昂丹司琼-3是氘标记的昂丹司酮[1]。昂丹司琼(GR 38032；SN 307)是一种5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂,主要用作止吐剂(治疗恶心和呕吐),通常在化疗后使用[2]。
Monepantel 是一种有机驱虫剂,也是 nAChR 的正调节剂。
癸酸-d5是氘标记的癸酸。癸酸是中链甘油三酯的一种成分,是AMPA受体的脑渗透剂和非竞争性抑制剂。癸酸具有抗液化作用[1][2][3]。
Aβ-IN-5(化合物e12)是一种口服活性Aβ聚集抑制剂。Aβ-IN-5也抑制AChE和BuChE,其IC50值分别为21.29μM和1.32μM。Aβ-IN-5具有良好的神经保护作用和较低的神经毒性[1]。
阿立哌唑(OPC-14597)一水合物是一种非典型抗精神病药,是一种有效且高亲和力的多巴胺D2受体部分激动剂。阿立哌唑一水合物是5-HT2B和5-HT2A受体的反向激动剂,并在5-HT1A、5-HT2C、D3和D4受体上显示部分激动剂作用。一水阿立哌唑可用于研究精神分裂症和COVID19[1][2][3][4]。
SB271046盐酸盐是口服活性的5-HT6受体拮抗剂,pKi为8.9。
TIPP是一种强效和选择性的δ-阿片类拮抗剂,Ki值为1.22nM[1]。
LY3202626是一种小分子非选择性BACE1抑制剂,可引起CSF和血浆aβ浓度的剂量依赖性降低,显示出治疗阿尔茨海默病的潜力。阿尔茨海默病2期临床
GNE-9278 是 NMDAR 的高选择性正变构调节剂,可作用于 GluN1 跨膜结构域 (TMD)。 GNE-9278 作用于活化的 NMDAR,以增加峰值电流和激动剂亲和力。
UBP710 是一种选择性 NMDA receptor 调节剂。UBP710 在增强 GluN2B 受体与 GluN2A 相比,方面表现出更大的活性。
SSR504734是一种口服活性、选择性和可逆的人、大鼠和小鼠GlyT1抑制剂(IC50=18、15和38 nM)。SSR504734显示抗精神分裂症、抗焦虑和抗抑郁活动[1]。
Vigabatrin盐酸盐(γ-Vinyl-GABA; Sabril)是GABA的结构类似物,能不可逆地抑制GABA氨基转移酶对GABA的分解代谢。
CGP55845盐酸盐是一种有效的选择性GABAB受体拮抗剂,IC50为6nm。CGP55845盐酸盐可用于神经学研究[1][2]。
β2AR/M3受体激动剂-1(实施例9)是一种有效的β2AR和M3受体激动药。β2AR/M3受体激动剂-1显示M3受体亲和力,pIC50值为9.3。β2AR/M3受体激动剂-1具有研究呼吸道疾病的潜力[1]。
丙咪嗪-d6是氘标记的盐酸丙咪嗪。盐酸丙咪嗪抑制5-羟色胺转运体,IC50值为32 nM。据报道,盐酸丙咪嗪可防止ASME易位,抑制MV和外泌体分泌[1][2][3][4][5]。
Tedatioxetine hydrobromide 是三重再摄取抑制剂,且是 5-HT2A,5-HT2C,5-HT3 和 α1A 肾上腺素能受体拮抗剂。
Modaline硫酸盐是MAO抑制剂, 用于治疗抑郁症。
NEO 376 是一种选择性的 5-HT1 受体,GABA 受体和 dopamine 受体调节剂,可用于治疗精神病。
Heliosupine是一种吡咯利西啶生物碱。Heliosupine是一种乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,IC50为0.57 mM。Heliosupine对多面手食草动物具有威慑作用[1][2]。
槟榔碱丁-2-炔基酯甲苯磺酸盐是一种有效的毒蕈碱激动剂,其显示出对心房中mAChR M2的选择性与回肠中mAChR M2的选择性的4.6倍。
[Tyr22]降钙素基因相关肽,(22-37),大鼠是大鼠降钙素相关肽(CGRP)的片段22-37,靶向CGRP受体和腺苷酸环化酶。降钙素主要由甲状腺C细胞产生,而CGRP在神经系统中分泌和储存[1]。
(S) -阿米舒必利(Esamisulpride)是一种有效的多巴胺D2/D3受体拮抗剂。(S) -阿米舒必利是5-HT7受体的拮抗剂,KI为900 nM。(S) -阿米舒必利具有抗精神病和抗抑郁作用[1][2]。
ML 10302是一种有效的激动剂5-HT4受体,Ki为1.07 nM。5-羟色胺(5-HT4)受体激动剂通过胆碱能途径刺激肠道运动。ML10302通过激活胆碱能通路,在小肠和结肠中诱导显著的运动前收缩。ML 10302还具有研究神经病学疾病的潜力【1】。
β-casomorphin, bovine (β-casomorphin-7) 是阿片 (opioid) 活性的多肽,与阿片受体结合的 IC50 值为14 μM。
阿法非那素(SMP-986)是一种有效的口服毒蕈碱受体拮抗剂。阿非芬酸通过钠通道阻断抑制膀胱传入通路,增加尿量,减少排尿和失禁的频率。阿法非那素具有研究膀胱过度活动(OAB)的潜力[1][2]。