溴隐亭是一种有效的多巴胺D2/D3受体激动剂,可将多巴胺D2受体与8.05±0.2的pKi结合。
Amyloid beta-peptide(25-35) 是阿尔茨海默氏淀粉样蛋白β肽的Aβ(25-35) 片段,在培养细胞中显示出神经毒性活性。
Hoechst 34580 是一种细胞渗透性的荧光染料,用于 DNA 和核染色。
AChE/hCA I/II-IN-1(化合物6)是一种有效的AChE/hCA抑制剂,AChE、hCAⅠ和hCAⅡ的IC50值分别为22.21、60.79和66.64 nM。AChE/hCA I/II-IN-1可用于青光眼、阿尔茨海默病、糖尿病的研究[1]。
PHM-27 (human) 是一种人类促血管活性的肠道多肽 (27 个氨基酸)。PHM-27 (human) 是一种有效的人降钙素受体 (human calcitonin receptor) 激动剂,EC50 为 11 nM。PHM-27 (human) 通过自分泌机制有效增强葡萄糖诱导的 β 细胞胰岛素分泌 。
SB-215505 是一种有效的,亚型选择性 5-HT2B 受体拮抗剂,对 5-HT2B,5-HT2A,5-HT2C 的 pKi 值分别为 8.3、6.77、7.66。SB-215505 可以增加大鼠的清醒和运动活动。
1-BCP 是一种中枢活性药物,调节AMPA 受体的门控电流。1-BCP 是一种可增强记忆的药物。
Ginsenoside Re 是一种 Panax notoginseng 提取物。 Ginsenoside Re 可降低 β-淀粉样蛋白 (Aβ)。Ginsenoside Re 还通过抑制 JNK 和 NF-κB 发挥抗炎作用。
Huperzine A是传统中草药中提取的活性石松属生物碱,是可逆的乙酰胆碱酯酶(ACE)抑制剂,在中国被广泛的运用于阿尔茨海默病。
Norharmane (Norharman) 可从咖啡中分离得到,是一种有效的选择性单胺氧化酶 A (MAO-A) 抑制剂,Ki 为 3.34 μM。
Otenzepad (AF-DX 116) 是一种选择性的、竞争性的 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂,对兔外周肺和大鼠心脏的 IC50 值分别为 640 nM 和 386 nM。
Harmine是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 ((DYRK)) 抑制剂。
帕罗西汀是一种苯基哌啶衍生物,是一种有效的选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)。帕罗西汀是一种非常弱的去甲肾上腺素(NE)摄取抑制剂,但在这个部位,它仍然比其他SSRIs更有效[1]。
毒蕈碱((+)-毒蕈碱)是一种可以刺激副交感神经系统的毒素。毒蕈碱是毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)的激动剂[1][2]。
cis-(Z)-Flupentixol dihydrochloride 是有效、选择性的多巴胺DA D1/D2 受体的拮抗剂,其对D2 受体和 5-HT2A 的 Ki 值分别为 0.38 nM 和 7 nM。
5-HT6/5-HT2A受体配体-1(化合物33)是一种双5-HT6/5-HT2A受体拮抗剂,Ki为2 nM 分别为11 nM。5-HT6/5-HT2A受体配体-1具有神经和精神疾病研究的潜力【1】。
L-Stepholidine (Stepholidine),一种从中草药 Stephania intermedia 提取的生物碱,是已知的第一种同时具有多巴胺受体 D1 (dopamine D1 receptor) 激动剂和多巴胺受体 D2 (dopamine D2 receptor) 拮抗剂。L-Stepholidine (Stepholidine) 具有神经保护作用,并抑制海洛因诱导的恢复。L-Stepholidine (Stepholidine) 是治疗阿片成瘾的一种潜在药物。
(R)-(+)-Anatabine 是一种 Anatabine 低活性的 S 型异构体。Anatabine 是一种有效的 α4β2 nAChR 激动剂。Anatabine 通过阻止淀粉样蛋白前体蛋白的 β 裂解,抑制 NF-κB 激活,并降低淀粉样 β (Aβ) 的产生。Anatabine 具有抗炎作用,可用于神经退行性疾病的研究。
PF-4778574是 AMPA 受体的正变构调节,在不同细胞中的 EC50 值大概为45至919 nM。
Sunifiram (DM-235)是ampakine样化合物,具有较piracetam更好的益智活性。
N-Desethyloxybutynin hydrochloride 是奥施布宁的活性代谢物。N-Desethyloxybutynin hydrochloride 与离体离体人膀胱和腮腺的mAChRs 结合,pKi 值分别为8.2和8.7.
α-Conotoxin MrIC 是一种 α7nAChR 偏向激动剂。α-Conotoxin MrIC 只激活 II 型正变构调节剂 (包括 PNU120596) 调节的 α7nAChR。α-Conotoxin MrIC 可用于神经系统疾病的研究,也可探测 α7nAChR 的药理学特性。
Pipequaline hydrochloride (PK-8165 hydrochloride) 是一种苯二氮卓受体部分激动剂,具有抗焦虑活性。
灵芝酸甲酯丙酮是一种羊毛甾烷三萜,是从灵芝子实体中分离得到的天然产物。甘露德酸甲酯是一种有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂,其IC50值为18.35μM。甘露德酸甲酯一种丙酮可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
诺西他丁是一种神经肽,是孤儿阿片受体样受体的内源性配体。诺西他丁也是神经肽伤害肽或孤啡肽FQ(Noc/OFQ)的功能性拮抗剂。诺西他丁通过Gi/o蛋白介导的途径抑制5-HT释放。诺西他丁可阻断诺西肽(Nociceptin)诱导的痛觉异常和痛觉过敏[1][2]。
托吡卡胺-d3是氘标记的托吡卡酰胺[1]。托吡卡胺(Ro 1-7683)是一种选择性M4毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂。托吡卡胺作为滴眼液使用时会产生短效散瞳(瞳孔扩张)和睫状肌麻痹[2][3]。
Felcisetrag(TD-8954)是一种口服活性、强效和选择性5-HT4受体激动剂,具有胃肠促动特性。Felcisetrag对人类5-HT4(c)受体具有高亲和力(pKi=9.4)。