Ro19-4603是一种苯二氮卓类反向激动剂。Ro19-4603拮抗嗜醇大鼠的乙醇(EtOH)摄入[1]。
异烟酸-d9是氘标记的异烟酸[1]。异鸟苷酸是一种GABAA受体部分激动剂[2]。
mGAT-IN-1(化合物28)是一种有效的非选择性GAT抑制剂。mGAT-IN-1对mGAT3有很高的抑制效力,IC50为2.5μM,pIC50为5.61【1】。
2-羟基沙氯芬是一种有效的γ-氨基丁酸-B(GABAB)受体拮抗剂。2-羟基沙氯芬可消除尼古丁诱导的低运动效应,并增强抗伤害效应。2-羟基沙氯芬可刺激雌性大鼠黄体生成素(LH)分泌[1][2][3]。
Ro 41-3290 是一种催眠剂,是 Ro 41-3696 的去甲基化衍生物。Ro 41-3696 是一种苯二氮卓类 (benzodiazepine) 受体的部分激动剂。
四甲基甘油(四甲基甘脲)是一种作用于GABA受体的小分子,具有抗焦虑活性[1]。
(+)-Bicuculline 是对光敏感的GABA-A 受体竞争型拮抗剂。
CGP36216 (Compound 9) 是一种 GABAB 受体 拮抗剂。CGP36216 与 GABAB 受体结合的 Ki 值为 0.3 μM。CGP36216 可用于焦虑和创伤相关疾病的研究。
α5IA(L-822179)是一种具有神经保护潜力的选择性α5-GABAA受体反向激动剂[1]。
SL651498 是 α2 和 α3 GABAA 受体的完全激动剂,以及 α1 和 α5 GABAA 受体的部分激动剂。SL651498 显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
3-氨丙基膦酸(3-APPA)是GABA的膦酸类似物,是GABAB受体激动剂[1]。
GABAA受体制剂7(compoud 5c)是一种有效的GABAA受体阳性调节剂。GABAA受体制剂7在体内外均具有抗惊厥活性,神经毒性低。GABAA受体制剂7具有研究癫痫的潜力[1]。
Fipronil sulfone 是氟虫腈的主要代谢物。氟虫腈砜选择性抑制 GABA受体,IC50 值为 175 nM(通过从非竞争性阻滞剂位点 ([3H]EBOB)来测定)。
1-Phenyl-2-pyrrolidinone (1-Phenylpyrrolidin-2-one) 是一种 GABA 类似物,具有镇静作用,50-100 mg/kg(静脉注射)可减少大鼠的探索行为。1-Phenyl-2-pyrrolidinone 也被证明可以抑制狗和猫的情绪反应。 1-Phenyl-2-pyrrolidinone 可诱导对情绪压力的升压反应减少,但不影响压力感受器的正常的反射功能。
p-Hydroxybenzaldehyde 是竹笋的主要成分之一,在高浓度下对 α1β2γ2S GABAA receptor 受体具有拮抗作用。
Bamaluzole 是一个 GABA 受体激动剂,来自专利 WO 2012064642 A1。
SCH 50911 hydrochloride,一种具有口服活性的选择竞争性 γ-氨基丁酸 B GABA(B)受体拮抗剂,与 GABA(B) 受体结合,IC50 为 1.1 μM。SCH 50911 hydrochloride 拮抗 GABA(B) 自身受体,增加电刺激的 3H 溢出,IC50为 3 μM。
12,14-Dichlorodehydroabietic acid,一种氯化树脂酸,是有效的 Ca2+-activated K+ (BK) 通道开启剂。12,14-Dichlorodehydroabietic acid 阻止哺乳动物大脑中 GABA 依赖的氯离子进入,并作为非竞争性 GABAA 拮抗剂起作用。12,14-Dichlorodehydroabietic acid 可增加细胞内游离 Ca2+ 的含量,并刺激递质释放。
CGP13501 是 GABAB 受体 的正变构调节剂。CGP13501 是异丙酚的结构类似物。
RWJ-51204 是 GABA(A) receptor 的部分激动剂,Ki 值为 0.2-2 nM。
A29504 是一种具有γ -氨基丁酸 (GABAA(HY-L120) 受体活性的氨基甲酸乙酯。AA29504 抑制中枢神经系统中神经递质γ -氨基丁酸传递。AA29504 能够用于治疗焦虑、失眠等神经精神疾病的研究。
MK0343 (MRK-409) 是一种口服生物可利用的 GABAA 受体亚型选择性部分激动剂。MK0343 是一种非镇静的抗焦虑药。
盐酸依他唑酯(SQ 20009)是一种口服活性的4型磷酸二酯酶(PDE4)选择性抑制剂,IC50为2μM。盐酸依他唑酯是一种γ-氨基丁酸a(GABAA)受体调节剂。盐酸依他唑酯是一种α-分泌酶激活剂,可诱导可溶性淀粉样前体蛋白(sAPPα)的产生。盐酸依他唑酯是一种吡唑啉类衍生物,可提高cAMP水平。盐酸依他唑酯具有抗焦虑、抗抑郁和抗炎作用[1][2][3][4][5]。
Cipepofol-d6-2 (Ciprofol-d6-2; HSK3486-d6-2) 是氘代标记的 Cipepofol (HY-116152)。Cipepofol (HSK3486) 是一种促进睡眠活性分子,是一种γ-氨基丁酸 (GABA) 受体增强剂。
(R)-Baclofen(STX-209)盐酸盐是GABA衍生物。
Songorine 是从乌头属中分离出的一种二萜生物碱。Songorine 是大鼠脑中的 GABAA 受体拮抗剂,具有抗癌,抗心律不齐和抗炎活性。Songorine 有潜力用于上皮性卵巢癌 (EOC) 的研究。