GABA受体

GABA受体是一类响应神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的受体，GABA是脊椎动物中枢神经系统中的主要抑制性神经递质。有两类GABA受体：GABAA和GABAB。 GABAA受体是配体门控离子通道（也称为离子型受体），而GABAB受体是G蛋白偶联受体（也称为代谢型受体）。人们早已认识到，由荷包牡丹碱和印防己毒素阻断的神经元对GABA的快速反应是由于阴离子通道的直接激活。该通道随后被称为GABAA受体。快速响应的GABA受体是Cys环配体门控离子通道家族的成员。对GABA的缓慢反应由GABAB受体介导，最初基于药理学性质定义。

PF-06372865

PF-06372865是一种新型有效的α2/3功能选择性GABAA受体正变构调节剂；对含有α2/3/5亚基的受体具有功能选择性,具有显着的正变构调节(90-140%)但活性可忽略不计(<20%))在含有α1亚基的GABAA受体上；在临床试验中表现出saccadic峰值速度的强烈增加,β频率qEEG的增加和身体摇摆的轻微饱和增加。癫痫1期临床

• CAS号：1614245-70-3
• 分子式：C₂₂H₂₁FN₄O₃S
• 分子量：440.493
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SX-3228

SX-3228 是一种选择性苯二氮卓类 (benzodiazepine1,BZ1) 受体激动剂,IC50 为 17 nM。

• CAS号：156364-04-4
• 分子式：C₁₈H₁₈N₄O₃
• 分子量：338.36
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甲胺基阿维菌素苯甲酸盐

Emamectin Benzoate (MK-244) 通过与GABA受体结合, 而激活氯离子通道和谷氨酸门控氯离子通道, 从而干扰节肢动物神经信号。

• CAS号：155569-91-8
• 分子式：C₁₀₄H₁₅₄N₂O₂₈
• 分子量：1880.33
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：141-146ºC
• 闪点：N/A

奥拉西坦

Oxiracetam 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的环状衍生物,其已被普遍用作治疗认知障碍的益智药物。

• CAS号：62613-82-5
• 分子式：C₆H₁₀N₂O₃
• 分子量：158.155
• 类别：GABA受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：494.6±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：165-168ºC
• 闪点：252.9±27.3 °C

Lesogaberan

Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。对大鼠脑 GABAB 和 GABAA 受体的结合亲和力 (Ki) 分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。

• CAS号：344413-67-8
• 分子式：C₃H₉FNO₂P
• 分子量：141.08100
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

利马扎封

Rilmazafone 是一种苯二氮卓类 ω 配体,具有镇静和催眠作用。

• CAS号：99593-25-6
• 分子式：C₂₁H₂₀Cl₂N₆O₃
• 分子量：475.33
• 类别：GABA受体

• 密度：1.45g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

哌啶-4-磺酸

Piperidine-4-sulfonic acid 是一种有效的 GABA 激动剂,抑制 H-GABA 的结合,IC50 为 0.034 μM。

• CAS号：72450-62-5
• 分子式：C₅H₁₁NO₃S
• 分子量：165.21
• 类别：GABA受体

• 密度：1.39g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：> 300 °C
• 闪点：N/A

(S)-Cipepofol

(S)-Cipepofol 是 Cipepofol (HY-116152 ) 的非活性异构体。Cipepofol (HSK3486) 是一种促进睡眠活性分子,是一种γ-氨基丁酸 (GABA) 受体增强剂。

• CAS号：1637741-59-3
• 分子式：C₁₄H₂₀O
• 分子量：204.31
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

mGAT3/4-IN-2

mGAT3/4-IN-2(化合物27b)是一种有效的mGAT3/mGAT4抑制剂,pIC50值分别为5.44和5.25【1】。

• CAS号：2556833-68-0
• 分子式：C₂₆H₃₂ClN₃OS₂
• 分子量：502.13
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

右莰醇

(+)-Borneol (d-Borneol) 是用于中药镇痛和麻醉的天然双环单萜,增强 GABA 受体活性的 EC50 值为248 μM。

• CAS号：464-43-7
• 分子式：C₁₀H₁₈O
• 分子量：154.249
• 类别：GABA受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：212.0±0.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：206-209ºC(lit.)
• 闪点：80.7±10.9 °C

