MAO-B-IN-5是一种有效、选择性和口服活性的MAO-B抑制剂,IC50为0.204µM。MAO-B-IN-5具有研究帕金森病(PD)的潜力【1】。
(rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride (2-Phenylcyclopropylamine D5 hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。(rel)-Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,用于治疗抑郁症。(rel)-Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
Rubrofusarin triglucoside 是一种从决明子种子中分离得到的糖苷化合物,可抑制人单胺氧化酶 A (hMAO-A),IC50 为 85.5 μM。
MAO-A/5-HT2AR-IN-1(化合物I14)是一种有效的MAO-A和5-HT2AR双抑制剂,IC50值分别为0.004和0.014μM。MAO-A/5-HT2AR-IN-1是一种潜在的抗抑郁药物[1]。
1-甲基-2-壬基酚-4(1H)-喹诺酮是一种喹诺酮类生物碱,是一种有效的选择性MAO-B(单胺氧化酶)抑制剂。1-甲基-2-壬基酚-4(1H)-喹诺酮类药物对白三烯生物合成具有抑制活性,IC50为12.1μM[1][2]。
Eprobemide 是单胺氧化酶 A (monoamine oxidase A) 的非竞争性可逆抑制剂。
MAO-IN-3 (Compound 5) 是一种可逆且竞争性的 MAO 抑制剂 (Ki: 对 MAO A 和 MAO B 分别为 0.6 和 0.2 μM)。MAO-IN-3 抑制 LN-229 胶质母细胞瘤细胞增殖,IC50 为 0.8 μM。 MAO-IN-3 可用于癌症研究。
OG-L002 是一种有效且高度选择性的 LSD1 抑制剂,IC50 为 0.02 μM。OG-L002 是一种有效的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 1.38 μM 和 0.72 μM。OG-L002 有效抑制 HSV IE 基因的表达。
β-氨基丙腈(BAPN)盐酸盐是一种特异的、不可逆的口服活性赖氨酰氧化酶(LOX)抑制剂。β-氨基丙腈盐酸盐靶向LOX或LOXL同功酶的活性位点[1][2]。
CAD-031(CAD31)是一种新型脑渗透剂J147衍生物,在人神经前体细胞(NPCs)中比J147具有增强的神经原性活性；还刺激旧APPswe/PS1ΔE9小鼠脑室下区NPC的分裂；拯救原代皮质神经元免于氧化,有效降低氧化应激,EC50为20 nM；还可防止在EC50为47nM的体外缺血模型中导致神经元细胞死亡的能量代谢丧失；靶脂肪酸代谢和炎症,对AD小鼠模型中的认知和生理参数表现出治疗功效。
MAO-B-IN-12(化合物16c)是一种有效的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,IC50为1.3μM。MAO-B-IN-12具有神经保护活性[1]。
AChE/BuChE/MAO-B-IN-1(化合物19)是人乙酰基-(hAChE)、丁酰胆碱酯酶(hBuChE)和单胺氧化酶-B(hMAO-B)的抑制剂,IC50分别为4.8μM、13.7μM和1.11μM。AChE/BuChE/MAO-B-IN-1对σ1和σ2受体也表现出高亲和力,Ki值分别为42.8 nM(人σ1受体)和191 nM(大鼠σ2受体)。AChE/BuChE/MAO-B-IN-1可用于阿尔茨海默病研究[1]。