1246816-81-8

• 常用中文名：Palonosetron-d3 hydrochloride
• 常用英文名：Palonosetron-d3 hydrochloride
• CAS号：1246816-81-8
• 分子式：C₁₉H₂₂D₃ClN₂O
• 分子量：335.89
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2021-10-19 13:13:50
• 更新时间：2024-01-06 15:53:30
• 帕洛司琼-d3盐酸盐是氘标记的帕洛司琼盐酸盐。盐酸帕洛诺司琼是一种5-HT3拮抗剂,用于预防和治疗化疗引起的恶心呕吐(CINV)[1][2]。

名称

• 英文名: Palonosetron-d3 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₂D₃ClN₂O
• 分子量: 335.89

生物活性

• 描述: 帕洛司琼-d3盐酸盐是氘标记的帕洛司琼盐酸盐。盐酸帕洛诺司琼是一种5-HT3拮抗剂,用于预防和治疗化疗引起的恶心呕吐(CINV)[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Vishnu Murthy M, Srinivas K, Kumar R, Mukkanti K.Development and validation of a stability-indicating LC method for determining palonosetron hydrochloride, its related compounds and degradation products using naphthalethyl stationary phase.J Pharm Biomed Anal. 2011 Sep 10;56(2):429-35.

  [3]. Ajioka H, Morita F, Akizawa Y, Yoshida K, Kitamura R, Takimoto H.Pharmacological, pharmacokinetic, and clinical profile of palonosetron hydrochloride (ALOXI I.V. Injection 0.75 mg), a novel antiemetic 5-HT3-receptor antagonist.Nihon Yakurigaku Zasshi. 2010 Aug;136(2):113-20.

  [4]. Ruhlmann C, Herrstedt J.Palonosetron hydrochloride for the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting.Expert Rev Anticancer Ther. 2010 Feb;10(2):137-48.

  [5]. Trissel LA, Trusley C, Ben M, Kupiec TC.Physical and chemical stability of palonosetron hydrochloride with five opiate agonists during simulated Y-site administration.Am J Health Syst Pharm. 2007 Jun 1;64(11):1209-13.

  [6]. Clark, Robin D.; Miller, Aaron B.; Berger, Jacob; Repke, David B.; Weinhardt, Klaus K.; Kowalczyk, Bruce A.; Eglen, Richard M.; Bonhaus, Douglas W.; Lee, Chi Ho; et al.2-(Quinuclidin-3-yl)pyrido[4,3-b]indol-1-ones and isoquinolin-1-ones. Potent conformationally restricted 5-HT3 receptor antagonists.J. Med. Chem., 1993, 36 (18), pp 2645-2657