GABAA receptor agent 6

GABAA受体剂6(化合物2027)是一种有效的γ-GABAAR拮抗剂,Ki为0.56µM。GABAA受体剂6显示出细胞膜通透性低的γ-GABAAR拮抗剂活性[1]。

• CAS号：1808463-81-1
• 分子式：C₁₈H₂₅N₃O₂
• 分子量：315.41
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5-硝基-α-氧代-N-(1R)-苯乙基]-1H-吲哚-3-乙酰胺

抗焦虑/非抑郁剂-1(化合物2b)是一种有效的选择性GABAA激动剂。抗焦虑剂/非抗抑郁剂-1对牛脑膜中的BzR显示出明显的亲和力,Kis分别为14、121、239 nM,对α1β2γ2、α2β2γ2中、α5β3γ2。抗焦虑剂/非抗抑郁剂-1在体外显示出α2的选择性功效,在体内显示出抗焦虑的选择性作用[1]。

• CAS号：355022-97-8
• 分子式：C₁₈H₁₅N₃O₄
• 分子量：337.32900
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(-)-双氯甲烷

双瓜氨酸((+)-双瓜氨酸；d-瓜氨酸)是一种选择性GABAA受体拮抗剂,IC50值为3μM。甲基氯化双瓜氨酸可诱导哺乳动物阵挛性强直性惊厥,也可用于阻断Ca2+激活的钾通道。甲氯比丘林可用于癫痫和其他相关精神疾病的研究[1][2]。

• CAS号：38641-83-7
• 分子式：C₂₁H₂₀ClNO₆
• 分子量：417.84000
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Alogabat

Alogabat(实例8)是GABAAα5受体阳性变构调节剂(PAMs)(从专利WO2018104419A1中提取)[1]。

• CAS号：2230009-48-8
• 分子式：C₂₁H₂₃N₅O₄
• 分子量：409.44
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醉椒素

(+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯,具有抗惊厥作用,通过电压依赖性的Na+ 和Ca2+通道相互作用,减弱血管平滑肌的收缩[1]。Kavain 能与α4β2δ GABAA 受体结合,加强GABA的功效[2]。Kavain 是一种治疗炎症疾病的药物,其抗炎作用已被广泛研究[4]。

• CAS号：500-64-1
• 分子式：C₁₄H₁₄O₃
• 分子量：230.259
• 类别：钙通道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：432.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：142-148ºC
• 闪点：184.6±23.3 °C

CP-409092

CP-409092 是 GABA(A) 的部分激动剂,主要用于抗焦虑研究。

• CAS号：194098-25-4
• 分子式：C₁₇H₁₉N₃O₂
• 分子量：297.352
• 类别：GABA受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：475.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：241.1±28.7 °C

lithium,[(3aS,5aR,8aR,8bS)-2,2,7,7-tetramethyl-5,5a,8a,8b-tetrahydrodi[1,3]dioxolo[4,5-a:5',3'-d]pyran-3a-yl]methoxysulfonylazanide

托吡酯(McN 4853)锂是一种广谱抗癫痫药物。托吡酯锂是一种GluR5受体拮抗剂。托吡酯通过增强GABA能活性、抑制海藻酸钠/AMPA受体、抑制电压敏感性钠和钙通道、增加钾电导和抑制碳酸酐酶[1][2][3]产生抗癫痫作用。

• CAS号：488127-53-3
• 分子式：C₁₂H₂₀LiNO₈S
• 分子量：345.29500
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(-)-双小分子甲基溴化物

(-)-Bicuculline methobromide (l-Bicuculline methobromide) 是一种有效的 GABAA 受体拮抗剂。(-)-Bicuculline methobromide 在神经元中阻断 Ca2+ 激活的 K+ 通道介导的后超极化 (AHPs)。

• CAS号：73604-30-5
• 分子式：C₂₁H₂₀BrNO₆
• 分子量：462.29100
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

6-异戊二烯基柚皮素

(2S)-6-Prenylnaringenin 是前脑中最有效的化合物。(2S)-6-Prenylnaringenin 在 α+β 结合位点上起 GABAA 正变构调节剂的作用。

• CAS号：68236-13-5
• 分子式：C₂₀H₂₀O₅
• 分子量：340.37000
• 类别：GABA受体

• 密度：1.314±0.06 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FG8119

FG8119 是一种新型苯二氮卓 (benzodiazepine) 激动剂,来自专利 US 4745112 A。

• CAS号：106447-61-4
• 分子式：C₁₇H₁₅N₅O₂
• 分子量：321.33300
• 类别：GABA受体

• 密度：1.58g/cm3
• 沸点：621ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：329.4ºC

