Brexpiprazole D8 (OPC-34712 D8) 是 Brexpiprazole (OPC-34712) 的氘代物。Brexpiprazole,一种非典型抗精神药物,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki为 0.47 nM。
Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT3 受体 (拮抗剂)的Ki 值为 1.2 nM。
CP-809101是5-HT2C受体激动剂,对人5-HT2C,5-HT2B和5-HT2A受体的pEC50分别为9.96,7.19和6.81。
Isocorynoxeine,一种与钩藤碱有关的生物碱,对 5-HT2A 受体介导的电流反应呈剂量依赖性抑制,IC50 为 72.4 μM.
3,4-Dihydro Naratriptan 是 5-HT1 受体激动剂。3,4-Dihydro Naratriptan 具有选择性血管收缩活性,可用于偏头痛疾病的研究。
GR-46611是一种5-HT1D受体激动剂。GR-46611可用于膀胱过度活动、白血病的研究[1][3]。
Ziprasidone amino acid (Ziprasidone Impurity C) 是 Ziprasidone 的杂质。Ziprasidone 是 5-HT 和多巴胺 (dopamine receptor) 受体拮抗剂,具有抗精神病活性。
Melitracen hydrochloride 是一种具有口服活性的双相抗抑郁药和抗焦虑药。Melitracen hydrochloride 可以通过突触前膜抑制 Norepinephrine 和 5-HT (5-羟色胺) 的吸收,从而诱导突触空间中单胺递质的增加。
EMD 56551 是一种有效的、选择性的 5-HT1A 受体激动剂。EMD 56551 具有抗焦虑活性。
Alosetron是5-HT3受体拮抗剂,可作用于肠易激综合征。
Iloperidone盐酸盐是D2/5-HT2受体拮抗剂,可作用于精神分裂症。
Irindalone 是一种 5-羟色胺 (5-HT2) 拮抗剂。
Tertatolol 是一种有效的 beta-adrenoceptor 和 5-HT receptor 拮抗剂,具有舒张血管的作用。
3-Hydroxy agomelatine D3 是 3-Hydroxy agomelatine 的氘代物。3-Hydroxy agomelatine 是 5-HT2C 受体拮抗剂,IC50 为 3.2 μM,Ki 为 1.8 μM。
普鲁卡因丙交酯-13C,d3是13C和氘标记的。
阿米替林氧化物(Equilibrin)是阿米替林的类似物和代谢产物,具有类似的抗抑郁功效[1]。
Buspirone盐酸盐是一种抗焦虑的精神药物, 用于治疗广泛性焦虑症 (GAD)。
佐米曲普坦-d6是氘标记的佐米曲普坦。佐米曲普坦(BW-311C90；311C90)是一种5-HT1B/1D受体部分激动剂,5-HT1B、5-HT1D、5-HT1F受体的Kis分别为5.01 nM、0.63 nM和63.09 nM。佐米曲普坦可用于偏头痛的研究[1][2]。
Sarpogrelate(MCI-9042)盐酸盐是5-HT2拮抗剂,可用作抗血小板类化合物。
LY 278584是一种Ki为1.62nM的强效、高选择性5-HT3受体拮抗剂。LY 278584对5-HT1A、5-HT1B、5-HT1C、5-HT1D或5-HT2受体没有活性[1]。
昂丹司琼-3是氘标记的昂丹司酮[1]。昂丹司琼(GR 38032；SN 307)是一种5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂,主要用作止吐剂(治疗恶心和呕吐),通常在化疗后使用[2]。
Tedatioxetine hydrobromide 是三重再摄取抑制剂,且是 5-HT2A,5-HT2C,5-HT3 和 α1A 肾上腺素能受体拮抗剂。
一水西沙必利是一种口服有效的5-HT4受体激动剂和hERG抑制剂。一水西沙必利是一种促动力剂,可促进或恢复整个胃肠道的运动。一水西沙必利通过一种间接机制刺激胃肠运动活动,该机制涉及由肠肌间神经丛中的节后神经末梢介导的乙酰胆碱释放[1][2]。
Brexpiprazole S-oxide (DM-3411) 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
EMDT oxalate 是一种选择性 5-HT6 激动剂,具有抗抑郁作用。
FPPQ是一种双作用的5-HT3(Ki=0.9nm)和5-HT6(Ki=3nm)受体拮抗剂,具有抗精神病和促认知特性。