55123-66-5

• 常用中文名：Leupeptin
• 常用英文名：Leupeptin
• CAS号：55123-66-5
• 分子式：C₄₀H₇₈N₁₂O₁₂S
• 分子量：951.18600
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 组织蛋白酶
• 发布时间：2016-04-21 06:50:12
• 更新时间：2025-08-25 18:24:11
• 亮蛋白肽是一种广谱、膜渗透性蛋白酶抑制剂。亮蛋白肽能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。亮蛋白肽抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),并具有抗炎活性[1][2][3]。

名称

• 英文名: leupeptin hemisulfate monohydrate
• 英文别名: l-valeramide; acetyl-Leu-Leu-Arg-al; 6-O-D-Glucopyranosyl-D-glucopyranose; Ac-Leu-Leu-Arg-aldehyde . sulfate; 6-O-B-D-GLUCOPYRANOSYL-D-GLUCOPYRANOSE; Gentibiose; Ac-Leu-Leu-Arg-H; N-acetyl-Leu-Leu-argininal; AC-LEU-LEU-ARGINAL 1/2H2SO4 H2O

物化性质

• 分子式: C₄₀H₇₈N₁₂O₁₂S
• 分子量: 951.18600
• 精确质量: 950.55800
• PSA: 415.52000
• LogP: 5.18540
• 储存条件: 库房通风低温干燥

生物活性

• 描述: 亮蛋白肽是一种广谱、膜渗透性蛋白酶抑制剂。亮蛋白肽能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。亮蛋白肽抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),并具有抗炎活性[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> Ser/Thr蛋白酶
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 组织蛋白酶
• 靶点:

  Cathepsin B, Cathepsin H, Cathepsin L, Ser/Thr Protease, Mpro[1][2][3].

• 体外研究: 亮蛋白胨(0.06-200µM；72小时)显著抑制 维罗细胞中 SARS冠状病毒2型病毒 RNA(vRNA)的拷贝数[1] 。亮肽抑制 维罗细胞中 SARS冠状病毒2型的 核糖核酸水平,第50周值为 42.34µM[1]亮肽对 Mpro公司有一定的抑制活性,其 国际50值为127.2µM[1]亮肽对人类冠状病毒 229E号株的 国际50值为 0.4µg/mL(约 1µM)[1]RT-PCR[1]细胞系：Vero细胞浓度：0.06-200µM培养时间：72小时结果：SARS-CoV-2病毒RNA(vRNA)的拷贝数显著减少。
• 体内研究: 亮氨酸肽(0、9、18、36 mg/kg；腹腔注射；单次)具有很好的动物耐受性,并在总组织提取物、溶酶体以及富含自噬体的颗粒部分以剂量依赖的方式显著诱导 LC3b II型的增加[2]。 动物模型：C57BL/6NCrl雄性小鼠(6-8周龄,20-25 g)[1]。剂量：0、9、18、36 mg/kg给药：腹膜内注射；单一结果：促进小鼠肝脏中LC3b II的积累。
• 参考文献:

  [1]. Fu L, et al. Mechanism of Microbial Metabolite Leupeptin in the Treatment of COVID-19 by Traditional Chinese Medicine Herbs. mBio. 2021 Oct 26;12(5):e0222021.

  [2]. Haspel J, et al. Characterization of macroautophagic flux in vivo using a leupeptin-based assay. Autophagy. 2011 Jun;7(6):629-42.

  [3]. Aoyagi T, et al. Biological activities of leupeptins. J Antibiot (Tokyo). 1969 Nov;22(11):558-68.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : YV4205100 CHEMICAL NAME : Valeramide, 2-(2-acetamido-4-methylvaleramido)-N-(1-formyl-4-guan idinobutyl)-4-methyl- (S)- CAS REGISTRY NUMBER : 55123-66-5 LAST UPDATED : 198910 DATA ITEMS CITED : 1 MOLECULAR FORMULA : C20-H38-N6-O4 MOLECULAR WEIGHT : 426.64 WISWESSER LINE NOTATION : MUYZM3YVHMVY1Y1&1&MVYMV1&1Y1&1 S- HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 57600 mg/kg/69W-C TOXIC EFFECTS : Tumorigenic - neoplastic by RTECS criteria Lungs, Thorax, or Respiration - tumors Liver - tumors REFERENCE : GANNA2 Gann. Japanese Journal of Cancer Research. (Tokyo, Japan) V.1-75, 1907-84. For publisher information, see JJCREP. Volume(issue)/page/year: 71,913,1980