GABA受体

GABA受体是一类响应神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的受体，GABA是脊椎动物中枢神经系统中的主要抑制性神经递质。有两类GABA受体：GABAA和GABAB。 GABAA受体是配体门控离子通道（也称为离子型受体），而GABAB受体是G蛋白偶联受体（也称为代谢型受体）。人们早已认识到，由荷包牡丹碱和印防己毒素阻断的神经元对GABA的快速反应是由于阴离子通道的直接激活。该通道随后被称为GABAA受体。快速响应的GABA受体是Cys环配体门控离子通道家族的成员。对GABA的缓慢反应由GABAB受体介导，最初基于药理学性质定义。

RO 4938581

RO 4938581 是一种有效的,选择性的 GABAA α5 反向激动剂,对 GABAA α5β3γ2a 的 Ki 值为 4.6 nM,对 α1β3γ2a,α2β3γ2a,α3β3γ2a 的亲和性相对较低,Ki 值分别为 174,185 和 80 nM；RO 4938581 可用于认知功能障碍的研究。

• CAS号：883093-10-5
• 分子式：C₁₃H₈BrF₂N₅
• 分子量：352.137
• 类别：GABA受体

• 密度：1.9±0.1 g/cm3
• 沸点：559.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：292.4±32.9 °C

MRK-898

MRK-898是一种口服活性GABA(A)受体调节剂。MRK-898与GABA(A)受体的α1、α2、α3或α5亚基结合,Ki值分别为1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM和0.50 nM。然而,含有α1-的GABA(A)受体被鉴定为“镇静剂”,含有α2-和/或α3-的受体被鉴定为由“抗焦虑”亚型[1]。

• CAS号：461450-30-6
• 分子式：C₂₀H₉F₅N₄
• 分子量：400.30
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A