Wf-516 是一种 5-HT reuptake 的抑制剂,同时为 5-HT1A 和 5-HT2A 受体拮抗剂,对人体 5-HT1A 和 5-HT2A 受体的 Ki 值分别为 5 nM 和 40 nM,具有抗抑郁作用。
Paroxetine hydrochloride hemihydrate 是一种抗抑郁药,为高效的五羟色胺再摄取抑制剂,能抑制 GRK2 活性,IC50 值为 14 μM。
帕罗西汀是一种苯基哌啶衍生物,是一种有效的选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)。帕罗西汀是一种非常弱的去甲肾上腺素(NE)摄取抑制剂,但在这个部位,它仍然比其他SSRIs更有效[1]。
小分子5-HT1A和5-HT2A受体拮抗剂和5-羟色胺和多巴胺再摄取抑制剂也对α1A-和α1B-肾上腺素能受体具有亲和力。抑郁症2期临床
地文拉法辛-d10是氘标记的地文拉法辛。地文拉法辛是文拉法辛主要活性代谢物(HY-B0196)的琥珀酸盐形式,是一种口服活性和BBB穿透的5-HT和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,hSERT和hNET的IC50值分别为47.3 nM和531.3 nM。地文拉法辛在人多巴胺(DA)转运体上表现出弱结合亲和力(100μM时抑制62%)[1][2]。
罗吲哚(EMD 49980),一种吲哚烷基哌啶,是多巴胺自身受体的有效激动剂,在低纳摩尔范围内与D2样亚型具有亲和力。罗吲哚可用于阳性和阴性精神分裂症症状的研究。罗吲哚是一种5-HT1A激动剂和5-HT摄取抑制剂,对5-HT1A具有高亲和力(IC50=0.9 nM)。抗精神病药和抗抑郁药活性[1][2][3]。
Nardoguaianone J是一种愈创木黄酮类化合物,可从Nardostachys chinensis根中分离得到。Nardoguaianone J可以增强SERT活性[1][2]。
Escitalopram是选择性5-羟色胺重吸收抑制剂(SSRI),Ki为0.89 nM。
达泊西汀-d6是氘标记的达泊西丁[1]。达泊西汀(LY-210448)是一种口服活性选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)。达泊西汀可用于早泄(PE)的研究[2]。
Fluvoxamine马来酸盐是5-羟色胺再吸收抑制剂,有抗抑郁活性。
丙咪嗪-d3(盐酸盐)是氘标记的丙咪嗪(盐酸盐)。盐酸丙咪嗪抑制血清素转运体,IC50值为32 nM。据报道,盐酸丙咪嗪可防止aSMase易位,抑制MV和外显体分泌[1][2][3][4][5]。
去甲基西布曲明盐酸盐是西布曲明的次级代谢产物,是一种口服活性去甲肾上腺素转运体(NET)和5-羟色胺转运体(SERT)抑制剂。去甲基西布曲明盐酸盐可用于肥胖和食欲抑制剂的研究[1][2][3][4]。
Milnacipran是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI),可用于纤维肌痛。
Tampramine fumarate 是一种有效的、选择性的、非竞争性的 NE 再摄取抑制剂。Tampramine fumarate 具有抗抑郁活性。Tampramine fumarate 可用于抑郁症的研究。
Milnacipran是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI),可用于纤维肌痛。
右旋米那西普兰(F2696；(1R,2S)-米那西普兰)是米那西普兰的对映体,是一种选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素(5-HT/NE)再摄取抑制剂。右旋米那普利也是一种人类α肾上腺素能受体拮抗剂,IC50为3.4μM(专利WO2013014263A1)。
Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻断多巴胺,去甲肾上腺素和三羟色胺转运蛋白的三重再摄取抑制剂,IC50值分别为4,6和11 nM。
Sibutramine hydrochloride monohydrate 是一种新型的 5-HT (serotonin) 和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI)。Sibutramine 抑制电压门控 K+ 通道 KV4.3,IC50 为 17.3 μM。
Dapoxetine盐酸盐短效的选择性5羟色胺重吸收抑制剂。
Clomipramine盐酸盐是5-羟色胺转运体(SERT)、去甲肾上腺素转运体(NET)和多巴胺转运体(DAT)阻断剂,Ki分别为0.14,54和3 nM。
度洛西汀-d7((S)-度洛西汀-d7)是氘标记的度洛西汀。度洛西汀是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂,Ki为4.6 nM,用于治疗重度抑郁症和广泛性焦虑症(GAD)[1][2]。
Clomipramine D3是Clomipramine的氘代化合物标准品。
Nitroxazepine 是一种治疗抑郁症的三环抗抑郁药 (TCA)。Nitroxazepin 作为 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
ZZL-7是一种快速起效的抗抑郁药。ZZL-7通过破坏中缝背核(DRN)5-羟色胺转运体(SERT)和神经元一氧化氮合酶(nNOS)之间的相互作用而发挥作用。ZZL-7能轻易穿过血脑屏障。ZZL-7可用于重度抑郁症(MDD)的研究[1]。
DSP-1053是有效地 SERT (Ki=1.02 nM) 抑制剂,具有部分5-HT1A (Ki=5.05 nM) 激动剂作用。
齐美利定是5-羟色胺摄取和SERT的有效和选择性抑制剂。齐美利定是一种抗抑郁药[1][2][3][4]。
Adoxosidic acid 是一种可以从 N. jatamansi 中提取得到的 SERT 增强剂,可用于抗抑郁的研究。
Milnacipran (1S-cis) 盐酸盐是一种5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI), 用于治疗纤维肌痛。
Dasotraline 是一种三重再摄取抑制剂,阻断多巴胺 (dopamine),去甲肾上腺素 (norepinephrine) 和 5-羟色胺 (5-HT) 转运蛋白,IC50 值分别为 4, 6 和 11 nM。
SERT-IN-2是一种有效的SERT抑制剂(IC50=0.58 nM),具有良好的抗抑郁效果。SERT-IN-2在大鼠体内显示出83.28%的良好生物利用度。SERT-IN-2可以穿过血脑屏障[1]。