC分子具有良好的组织分布和靶向细胞内蛋白质的能力，因此可以直接应用于细胞或注射到动物中而不使用载体。

使用PROTAC技术的靶向蛋白质降解作为一种新的治疗方法正在出现，以解决由致病蛋白异常表达驱动的疾病，例如癌症。除了使用PROTAC治疗人类疾病外，这些分子还提供了一种化学遗传方法来“敲低”蛋白质来研究它们的功能。目前，已经发现几种小分子抑制剂通过特异性靶向BET，雌激素受体（ER），雄激素受体等而显示出良好的生物活性。

参考文献：
[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8.
[2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144.

Methyltetrazine-Ph-NHS ester

Methyltetrazine-Ph-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：1644644-96-1
• 分子式：C₁₅H₁₃N₅O₄
• 分子量：327.29
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-NH-PEG15-CH2CH2COOH

Fmoc-NH-PEG15-CH2CH2COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：2378590-46-4
• 分子式：C₄₈H₇₇NO₁₉
• 分子量：972.12
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30

E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30 包含用于 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30 可通过 PROTAC 技术合成 MDM2 降解剂。

• CAS号：2093416-31-8
• 分子式：C₂₁H₂₈N₄O₇
• 分子量：448.47
• 类别：E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

二十二烷二酸单叔丁酯

22-(叔丁氧基)-22-氧代二十二烷酸是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)。22-(叔丁氧基)-22-氧代二十二烷酸也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于t

• CAS号：1642333-05-8
• 分子式：C₂₆H₅₀O₄
• 分子量：426.673
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PROTAC ER Degrader-3

PROTAC ER Degrader-3 是合成 PAC 的中间体。PAC 是由抗体通过 linker 与 PROTAC 偶联而组成的。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 LP2。与 PROTAC (无 Ab) 相比,PAC 更加显著降低雌激素受体-α (ERα) 水平。

• CAS号：2158322-29-1
• 分子式：C₇₁H₇₇N₇O₁₂
• 分子量：1220.41
• 类别：PROTAC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

dTAGV-1 TFA

dTAGV-1 TFA是突变FKBP12F36V融合蛋白的有效和选择性降解剂。dTAGV-1 TFA可在体内诱导FKBP12F36V Nluc的降解[1]。

• CAS号：2624313-15-9
• 分子式：C₇₀H₉₁F₃N₆O₁₆S
• 分子量：1361.56
• 类别：PROTAC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-Boc-N-bis(PEG3-acid)

N-Boc-N-bis(PEG3-acid) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：2055023-35-1
• 分子式：C₂₃H₄₃NO₁₂
• 分子量：525.59
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-(Propargyl-PEG4-carbonyl)-N-bis(PEG1-methyl ester)

N-(Propargyl-PEG4-carbonyl)-N-bis(PEG1-methyl ester) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：2112732-01-9
• 分子式：C₂₄H₄₁NO₁₁
• 分子量：519.58
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

靶蛋白结合部分13

Target Protein-binding moiety 13 是一种 FKBP 的合成配体 (SLF),可用于 PROTAC 合成。

• CAS号：1092369-24-8
• 分子式：C₃₄H₄₄N₂O₉
• 分子量：624.72
• 类别：PROTAC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-Benzyl-N-bis-PEG2

N-Benzyl-N-bis-PEG2 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：119580-47-1
• 分子式：C₁₅H₂₅NO₄
• 分子量：283.36
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5-[Boc(methyl)amino]pentanal

5-[Boc(methyl)amino]pentanal 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：1620280-47-8
• 分子式：C₁₁H₂₁NO₃
• 分子量：215.29
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2

沙利度胺NH CBP/p300配体2(P-007)是一种基于PROTAC的CBP和p300降解剂(从专利WO2020173440中提取)[1]。

• CAS号：2484739-21-9
• 分子式：C₄₈H₅₇F₂N₁₁O₆
• 分子量：922.03
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PEG4-苄醚

Benzyl-PEG4-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：86770-76-5
• 分子式：C₁₅H₂₅NO₄
• 分子量：283.36300
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：390.4±32.0°C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

苄基-五聚乙二醇-氨基

Benzyl-PEG5-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：86770-77-6
• 分子式：C₁₇H₂₉NO₅
• 分子量：327.416
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：429.7±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：210.7±21.0 °C

