AChE/BChE/BACE-1-IN-2(化合物4o)是一种口服活性AChE、BChE和BACE-1抑制剂,对hAChE、hBChE和hBACE-1的IC50值分别为0.069、0.127和0.097μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-2显示出相当大的PAS-AChE结合能力、良好的脑渗透性、Aβ聚集体的潜在分解以及抗Aβ诱导应激的神经保护活性。AChE/BChE/BACE-1-IN-2具有显著的抗氧化潜力[1]。
喹诺拉沙星A1是一种有效的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,产自桔青霉90648的固态发酵。喹内酰胺A1可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
Phenserine ((-)-Eseroline phenylcarbamate) 是 Physostigmine 的衍生物,是一种有效的,非竞争性,长效和选择性的 AChE 抑制剂。Phenserine 可减少 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP) 和 β-淀粉样肽 (Aβ) 的形成。Phenserine 可改善认知能力并减轻阿尔茨海默氏病的进展。
RPR12056-d3是标记为RPR12056的氘。RPR121056是伊立替康(CPT-11)的代谢物,由CYP3A4产生。伊立替康(CPT-11)是一种抗肿瘤药物,可抑制拓扑异构酶I型,导致细胞死亡,广泛用于结直肠癌的治疗。伊立替康还可直接抑制乙酰胆碱酯酶[1][2]。
3-Hydroxycarbofuran 是 Carbofuran 的主要代谢物,是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。
Donepezil(E 2020)盐酸盐是非竞争性的AChE抑制剂,能穿过血脑屏障,增加皮质中的乙酰胆碱水平。
ASS234(ASS-234)是一种多靶点,强效和CNS可渗透的抑制剂,MAO-1,MAO-B,EeAChE和eqBuChE的IC50分别为5.2,43,350和460 nM；抑制aβ聚集,具有抗氧化特性并在体外保护免受aβ诱导的细胞凋亡；完全阻断aβ1-42和aβ1-40的AChE介导的聚集,显示AChE的双重结合位点；ASS234显着降低aβ1-42介导的SH-SY5Y人神经母细胞瘤细胞的毒性,ASS234是一种有前途的多靶点候选药物,对阿尔茨海默病具有潜在影响。
丁二酸八氢氨基吖啶是一种他克林类似物,是乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制剂。琥珀酸八氢氨基吖啶可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
MAO-B-IN-26 (Compound IC9) 是一种 MAO-B 和 乙酰胆碱酯酶 抑制剂。MAO-B-IN-26 保护 SH-SY5Y 细胞免受 Aβ 诱导的细胞毒性、形态变化、ROS 生成和膜损伤。MAO-B-IN-26 还抑制 Aβ 诱导的自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。MAO-B-IN-26 可用作对抗阿尔茨海默病的神经保护剂。
AChE/BChE/BACE-1-IN-1(化合物4k)是一种口服活性AChE、BChE和BACE-1抑制剂,对hAChE、hBChE和hBACE-1的IC50值分别为0.058、0.082和0.115μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-1显示出相当大的PAS-AChE结合能力、良好的脑渗透性、Aβ聚集体的潜在解体以及抗Aβ诱导应激的神经保护活性。AChE/BChE/BACE-1-IN-1具有显著的抗氧化潜力。
Blestrin D是一种有效的丁酰胆碱酯酶(BChE)混合型抑制剂,IC50值为8.1μM。白芨素D可从白芨中分离。Blestrin D可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
Acetylshikonin,来源于紫草根,具有抗癌、抗炎作用。Acetylshikonin 是一种非选择性的细胞色素 P450 抑制剂,对所有 P450 亚型抑制的 IC50 值范围为 1.4-4.0 μM。Acetylshikonin 是一种 AChE 抑制剂,具有很强的抗凋亡活性。
Vincosamide,一种来自 Psychotria leiocarpa 提取物的生物碱,可抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性,具有抗炎活性。
黄连碱是从延胡索中分离得到的一种具有苄基异喹啉骨架的四元生物碱。黄连碱抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)活性,IC50为12.8μM。抗炎和抗遗忘作用[1][2]。
Chikusetsusaponin Ib具有抗阿尔茨海默病活性,是一种有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂[1]。
N-p-trans-Coumaroyltyramine 是一种从蓼属植物中分离出的 cinnamoylphenethyl amide,能作为乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,其 IC50 值为 122 μM。N-p-trans-Coumaroyltyramine 具有抗锥虫活性,对 T. brucei rhodesiense 作用的 IC50 值为 13.3 µM。
BChE-IN-12(化合物12)是一种有效的丁酰胆碱酯酶(BChE)非竞争性抑制剂,IC50值为2.3μM。BChE-IN-12可从白芨中分离。BChE-IN-12可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
Terretrem B是一种不可逆的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。Terretrem B也是一种真菌半萜类,可从土曲霉中分离出来[1][2]。
异没食子酸醇(Cambogin)是一种强效AChE和BChE抑制剂,其IC50值分别为1.13和8.30μM。异加西诺还显示出杀利什曼原虫的活性,对杜氏乳杆菌的IC50为0.33μM[1]。
四水合二氯化铵(WIN 8077)是一种口服活性和可逆的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,具有高亲和力。四水合二氯化铵抑制人乙酰胆碱酯酶的IC50值为0.7 nM(hAChE)[1][2]。
MR2938是一种强效乙酰胆碱酯酶抑制剂,其IC50为5.04μM。MR2938对NO的产生也有明显的抑制作用(IC50＝3.29μM)。MR2938通过阻断MAPK/JNK和NF-κB信号通路抑制神经炎症。MR2938可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
表加兰他敏-O-甲基-d3是氘标记的表加兰他敏。Epi加兰他敏是加兰他敏的非对映体。Epi-galantamine是从高加索雪花莲(Galanthus woronowii)的鳞茎和花朵中分离出来的生物碱。Epi-加兰他敏抑制AChE的EC50为45.7μM[1][2][3]。
Aβ-IN-5(化合物e12)是一种口服活性Aβ聚集抑制剂。Aβ-IN-5也抑制AChE和BuChE,其IC50值分别为21.29μM和1.32μM。Aβ-IN-5具有良好的神经保护作用和较低的神经毒性[1]。
丹参酮IIA酸酐是一种有效且不可逆的人羧酸酯酶(CE)抑制剂,对人CE1和人肠道CE(hiCE)的Ki值分别为1.9 nM和1.4 nM[1]。
乙酰甲胺磷-d3是氘标记的乙酰甲胺。乙酰甲胺磷是一种产生胆碱毒性的抗胆碱酯酶杀虫剂。乙酰甲胺磷对大鼠胆碱酯酶的抑制作用较弱,但对蟑螂胆碱酯酶有潜在的抑制作用。