6-甲基黄酮

6-methylflavone 是 α1β2γ2L 和 α1β2 GABAA 受体的激活剂。

• CAS号：29976-75-8
• 分子式：C₁₆H₁₂O₂
• 分子量：236.26500
• 类别：GABA受体

• 密度：1.208g/cm3
• 沸点：395.5ºC at 760mmHg
• 熔点：119-122 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：183.8ºC

3a-羟基-5b-雄甾烷-17-酮

Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物,具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式,Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABAA receptor 正向变构调节剂。

• CAS号：53-42-9
• 分子式：C₁₉H₃₀O₂
• 分子量：290.440
• 类别：GABA受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：413.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：148～150°C (lit.)
• 闪点：176.4±21.3 °C

3-甲基戊烯二酸

3-甲基戊二酸是3-甲基戊二酸尿(MGTA)中积累的主要代谢产物。3-甲基戊二酸可诱导脂质氧化损伤和蛋白质氧化。3-甲基戊二酸降低大脑皮层上清液中的非酶抗氧化防御,从而引发大脑皮层中的氧化应激。3-甲基戊二酸可用于脑损伤疾病的研究[1]。

• CAS号：5746-90-7
• 分子式：C₆H₈O₄
• 分子量：144.13
• 类别：GABA受体

• 密度：1.307g/cm3
• 沸点：399.4ºC at 760mmHg
• 熔点：101 - 105°C (lit.)
• 闪点：209.5ºC

盐酸加波沙朵(THIP 盐酸盐)

THIP (Gaboxadol) 是一种选择性 δ-GABAAR 激动剂,功能选择性 GABAAR 配体,对 α4β1δ, α4β3δ 表现出激动作用,对 αβγ 和 α4β2δ GABAARs 表现出弱拮抗作用。

• CAS号：64603-91-4
• 分子式：C₆H₉ClN₂O₂
• 分子量：140.140
• 类别：GABA受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：340.5±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：159.7±27.9 °C

Cipepofol

Cipepofol(HSK3486)是一种镇静催眠剂,是一种γ-氨基丁酸(GABA)受体增强剂[1]。

• CAS号：1637741-58-2
• 分子式：C₁₄H₂₀O
• 分子量：204.31
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

对羟基苯甲醛-d5

对羟基苯甲醛-d5是氘标记的对羟基苯醛[1]。对羟基苯甲醛是香草香气中的主要成分之一,在高浓度下对α1β2γ2S亚型的GABAA受体具有拮抗作用[2]。

• CAS号：298704-22-0
• 分子式：C₇HD₅O₂
• 分子量：127.15200
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DAA-1106

DAA1106是一种外周苯二氮受体(PBR)激动剂,但对GABAA受体无亲和力。

• CAS号：220551-92-8
• 分子式：C₂₃H₂₂FNO₄
• 分子量：395.42300
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

人参皂苷Rc

Ginsenoside Rc 是主要的人参皂甙之一,Ginsenoside Rc 增强 GABA 受体 A (GABAA) 介导的离子通道 (IGABA)。 Ginsenoside Rc 还抑制 TNF-α 和 IL-1β 表达。

• CAS号：11021-14-0
• 分子式：C₅₃H₉₀O₂₂
• 分子量：1079.269
• 类别：TNF受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：1128.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：636.2±34.3 °C

TPA 023

TPA 023 是 GABAA α2/α3 的选择性的激动剂,Ki 值为 0.19-0.41 nM。

• CAS号：252977-51-8
• 分子式：C₂₀H₂₂FN₇O
• 分子量：395.43300
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DL-焦谷氨酸

DL-焦谷氨酸(CAE)作为乙型肝炎表面的灭活剂,灭活除脊髓灰质炎病毒外的牛痘病毒、单纯疱疹病毒和流感病毒。DL-焦谷氨酸也是GABA转氨酶的可能抑制剂,通过抗癫痫作用增加GABA量[1][2]。

• CAS号：149-87-1
• 分子式：C₅H₇NO₃
• 分子量：129.114
• 类别：流感病毒

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：453.1±38.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：180-185ºC
• 闪点：227.8±26.8 °C