Buspirone盐酸盐是一种抗焦虑的精神药物, 用于治疗广泛性焦虑症 (GAD)。
佐米曲普坦-d6是氘标记的佐米曲普坦。佐米曲普坦(BW-311C90；311C90)是一种5-HT1B/1D受体部分激动剂,5-HT1B、5-HT1D、5-HT1F受体的Kis分别为5.01 nM、0.63 nM和63.09 nM。佐米曲普坦可用于偏头痛的研究[1][2]。
Sarpogrelate(MCI-9042)盐酸盐是5-HT2拮抗剂,可用作抗血小板类化合物。
L-半胱氨酸S-硫酸钠水合物是一种有效的N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)谷氨酸受体激动剂。L-半胱氨酸S-硫酸钠水合物是胱氨酸裂解酶的底物,可用于质谱操作[1][2]。
OG-L002 是一种有效且高度选择性的 LSD1 抑制剂,IC50 为 0.02 μM。OG-L002 是一种有效的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 1.38 μM 和 0.72 μM。OG-L002 有效抑制 HSV IE 基因的表达。
NK-1 Antagonist 1 是一种神经激肽-1 受体 (NK-1 receptor) 拮抗剂,可用于 NK-1 相关的疾病研究,包括咳嗽、膀胱过度活动症、酒精依赖和压抑等。
Mivacurium dichloride 是一种苄基异喹啉衍生物,也是一种短效非去极化神经肌肉阻滞剂和骨骼肌松弛剂。Mivacurium dichloride 可与 nAChR 偶联,以减少或抑制乙酰胆碱对肌肉细胞末端盘的去极化作用。
Mulberrofuran H是一种来自栽培桑树(Morus lhou(ser)Koidz)的2-芳基苯并呋喃衍生物。Mulberrofuran H对底物L-酪氨酸(IC50=4.45µM)和L-DOPA(IC50=19.70µM)显示出有效的抑制作用。Mulberrofuran H还显示出强大的抗炎和抗氧化活性[1][2][3]。
Acremonidin A是一种有效的钙调素(CaM)抑制剂,存在于淡紫色环菌中。Acremonidin A与人钙调蛋白(hCaM)生物传感器hCaM M124C mBBr结合,Kd为19.40 nM[1]。
Dehydrodiscretamine chloride 是 AChE 和 BChE 的双重抑制剂,IC50 分别为 17.8 和 118.8 μM。 Dehydrodiscretamine chloride 有抗氧化活性。Dehydrodiscretamine chloride 可用于阿尔茨海默病的研究。
Ferulamide 是从 Portulaca oleracea L. 中分离的具有抗胆碱酯酶活性的阿魏酸衍生物。
β-Amyloid (31-35) 是具有神经毒性的天然 β 淀粉样肽的最短序列。
LY 278584是一种Ki为1.62nM的强效、高选择性5-HT3受体拮抗剂。LY 278584对5-HT1A、5-HT1B、5-HT1C、5-HT1D或5-HT2受体没有活性[1]。
昂丹司琼-3是氘标记的昂丹司酮[1]。昂丹司琼(GR 38032；SN 307)是一种5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂,主要用作止吐剂(治疗恶心和呕吐),通常在化疗后使用[2]。
癸酸-d5是氘标记的癸酸。癸酸是中链甘油三酯的一种成分,是AMPA受体的脑渗透剂和非竞争性抑制剂。癸酸具有抗液化作用[1][2][3]。
LY3202626是一种小分子非选择性BACE1抑制剂,可引起CSF和血浆aβ浓度的剂量依赖性降低,显示出治疗阿尔茨海默病的潜力。阿尔茨海默病2期临床
Tedatioxetine hydrobromide 是三重再摄取抑制剂,且是 5-HT2A,5-HT2C,5-HT3 和 α1A 肾上腺素能受体拮抗剂。
[Tyr22]降钙素基因相关肽,(22-37),大鼠是大鼠降钙素相关肽(CGRP)的片段22-37,靶向CGRP受体和腺苷酸环化酶。降钙素主要由甲状腺C细胞产生,而CGRP在神经系统中分泌和储存[1]。
β-casomorphin, bovine (β-casomorphin-7) 是阿片 (opioid) 活性的多肽,与阿片受体结合的 IC50 值为14 μM。
阿法非那素(SMP-986)是一种有效的口服毒蕈碱受体拮抗剂。阿非芬酸通过钠通道阻断抑制膀胱传入通路,增加尿量,减少排尿和失禁的频率。阿法非那素具有研究膀胱过度活动(OAB)的潜力[1][2]。
(-)-α-Pinene 是一种单萜类化合物,通过在 BZD 结合位点作为部分调节剂与 GABAA-苯二氮卓 (BZD) 受体直接结合,显示出增强睡眠的特性。
Remimazolam (CNS-7056) 是一种短效 GABA(A) 受体激动剂。
Inaperisone 是一种中枢性肌肉松弛剂。Inaperisone 通过间接作用于脑干中的 GABAB 受体来抑制排尿反射。
PPPA是一种竞争性NMDA受体拮抗剂,对含有NR2A的受体具有中等选择性[1][2]。
trans-ACBD (trans-1-Aminocyclobutane-1,3-dicarboxylic acid) 是一种非常有效和选择性的 NMDA 受体激动剂,可调节谷氨酸能神经传递。
甘油磷酸肌醇胆碱是一种激活α7烟碱受体的基本营养素,具有镇痛和抗炎活性。甘油磷酸肌醇胆碱可影响肝病、动脉粥样硬化和神经疾病等疾病[1][2]。
一水西沙必利是一种口服有效的5-HT4受体激动剂和hERG抑制剂。一水西沙必利是一种促动力剂,可促进或恢复整个胃肠道的运动。一水西沙必利通过一种间接机制刺激胃肠运动活动,该机制涉及由肠肌间神经丛中的节后神经末梢介导的乙酰胆碱释放[1][2]。
AChE/GSK-3β-IN-1(化合物GT15)是一种有效的双AChE/GSK-2β抑制剂,对hAChE、hBChE和hGSK-3β的IC50值分别为1.2、149.8和22.4nM。AChE/GSK-3β-IN-1穿透血脑屏障(BBB)。AChE/GSK-3β-IN-1对CMGC激酶家族具有高的激酶选择性。AChE/GSK-3β-IN-1占据DYRK1A的ATP结合位点。AChE/GSK-3β-IN-1抑制ROS表达并降低氧化应激。AChE/GSK-3β-IN-1可用于阿尔茨海默病研究[1]。