Ser/Thr蛋白酶

丝氨酸蛋白酶是切割蛋白质中肽键的酶，其中丝氨酸作为活性位点的亲核氨基酸。它们在真核生物和原核生物中普遍存在。丝氨酸蛋白酶根据其结构分为两大类：胰凝乳蛋白酶样或枯草杆菌蛋白酶样。在人类中，丝氨酸蛋白酶负责协调各种生理功能，包括消化，免疫应答，血液凝固和繁殖。 Threnonine蛋白酶是在活性位点内含有苏氨酸（Thr）残基的蛋白水解酶家族。这类酶的原型成员是蛋白酶体的催化亚基，然而酰基转移酶会聚地进化出相同的活性位点几何和机制。

胰蛋白酶

胰蛋白酶是一种水解赖氨酸或精氨酸羧基侧蛋白质的酶。胰蛋白酶激活PAR2和PAR4。胰蛋白酶通过PDCoV和pAPN的S糖蛋白的相互作用诱导PDCoV感染中的细胞与细胞膜融合。胰蛋白酶也促进细胞增殖和分化。胰蛋白酶可用于伤口愈合和神经源性炎症的研究[1][2][3][4][6]。

• CAS号：9002-07-7
• 分子式：C₆H₁₅O₁₂P₃
• 分子量：372.1
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：115°C
• 闪点：N/A

PCSK9-IN-14

PCSK9-IN-14(化合物Ia-8)是一种有效的PCSK9抑制剂[1]。

• CAS号：2913198-84-0
• 分子式：C₁₅H₁₀F₆N₄O₂
• 分子量：392.26
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PCSK9-IN-22

PCSK9-IN-22 (compound 29) 是一种有口服活性的 PCSK9 抑制剂。PCSK9-IN-22 在体内抑制蛋白与 LDLR 的相互作用。

• CAS号：2794203-47-5
• 分子式：C₂₈H₃₀N₆O
• 分子量：466.58
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-苯甲酰基-L-酪氨酸磷苯胺

N-Benzoyl-L-tyrosine p-nitroanilide 是一种糜蛋白酶底物。

• CAS号：6154-45-6
• 分子式：C₂₂H₁₉N₃O₅
• 分子量：405.40
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：1.373 g/cm3
• 沸点：776.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：235-237 °C
• 闪点：423.6ºC

ANTHRANILYL-ASP-PHE-ARG-LEU-PHE-ALA-PHE&

枯草杆菌素荧光底物可用于检测枯草杆菌素的酶活性。枯草杆菌蛋白酶是一种细菌丝氨酸蛋白酶[1][2]。

• CAS号：147471-56-5
• 分子式：C₆₆H₈₀N₁₄O₁₈
• 分子量：1357.424
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

异喹胍

去甲异丙脒是一种TMPRSS2抑制剂,通过TMPRSS2依赖的方式抑制严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2进入人类肺细胞系,IC50为22μM。去甲异喹可用于抗病毒研究[1]。

• CAS号：1131-64-2
• 分子式：C₁₀H₁₃N₃
• 分子量：175.23
• 类别：SARS冠状病毒

• 密度：1.24g/cm3
• 沸点：309.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：141.1ºC

cyclotheonamide A

环己酰胺A是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂(环状多肽),可从西奥内拉属的海洋海绵中获得。环己酰胺A对胰蛋白酶(Ki=0.023µM)和链激酶(Ki=0.035µM,对人α-凝血酶(Ki=0.18µM。环己酰胺A可用于抗血栓研究[1]。

• CAS号：129033-04-1
• 分子式：C₃₆H₄₅N₉O₈
• 分子量：731.79800
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：1.44g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Inclisiran

Inclisiran(ALN-PCSsc)是一种抑制PCSK-9转录的双链小干扰RNA(siRNA)分子。Inclisiran可用于高脂血症和心血管疾病(CVD)研究[1]。

• CAS号：1639324-58-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Berotralstat dihydrochloride

