Bis-PEG2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
(S,R,S)-AHPC-C7-NH2 hydrochloride (VH032-C7-NH2 hydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 hydrochloride 可用于合成靶向 AKT 的 PROTAC 降解剂,例 8,XF038-164A,源于专利文献 WO2019173516A1。
沙利度胺-PEG3-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了沙利度胺基cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
PEG3-C4-OBn 是一种 PEG 类的 PROTAC 连接桥。PEG3-C4-OBn 可用于合成 PROTAC SGK3 degrader-1 (HY-125878)。PROTAC SGK3 degrader-1 是一种 PROTAC,专门降解 SGK3。
1,3-bis(carboxyethoxy)-2,2-bis(carboxyethoxy)propane 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
QCA570 是基于 PROTAC 技术的 BET 的强效降解剂,其对 BRD4 BD1 蛋白的 IC50 值为 10 nM。
m-PEG11-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 11 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。m-PEG11-acid 还是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。
C-NH-Boc-C-Bis-(C-PEG1-Boc) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Thalidomide-5-propargyl 是炔丙基修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-propargyl 末端的炔基可直接用于 PROTAC 分子的合成中三氮唑的合成,是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
NH2-PEG3 hydrochloride 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Boc-Aminooxy-PEG1-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
XZ739 是一种基于 CRBN 的 PROTAC BCL-XL 降解剂,作用于 MOLT-4 细胞,处理 16 小时后,DC50 值为 2.5 nM。XZ739 还通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis) 诱导细胞死亡。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7 Free Base 是一种合成化合物,包含 E3 泛素连接酶配体与 PROTAC 连接物,可以将靶蛋白与泛素化机制结合起来。详细信息请参考专利文献 US20170008904A1 中 Example 3 中合成化合物 A1895 的具体步骤。
Bromoacetamide-PEG3-propargyl 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Boc-N-Amido-PEG3-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Pomalidomide-amino-PEG3-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于Pomalidomide的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
t-Boc-Aminooxy-PEG8-alcohol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Tri(t-butoxycarbonylethoxymethyl) ethanol 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Acid-PEG9-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
t-Boc-N-amido-PEG2-C6-Cl是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。
Propargyl-PEG2-beta-D-glucose 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
endo-BCN-PEG4-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
m-PEG4-amino-Mal 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-OH 可通过连接子连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC BTK 降解剂 SJF620 (HY-133137)。
Aminooxy-PEG7-methane 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Tos-PEG6-CH2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Tos-PEG6-CH2-Boc 可用于合成 PROTAC 分子。
Amino-PEG3-C2-Amine 是一种 PROTAC 连接桥 (3 个单元),属于 PEG 类。Amino-PEG3-Amino 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
Thalidomide-O-amido-PEG4-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
3,4-二溴-Mal-PEG2-胺TFA是一种基于PEG的鱼精蛋白连接剂,可用于鱼精蛋白的合成[1]。
Mal-Amido-PEG4-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。