Scopolamine N-oxide hydrobromide 是毒蕈碱乙酰胆碱的拮抗剂。
(R) -氧化丁宁(Aroxybutinin),是氧化丁宁的(R)-异构体,是一种口服活性毒蕈碱受体拮抗剂。(R) -羟丁酸具有抗霉碱、抗痉挛和抗胆碱能活性,可竞争性拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R) -羟丁酸可用于研究神经源性膀胱功能障碍引起的尿失禁[1][2][3]。
Sabcomeline(SB-202026)是一种有效的功能选择性毒蕈碱M1受体部分激动剂,可改善认知。Sabcomeline可用于阿尔茨海默病研究[1][2]。
Elucaine 是蕈毒碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,具有抗溃疡功效。
Anisodamine是一种抗胆碱能剂和α1肾上腺素受体拮抗剂,用于治疗急性循环性休克,也是在茄科某些植物中发现的一种天然存在的托烷类生物碱。
VU6005806 (AZN-00016130) 是一种有效的毒蕈乙酰胆碱受体亚型 4 (M4) 的正向别构调节剂,对人、大鼠、狗、猴 M4 的 EC50 值分别为 94 nM,28 nM,87 nM 和 68 nM。用于神经疾病的研究。
CDDD3602 是一种抗胆碱能剂。
米拉米林是一种毒蕈碱受体激动剂,可改善认知。
长托宁(长托奎宁)盐酸盐是一种抗胆碱能药物,是M1和M3受体的选择性拮抗剂。盐酸戊乙奎醚激活肺组织中的NF-kβ并抑制炎症因子的释放。盐酸戊乙奎醚可减轻接受机械通气的慢性阻塞性肺疾病(COPD)大鼠的肺部炎症反应【1】。
纳法芬太尔(AZD-8871)糖精酸盐是一种吸入式双作用、强效、选择性和长效M3拮抗剂/β2-激动剂(MABA),具有长效作用和良好的安全性。人M3受体的pIC50为9.5,β2-肾上腺素受体的pEC50为9.5。纳法芬太尔糖化物可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究。支气管保护和抗过敏作用。良好的心血管状况[1]。
Rispenzepine 是一种选择性毒蕈碱受体 (M1 和 M3 受体亚型) 拮抗剂。
(R) -盐酸氧丁炔,是盐酸氧丁炔的(R)-异构体,是一种口服活性毒蕈碱受体拮抗剂。(R) -盐酸羟丁酸具有抗毒蕈碱、抗痉挛和抗胆碱能活性,可竞争性拮抗Carbachol诱导的收缩。(R) -盐酸羟丁酸可用于研究神经源性膀胱功能障碍引起的失禁[1][2][3]。
Otenzepad (AF-DX 116) 是一种选择性的、竞争性的 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂,对兔外周肺和大鼠心脏的 IC50 值分别为 640 nM 和 386 nM。
毒蕈碱((+)-毒蕈碱)是一种可以刺激副交感神经系统的毒素。毒蕈碱是毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)的激动剂[1][2]。
(R)-5-Hydroxymethyl Tolterodine(PNU-200577; Desfesoterodine)是毒蕈碱受体拮抗剂,Kb和pA2分别为 0.84 nM和9.14。
N-Desethyloxybutynin hydrochloride 是奥施布宁的活性代谢物。N-Desethyloxybutynin hydrochloride 与离体离体人膀胱和腮腺的mAChRs 结合,pKi 值分别为8.2和8.7.
PCS1055 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的竞争性毒蕈碱 M4 受体拮抗剂,IC50 为 18.1 nM,Kd 为 5.72 nM。PCS1055 dihydrochloride 抑制放射性配体 [3H]-NMS 与 M4 受体的结合,Ki 为 6.5 nM。PCS1055 dihydrochloride 对 M4 受体的选择性是 M1,M3 和 M5 受体的 100 倍以上,是 M2 受体的 30 倍。PCS1055 dihydrochloride 还是一种有效的 AChE 抑制剂,对电鳗和人 AChE 的 IC50 分别为 22 nM 和 120 nM。
Dicyclomine hydrochloride 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors) 拮抗剂。Dicyclomine hydrochloride 对 M1 受体亚型 (Ki=5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki=54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine hydrochloride是一种抗痉挛试剂,在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
托吡卡胺-d3是氘标记的托吡卡酰胺[1]。托吡卡胺(Ro 1-7683)是一种选择性M4毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂。托吡卡胺作为滴眼液使用时会产生短效散瞳(瞳孔扩张)和睫状肌麻痹[2][3]。
毒蕈碱(+)-碘化毒蕈碱是一种能刺激副交感神经系统的毒素。碘化毒蕈碱是一种原型毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂[1][2]。
Zamifenacin (UK-76654) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。