二氯贝罗司他是一种低毒、有效、高度特异性的第二代合成口服活性血浆激肽释放酶抑制剂,用于研究遗传性血管性水肿(HAE)发作。二氯贝罗司他通过阻断血浆激肽释放酶释放缓激肽的酶活性发挥作用,缓激肽是促进HAE发作相关肿胀和疼痛的主要生物肽[1][2]。

• CAS号：1809010-52-3
• 分子式：C₃₀H₂₈Cl₂F₄N₆O
• 分子量：635.48
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

苄脒盐酸盐

Benzamidine hydrochloride 是一种可逆的,竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 抑制剂,对 uPA、胰蛋白酶、类胰蛋白酶和 Xa 因子作用的 Ki 值分别为 97 µM, 21 µM, 20 µM 和 110 µM。

• CAS号：1670-14-0
• 分子式：C₇H₉ClN₂
• 分子量：156.613
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：1.09 g/cm3
• 沸点：332.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：86-88 °C(lit.)
• 闪点：155.1ºC

UK122

UK122是一种有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂(uPA)抑制剂,IC50为0.2μM。UK122对组织型PA(tPA)、纤溶酶、凝血酶和胰蛋白酶没有或几乎没有抑制作用(所有IC50>100μM)。UK122,4-恶唑烷酮类似物,是一种抗癌剂,可抑制癌细胞迁移和侵袭[1]。

• CAS号：940290-58-4
• 分子式：C₁₇H₁₃N₃O₂
• 分子量：291.30
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Patamostat mesylate

甲磺酸帕他莫司他(E-3123)是一种有效的蛋白酶抑制剂。甲磺酸帕他莫司他可有效抑制胰蛋白酶、纤溶酶和凝血酶,IC50分别为39 nM、950 nM和1.9μM。甲磺酸帕他莫司他可能对急性胰腺炎的发病机制和发展具有抑制作用[1][2]。

• CAS号：114568-32-0
• 分子式：C₂₁H₂₄N₄O₇S₂
• 分子量：508.56800
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

戈莱恩尼单抗

Galegenimab(FHTR 2163；RG 6147；RO 7171009),一种抗高温要求A1(HTRA1)抗体片段。Galegenimab可用于年龄相关性黄斑变性(AMD)研究[1]。

• CAS号：2403683-24-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Pep2-8

Pep2-8是一种前蛋白转化酶枯草杆菌素/克辛9型(PCSK9)抑制剂,其与LDL受体结合的IC50为0.8μM。

• CAS号：1541011-97-5
• 分子式：C₈₃H₁₁₀N₁₆O₂₄
• 分子量：1715.85
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

α-糜蛋白酶

胰凝乳蛋白酶(Chymotrypsin A)是一种由胰腺产生的丝氨酸蛋白酶。糜蛋白酶在芳香族氨基酸的羧基侧裂解蛋白质链[1][2]。

• CAS号：9004-07-3
• 分子式：N/A
• 分子量：
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：127°C
• 闪点：N/A

2-羟基-5-甲氧基-3-十一烷基[1,4]苯醌

5-O-Methylembelin是一种天然的异香豆素,可抑制PCSK9、低密度脂蛋白受体(IDOL)和甾醇调节元件结合蛋白2(SREBP2)mRNA表达[1]。

• CAS号：56005-10-8
• 分子式：C₁₈H₂₈O₄
• 分子量：308.41300
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：1.06g/cm3
• 沸点：439.5ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：149.9ºC

PF-06446846

PF-06446846(PF-6446846)是一种有效的高选择性PCSK9翻译抑制剂,IC50为0.3 uM,可抑制Huh7细胞分泌PCSK9；对分泌和细胞内蛋白质组无一般影响；诱导核糖体停滞密码子34,由出口隧道内新生链的序列介导；口服给药后降低大鼠血浆PCSK9和总胆固醇水平。

• CAS号：1632250-49-7
• 分子式：C₂₂H₂₀ClN₇O
• 分子量：433.9
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Boc-Gln-Ala-Arg-pNA hydrochloride salt

