一种有效的,选择性的,口服可用的GlyT1抑制剂,Ki为11.6 nM,对GlyT2没有活性(IC50>10 uM)；在体内提高甘氨酸CSF水平方面表现出有效活性(ED200,3.5 mg/kg)。
T 82 是一种有效的 5-HT3 拮抗剂和乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的抑制剂,用于阿尔茨海默症的研究。
Azasetron盐酸盐是5-HT3受体选择性拮抗剂,IC50为0.33 nM。
Senktide 是一种速激肽 NK3 受体激动剂。
丹参酮是存在于丹参根中的一种天然化合物。米尔顿是一种中枢苯二氮卓受体部分激动剂,IC50为0.3μM[1]。
[Tyr8,Nle11]物质P是物质P(HY-P0201)类似物。P物质是一种主要由神经元分泌的肽,参与许多生物过程,包括伤害感受和炎症[1]。
CAD-031(CAD31)是一种新型脑渗透剂J147衍生物,在人神经前体细胞(NPCs)中比J147具有增强的神经原性活性；还刺激旧APPswe/PS1ΔE9小鼠脑室下区NPC的分裂；拯救原代皮质神经元免于氧化,有效降低氧化应激,EC50为20 nM；还可防止在EC50为47nM的体外缺血模型中导致神经元细胞死亡的能量代谢丧失；靶脂肪酸代谢和炎症,对AD小鼠模型中的认知和生理参数表现出治疗功效。
(±)-Anatoxin A fumarate 是从淡水蓝藻菌中分离得到的天然生物碱。(±)-Anatoxin A fumarate 是一种强效的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂,结合大鼠的脑膜的 α4β2 和 α7 型受体的 Ki 值分别为 1.25 nM 和 1.84 μM。(±)-Anatoxin A fumarate 刺激大鼠纹状体突触体释放多巴胺的 EC50 值为 134 nM。
Withanone 是来自 Withania somnifera 根的活性成分,在减轻认知功能障碍方面具有多功能的神经保护作用。在神经元样细胞中,Withanone 可以抑制 NMDA 诱导的兴奋性毒性。
SDZ 220-581盐酸盐是高活性NMDA受体竞争性抑制剂,pKi为7.7。
环苯扎宾-d6(盐酸)是氘标记的环苯扎宾(盐酸)。
Oliceridine (TRV130) 是新颖的 MOR 激动剂,能够优先激活 G-protein 信号通路,而对 β-arrestin 的作用稍弱。
特罗地林是一种M1选择性毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂,在兔输精管(M1)、心房(M2)、膀胱(M3)和回肠肌(M3)中的Kbs分别为15、160、280和198 nM。特罗地林也是一种钙离子阻滞剂。特罗地林可以治疗尿频和急迫性尿失禁[1]。
Tebanicline hydrochloride (ABT594 hydrochloride) 是nAChR的调节物,具有有效的口服止痛活性。抑制cytisine与神经元nAChR的结合的Ki值为37 pM。
醋酸安立康(HSK21542)是一种具有镇痛作用的κ阿片受体激动剂[1]。
Tolterodine(PNU-200583)是毒蕈碱型受体(mAChR)拮抗剂。
KN-92是KN-93的非活化衍生物。KN-93是钙离子/钙调蛋白依赖激酶II(CaMKII)抑制剂,能竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合,Ki为370 nM。
Toloxatone (MD 69276) 是一种可逆的单胺氧化酶 A (MAOA) 抑制剂。用作抗抑郁剂。
nMDA 是 nMDA receptor 的激动剂,能够模仿谷氨酸盐的活动。
异柚皮苷通过抑制乙酰胆碱酯酶显示出抗阿尔茨海默病的活性[1]。
Serlopitant是一种选择性的 神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂。
Sertindole-d4(Lu 23-174-d4)是氘标记的Sertindole。舍丁多尔是一种抗精神病药,是一种较新的抗精神病药物[1][2]。
Rosiridin 是从 Rhodiola rosea L 中分离出来的,可抑制 MAO A 和 MAO B,对抑郁症和老年性痴呆具有潜在的作用。Rosiridin 在 10 μM 时对 MAO B 的抑制率为 83.8% (pIC50=5.38)。
SR17018 是一种 mu 型阿片受体 (mu-opioid-receptor) 激动剂,能够与 GTPγS 结合,EC50 值为 97 nM。
JTC-801 是一种具有选择性的 opioid receptor-like1 (ORL1) receptor 抑制剂,其 Ki 值为 8.2 nM。
γ-神经肽(兔)可从兔肠中分离得到。γ-神经肽是一种内源性神经激肽,作为神经激肽2(NK2)受体激动剂。γ-神经肽介导下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴,以及生殖激素释放[1][2][3]。
SB269652是第一类药的多巴胺D2受体的变构调节剂(D2R)。