(+)-Anabasine hydrochloride 是一种在烟草中发现的生物碱,是一种有效的 nAChR 激动剂。(+)-Anabasine hydrochloride 可诱导内源性表达人胎儿肌肉型 nAChRs 的 TE671 细胞去极化,EC50 值为 0.7 µM。
β-Amyloid (29-40) 是 β 淀粉样肽的一个片段。
IC87201 是 PSD95-nNOS 相互作用的抑制剂,可抑制 nMDAR 诱导的一氧化氮和 cGMP 的形成。
犬尿胺是一种内源性胺,是血浆胺氧化酶的荧光底物和探针[1][2]。
Dynorphin A 是一种内源性阿片肽,是一种高效的 kappa 阿片受体 (KOR) 激活剂。Dynorphin A 也作为其他阿片受体的激动剂,如 mu (MOR) 和 delta (DOR)。
TAE-1是乙酰胆碱酯酶和胆碱酯酶的有效抑制剂。TAE-1还抑制Aβ纤维的形成和聚集。TAE-1可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
Molindone-d8是氘标记的Molindone。盐酸莫林酮(EN-1733A)是一种治疗性抗精神病药物,用于治疗精神分裂症,其作用是阻断大脑中多巴胺的作用,从而减少精神病[1][2]。
TC-1698 是一种选择性的 α7 烟碱型乙酰胆碱受体 激动剂,对猴 α7 烟碱受体和人 α7 烟碱受体的 EC50值分别为0.16 μM and 0.46 μM。TC-1698 可以改善记忆并具有神经保护作用。TC-1698 可用于阿尔茨海默病的研究。
S-14671 是一种具有高亲和力的 5-HT1A 激动剂 (pKi=9.3)。S-14671 可用于神经系统疾病的研究,如抗焦虑、抗抑郁等。
Strictosidinic acid 是一种具有口服活性的,从 Psychotria myriantha 叶中分离的糖苷吲哚单萜生物碱,抑制 5-HT 生物合成的前体酶并降低 5-HT 含量。Strictosidinic acid 在小鼠中具有外周镇痛和解热活性。
gamma-Secretase Modulators (Amyloid-β production inhibitor)是淀粉状蛋白β生成抑制剂,可作用于阿尔茨海默病。
Aloveroside A 是三葡萄糖基萘衍生物,可从芦荟乙醇提取物中分离得到。Aloveroside A 具有微弱的 bACE 抑制活性 (100 μg/mL 剂量下的抑制率约 18.68%)。
ETAP是一种MAO-a和MAO-B抑制剂。ETAP具有类似抗抑郁的作用。ETAP可用于重度抑郁症的研究[1]。
Methiothepin mesylate 是一种有效的,非选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,pKd 值为 7.10 (5-HT1A),7.28 (5HT1B),7.56 (5HT1C),6.99 (5HT1D),7.0 (5-HT5A),7.8 (5-HT5B),8.74 (5-HT6) 和 8.99 (5-HT7),pKi 值为 8.50 (5HT2A),8.68 (5HT2B) 和 8.35 (5HT2C)。
Org 26576是AMPA受体的正变构调节剂。
CFM-2是AMPAR选择非竞争性抑制剂。
NPS ALX Compound 4a dihydrochloride 是一种特异且有效的 5-羟色胺受体 6 (5-HT6) 受体拮抗剂,IC50 值为 7.2 nM,且具有高亲和力,Ki 值为 0.2 nM。
Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂,抑制 β-amyloid (Aβ42),Aβ38 和 Aβ40,IC50 分别为 10.9,12 和 12.1 nM。也抑制 Notch,IC50 为 14.1 nM。
(-)-Corynoxidine 分离自延胡索 Corydalis speciosa,是一种乙酰胆碱酯酶 acetylcholinesterase 抑制剂,IC50 值为 89.0 μM。(-)-Corynoxidine 对金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌菌株有不同程度的抗菌活性。
曲美布汀-d5是氘标记的曲美布汀。曲美布汀是一种具有抗美沙霉素和弱μ阿片类激动剂作用的药物[1][2]。
沙诺美林作为一种有效和选择性的毒蕈碱1型和4型(M1/M4)受体激动剂,可增加神经元的兴奋性。Xanomeline可用于神经系统疾病的研究,如精神分裂症[1][2]。
UNC9994是阿立哌唑的一种类似物,是一种功能选择性β-阻遏蛋白偏向性多巴胺D2受体(D2R)激动剂,其EC50<10 nM,用于β-阻遏蛋白-2向D2受体的募集。UNC9994同时是β-arrestin-2易位的部分激动剂和Gi调节的cAMP产生的拮抗剂。抗精神病活性[1]。
3-甲基-GABA是一种具有抗惊厥活性的GABA转氨酶激活剂。
Tesofensine(NS-2330)是一种三重单胺类再摄取抑制剂,能有效抑制神经递质多巴胺(DA；IC50=6.5 nM)、去甲肾上腺素(NE；IC50=1.7 nM)和血清素(5-HT；IC50=11 nM)的突触间隙中的再摄取过程,具有潜在的抗肥胖作用[1]。特索芬辛是一种中枢神经系统作用的减肥药[2]。
阿片转运蛋白(VVZ-149)盐酸盐是一种非阿片类和非NSAID镇痛剂候选药物,是甘氨酸转运体2型(GlyT2)和血清素受体2A(5HT2A)的双重拮抗剂,IC50s分别为0.86和1.3μM。盐酸阿哌转氨酶对rP2X3有拮抗作用(IC50=0.87μM)。盐酸阿哌转氨酶是一种用于治疗术后疼痛的可注射制剂[1][2][3]。
Ro 8-4304 hydrochloride 是一种有效的 NMDA 受体拮抗剂。 Ro 8-4304 hydrochloride 是一种 NR2B 选择性、非竞争性、电压非依赖性拮抗剂。
LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50 值为 0.39 nM。