PROTAC CDK9 degrader-4

PROTAC CDK9降解剂-4是一种高效的CDK9降解剂,用于靶向转录调控。

• CAS号：2411021-01-5
• 分子式：C₄₃H₅₆N₁₀O₅
• 分子量：792.97
• 类别：PROTAC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Azido-PEG9-azide

Azido-PEG9-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：1171122-72-7
• 分子式：C₂₀H₄₀N₆O₉
• 分子量：508.57
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-乙酰氧基-2,5-二氧代吡咯烷-3-磺酸

Sulfo-NHS-Acetate 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：152305-87-8
• 分子式：C₆H₇NO₇S
• 分子量：237.18700
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：1.8g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-叔丁氧羰基-五聚乙二醇-羧酸

Boc-NH-PEG5-CH2CH2COOH 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,用于合成 PROTAC。

• CAS号：1347750-78-0
• 分子式：C₁₈H₃₅NO₉
• 分子量：409.472
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：536.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：278.5±30.1 °C

Bromo-PEG1-C2-azide

Bromo-PEG1-C2-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：1144106-65-9
• 分子式：C₄H₈BrN₃O
• 分子量：194.03
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MS-PEG12-THP

MS-PEG12-THP 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：552886-58-5
• 分子式：C₃₀H₆₀O₁₆S
• 分子量：708.85
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PROTAC MDM2 Degrader-1

PROTAC MDM2 Degrader-1 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-1 由 MDM2 抑制剂,linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。

• CAS号：2249944-98-5
• 分子式：C₇₄H₈₄Cl₄N₁₀O₁₃
• 分子量：1463.33
• 类别：MDM-2/p53

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-Boc-PEG-t-butyl ester

N-Boc-PEG-t-butyl ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：145119-18-2
• 分子式：C₁₄H₂₇NO₅
• 分子量：289.37
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Azide-PEG4-Tos

Azide-PEG4-Tos 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：168640-82-2
• 分子式：C₁₅H₂₃N₃O₆S
• 分子量：373.42500
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FAK PROTAC B5

FAK PROTAC B5(化合物B5)是一种FAK PROTAC降解剂,IC50值为14.9 nM。FAK-PROTAC B5具有较强的FAK降解活性、抗增殖活性、优异的血浆稳定性和适中的膜通透性。FAK-PROTAC B5抑制细胞迁移和侵袭[1]。

• CAS号：2471525-44-5
• 分子式：C₄₁H₄₃ClN₁₀O₇
• 分子量：823.30
• 类别：PROTAC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

dTAG-47

dTAG-47,异双功能dTAG分子,靶向突变型FKBP12(FKBP12F36V)。FKBP12F36V用作降解标签(dTAG),并与感兴趣的蛋白质融合。dTAG-47可用于研究基底样乳腺癌(BBC)[1]。

• CAS号：2265886-81-3
• 分子式：C₅₉H₇₃N₅O₁₄
• 分子量：1076.24
• 类别：PROTAC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-(Azido-PEG2-amido)-1,3-propandiol

2-(Azido-PEG2-amido)-13-propandiol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：1398044-52-4
• 分子式：C₁₀H₂₀N₄O₅
• 分子量：276.290
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-Phthalimidehydroxy-acetic acid

2-Phthalimidehydroxy-acetic acid 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：134724-87-1
• 分子式：C₁₀H₇NO₅
• 分子量：221.16600
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Benzyl-PEG2-ethoxyethane-PEG2

Benzyl-PEG2-ethoxyethane-PEG2 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：2115897-18-0
• 分子式：C₁₉H₃₂O₅
• 分子量：340.45
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(+)-生物素-PFP-酯

Biotin-PFP ester 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：120550-35-8
• 分子式：C₁₆H₁₅F₅N₂O₃S
• 分子量：410.359
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：555.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：190.0 to 194.0 °C
• 闪点：289.6±30.1 °C

O-(2-氨基乙基)-O′-(2-叠氮乙基)九聚乙二醇

Azido-PEG10-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：912849-73-1
• 分子式：C₂₂H₄₆N₄O₁₀
• 分子量：526.62100
• 类别：PROTAC Linker

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A