CRA-2059 是一种特异性、选择性的类胰蛋白酶 (tryptase) 抑制剂,对重组人类胰蛋白酶-β (rHTβ) 的 Ki 为 620 pM。
BC-11 hydrobromide 是一种选择性 TMPRSS2 抑制剂 (TMPRSS2 是病毒进入和 SARS-CoV-2 发病机制的关键宿主细胞因子) 和选择性尿激酶 (uPA) 抑制剂 (IC50=8.2 μM)。BC-11 hydrobromide 对三阴性 MDA-MB231 乳腺癌细胞具有细胞毒性。BC-11 hydrobromide 可用于病毒感染和癌症的研究。
亮蛋白肽是一种广谱、膜渗透性蛋白酶抑制剂。亮蛋白肽能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。亮蛋白肽抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),并具有抗炎活性[1][2][3]。
血浆激肽释放酶-IN-4(实施例153)是一种针对人血浆激肽酶的IC50为0.016μM的血浆激肽肽释放酶抑制剂[1]。
Boc-Gln-Ala-Arg-AMC盐酸盐是胰蛋白酶的荧光底物。Boc-Gln-Ala-Arg-AMC盐酸盐也可用于测量TMPRSS2[1][2]的蛋白水解活性。
PCSK9-IN-1是一种新型高效环肽PCSK9抑制剂,Ki值为1.46nm。
PCSK9-IN-16是一种强效的PCSK9抑制剂。PCSK9-IN-16提取自专利WO2020150474,实施例87,具有高胆固醇血症和其他心血管疾病研究的潜力[1]。
TAO激酶抑制剂2(实施例49)是TAO激酶抑制物(IC50＝在50和500nM之间)。TAO激酶抑制剂2还以50-500nM的IC50抑制KIAA1361和JIK[1]。
4-氨基苯甲脒(对氨基苯甲酰胺)盐酸盐是一种强胰蛋白酶抑制剂,也是一种相对较弱的尿激酶型纤溶酶原激活剂(uPA)抑制剂(Ki=82μM)。4-氨基苯甲脒可以抑制SCID小鼠中人类前列腺肿瘤的生长[1][2]。
激肽释放酶-IN-1(式A)是一种激肽释放酶抑制剂[1]。
PPACK II diTFA是一种不可逆的特异性腺体和血浆激肽释放酶抑制剂[1]。
Recombinant Kex2 protease 是一种膜结合、Ca2+ 依赖性丝氨酸蛋白酶。Recombinant Kex2 protease 能特异性识别和切割双碱基氨基酸羧基端肽键。
PCSK9-IN-18(化合物188)是一种有效的PCSK9抑制剂,其KD值＜200 nM[1]。
APC-6860是一种类胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶抑制剂,uPA和胰蛋白酶的ki值分别为0.21和0.44μM。APC-6860对tPA和uPA的选择性比为80。APC-6860对人和小鼠尿激酶的ki值分别为0.1和0.082μM。APC-6860可用于癌症研究[1][2]。
DCLK1-IN-2 (compound I-5) 是一种有效的 DCLK1 抑制剂,IC50 为 171.3 nM。DCLK1-IN-2 对 SW1990 细胞系显示出显着的抗增殖作用(IC50 为 0.6 μM)和体内抗肿瘤效力。
Bz-D-Arg-pNA盐酸盐是一种竞争性胰蛋白酶抑制剂[1]。
Ralpancizumab是一种选择性PCSK9抑制剂,在出血性中风中有潜在应用[1]。
Ebronucimab (AK102) 是一种靶向 PCSK9 的 IgG1-λ2 抗体,主要由 CHO DG44 (中国仓鼠卵巢) 细胞表达。
Suc-AAPR-pNA是胰蛋白酶酰基酶的底物。Suc-AAPR-pNA可用于检测胰蛋白酶酰基酶的活性[1][2]。
NBI-961 是一种有效的 NEK2 抑制剂,可抑制蛋白酶体降解。 NBI-961 诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞 G2/有丝分裂停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
血浆激肽释放酶-IN-3是一种血浆激肽酶抑制剂(IC50:0.15μM)。血浆激肽释放酶-3可用于遗传性血管水肿、糖尿病黄斑水肿和糖尿病视网膜病变研究[1]。
Frovoimab(LY 3015014)是一种中和PCSK9的人源化IgG4单克隆抗体(mAb)。佛罗伐单抗抑制PCSK9与LDL受体(LDLR)的结合,同时允许结合的完整PCSK9的正常蛋白水解裂解[1]。
Tilpisertib是一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂(WO2017007689)[1]。
GGACK (H-Glu-Gly-Arg-CMK) 是一种不可逆底物样丝氨酸蛋白酶尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。
PF-06815345盐酸盐是一种口服活性和强效的前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/可辛9型(PCSK9)抑制剂,IC50值为13.4μM。PF-06815345盐酸显著降低小鼠体内PCSK9水平[1][2]。
Bococizumab(PF-04950615)是一种抗人PCSK9抑制抗体,可降低LDL胆固醇水平。Bococizumab可用于高胆固醇血症的研究[1][2]。
ZK824190 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,可用于多发性硬化症的研究。ZK824190 对 uPA,tPA 和 Plasmin 的 IC50 分别为 237,1600 和 1850 nM。
TMPRSS6-IN-1(化合物8)是属于TTSP(跨膜丝氨酸蛋白酶)的TMPRSS6(基质蛋白酶-2)的有效抑制剂。TMPRSS6是一种II型TTSP,其基因减少将改善小鼠血色病和β地中海贫血的症状[1]。
Ongericimab(JS002)是一种人源化抗PCSK9单克隆抗体。昂吉西单抗具有降脂功效。昂吉西单抗可用于高胆固醇血症和高脂血症的研究[1]。