(Rac)-5-羟甲基托特罗定((Rac)-地非索托定),托特罗定的活性代谢物,是一种mAChR拮抗剂(M1、M2、M3、M4和M5受体的Ki值分别为2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM和2.9 nM)。(Rac)-5-羟甲基托特罗定可用于膀胱过度活动的研究[1]。
右旋米那西普兰(F2696；(1R,2S)-米那西普兰)是米那西普兰的对映体,是一种选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素(5-HT/NE)再摄取抑制剂。右旋米那普利也是一种人类α肾上腺素能受体拮抗剂,IC50为3.4μM(专利WO2013014263A1)。
Etilevodopa (L-Dopa ethyl ester) hydrochloride 是 Levodopa 的前药,在胃肠道中被非特异性酯酶快速水解为 Levodopa 和乙醇。Etilevodopa hydrochloride 用于治疗帕金森病 (PD)。Levodopa 是多巴胺的直接前体,是一种合适的前体药物,有助于中枢神经系统的渗透和传递多巴胺。
Lazabemide(Ro 19-6327/000)是MAO-B选择性可逆性抑制剂,IC50值为30nM,对MAO-A无活性(IC50>100uM)。
BW373U86(SNC86)是一种δ-阿片受体激动剂,IC50为1.49 nM。BW373U86显示出抗抑郁样作用【1】。
帕洛司琼-d3盐酸盐是氘标记的帕洛司琼盐酸盐。盐酸帕洛诺司琼是一种5-HT3拮抗剂,用于预防和治疗化疗引起的恶心呕吐(CINV)[1][2]。
LY334370 是一个选择性的 5-HT1F 受体激动剂,其 Ki 值为 1.6 nM。
Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻断多巴胺,去甲肾上腺素和三羟色胺转运蛋白的三重再摄取抑制剂,IC50值分别为4,6和11 nM。
BIBN-99 是一种选择性、可穿透大脑屏障的和竞争性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂。BIBN-99 改善脑外伤大鼠的认知能力。
SL651498 是 α2 和 α3 GABAA 受体的完全激动剂,以及 α1 和 α5 GABAA 受体的部分激动剂。SL651498 显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
8-Hydroxy-DPAT hydrobromide (8-OH-DPAT hydrobromide) 是一种有效的,选择性 5-HT1A 激动剂,pIC50 为 8.19。8-Hydroxy-DPAT hydrobromide 对 5-HT1 结合位点的亚型具有近 1000 倍的选择性。
Rupatadine(UR-12592)是PAF/H1受体双效抑制剂,Ki值分别为0.55uM和0.1uM。
齐克罗纳平是一种抗精神病药物,在动物模型中具有强大的促认知作用,并有可能治疗许多神经和精神疾病。齐克罗纳平对多巴胺D1/D2和5-羟色胺5-HT2A受体有强烈的拮抗作用。
(+)-Cinchonaminone具有单胺氧化酶(MAO)抑制活性。
Dihydrexidine (DAR-100) 是一种高效、选择性和全效的 D1 多巴胺受体激动剂,IC50 值为 10 nM,对 D2 受体有一定的亲和力。Dihydrexidine (DAR-100) 具有高效的抗帕金森活性。
(+)-Phenserine 是新型的 cholinesterase 非竞争性抑制剂。IC50 值为 45.3 μM。
Rapastinel (GLYX-13) 是一种N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 调节剂, 具有部分激动剂特性。
SB221284是一种选择性5-HT2C/2B受体拮抗剂,5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C受体的pKi值分别为6.4、7.9和8.6。SB 221284可用于神经系统疾病的研究[1]。
Amyloid β-Protein (10-20) 是 β 淀粉样肽的一个片段,在神经领域具有潜在的作用。
5-HT2A受体激动剂-1是一种EC50为5.54 nM的5-HT2A受体激动剂。5-HT2A受体激动剂-1可用于情绪障碍的研究[1]。
ML138是一种κ阿片受体激动剂,是一种MLPCN探针[1]。
L-760735是一种高亲和力、选择性和口服活性的NK1受体拮抗剂,对人类NK1受体的IC50为0.19 nM。L-760735具有抗焦虑和抗抑郁样作用【1】。
3-氨丙基膦酸(3-APPA)是GABA的膦酸类似物,是GABAB受体激动剂[1]。
双重FAAH/sEH-IN-1(化合物3)是一种高亲和力的双重sEH(可溶性环氧化物水解酶)和FAAH(脂肪酸酰胺水解酶)抑制剂,IC50值分别为9.6和7 nM。双重FAAH/sEH-IN-1对炎症期有抗伤害作用[1]。
Aloeresin D 是从芦荟中分离得到的色原酮苷,可抑制 β-分泌酶 (BACE1) 活性,IC50 值为 39 μM。
甲基嘧啶磷d6是氘标记的甲基嘧啶磷。甲基嘧啶磷是一种快速作用的有机磷杀虫剂和杀螨剂,可抑制目标生物体内的乙酰胆碱酯酶。甲基嘧啶磷通常用于预防和控制农业谷物储存期间的甲虫、口鼻甲虫、蛾和麻黄[1][2][3]。
Safinamide (EMD 1195686; FCE 26743)是可逆的MAO-B抑制剂,IC50为98 nM,比对MAO-A的抑制性高5918倍。
A-484954 是真核延长因子 2 (eEF2) 的高度选择性抑制剂,其 IC50 值为 280 nM。
AChE/BChE-IN-4(BMC-3)是一种双重AChE和BChE抑制剂,对人AChE(hAChE)和人BChE(hBChE)的IC50分别为792 nM和2.2 nM。AChE/BChE-IN-4可穿过BBB【1】。
nAChR调节剂-2是一种杀虫剂,是一种昆虫nAChR正构调节剂[1]。