特罗地林是一种M1选择性毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂,在兔输精管(M1)、心房(M2)、膀胱(M3)和回肠肌(M3)中的Kbs分别为15、160、280和198 nM。特罗地林也是一种钙离子阻滞剂。特罗地林可以治疗尿频和急迫性尿失禁[1]。
Tolterodine(PNU-200583)是毒蕈碱型受体(mAChR)拮抗剂。
YM-58790游离碱是mAChR的有效拮抗剂。YM-58790游离碱以28nM、260nM和15nM的Ki值结合M1、M2和M3。YM-58790游离碱在大鼠反射性诱发节律性收缩中对膀胱压力表现出强大的抑制活性[1]。
Fesoterodine 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
Talsaclidine 是一种毒蕈碱激动剂,具有优先神经刺激特性。Talsaclidine 是 M1 亚型的完全激动剂,M2 和M3 亚型的部分激动剂。
β2AR/M受体激动剂-2(化合物15)是一种毒蕈碱拮抗剂和β2肾上腺素受体激动剂(MABA)。β2AR/M受体激动剂-2表现出对β2肾上腺素受体的效力,EC50值为3.7nM。β2AR/M受体激动剂-2对人克隆的M3受体也具有效力,Ki值为0.73nM。β2AR/M受体激动剂-2是一种有效的支气管扩张剂,可用于慢性阻塞性肺病(COPD)的研究[1]。
Oxotremorine M iodide 是一种有效的,选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。Oxotremorine M iodide 通过毒蕈碱受体依赖和独立机制增强 NMDA 受体。