Boc-QAR-pNA是胰蛋白酶的显色底物。Boc-QAR-pNA可用于检测胰蛋白酶活性[1][2]。

• CAS号：1926163-47-4
• 分子式：C₂₅H₃₉N₉O₈
• 分子量：593.63
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

萘莫司他

Nafamostat是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。

• CAS号：81525-10-2
• 分子式：C₁₉H₁₇N₅O₂
• 分子量：347.371
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：637.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：339.1±34.3 °C

A-胰凝乳蛋白酶原

胰凝乳蛋白酶原是胰凝乳蛋白酶(HY-108910)的非活性前体。胰凝乳蛋白酶是一种由胰腺产生的丝氨酸蛋白酶[1][2]。

• CAS号：9035-75-0
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Enlicitide chloride

恩利西特氯化物是一种有效的PCSK9拮抗剂。恩利特氯化物可用于心血管疾病的研究,例如动脉粥样硬化、高胆固醇血症、冠心病、代谢综合征、急性冠状动脉综合征或相关的心血管疾病和心脏代谢状况[1][2]。

• CAS号：2407527-16-4
• 分子式：C₈₂H₁₁₀ClFN₁₄O₁₅
• 分子量：1586.29
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PCSK9-IN-2

PCSK9-IN-2是一种新型的PCSK9-LDLR蛋白-蛋白相互作用(PPI)小分子抑制剂,IC50值为7.57μM。

• CAS号：2099167-44-7
• 分子式：C₂₆H₃₂N₆O₆
• 分子量：524.57
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AP-C2

AP-C2是一种强效的3’,5’-环磷酸鸟苷(cGMP)依赖性蛋白激酶II(cGKII)抑制剂,pIC50为5.2[1]。

• CAS号：682793-07-3
• 分子式：C₁₈H₁₆N₄S
• 分子量：320.41
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

WNK inhibitor 7

一种有效的选择性WNK1激酶抑制剂,IC50为95 nM,在细胞OSR1磷酸化测定中IC50为1.39 uM,具有合理的水溶性。

• CAS号：2125724-72-1
• 分子式：C₂₆H₂₉N₃O
• 分子量：399.538
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tafolecimab

塔福昔单抗(IBI-306)是一种人lgG2单克隆抗体,其特异性结合PCSK-9,并通过抑制PCSK-9介导的LDL受体内吞作用降低LDL-C水平,进而增强LDL-C的清除,并导致LDL-C含量降低。塔夫利昔单抗可用于高胆固醇血症的研究[1]。

• CAS号：2225109-03-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Leupeptin

亮蛋白肽是一种广谱、膜渗透性蛋白酶抑制剂。亮蛋白肽能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。亮蛋白肽抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),并具有抗炎活性[1][2][3]。

• CAS号：55123-66-5
• 分子式：C₄₀H₇₈N₁₂O₁₂S
• 分子量：951.18600
• 类别：组织蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Plasma kallikrein-IN-4

血浆激肽释放酶-IN-4(实施例153)是一种针对人血浆激肽酶的IC50为0.016μM的血浆激肽肽释放酶抑制剂[1]。

• CAS号：1357954-34-7
• 分子式：C₂₂H₂₃N₇O
• 分子量：401.46
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

伊努西单抗

Ebronucimab (AK102) 是一种靶向 PCSK9 的 IgG1-λ2 抗体,主要由 CHO DG44 (中国仓鼠卵巢) 细胞表达。

• CAS号：2304800-90-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NBI-961

NBI-961 是一种有效的 NEK2 抑制剂,可抑制蛋白酶体降解。 NBI-961 诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞 G2/有丝分裂停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。

• CAS号：2225902-98-5
• 分子式：C₂₈H₂₇F₃N₆O₂S
• 分子量：568.61
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Plasma kallikrein-IN-3

血浆激肽释放酶-IN-3是一种血浆激肽酶抑制剂(IC50:0.15μM)。血浆激肽释放酶-3可用于遗传性血管水肿、糖尿病黄斑水肿和糖尿病视网膜病变研究[1]。

• CAS号：1357950-47-0
• 分子式：C₂₀H₂₃N₅O₂
• 分子量：365.43
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A