Ser/Thr蛋白酶

丝氨酸蛋白酶是切割蛋白质中肽键的酶，其中丝氨酸作为活性位点的亲核氨基酸。它们在真核生物和原核生物中普遍存在。丝氨酸蛋白酶根据其结构分为两大类：胰凝乳蛋白酶样或枯草杆菌蛋白酶样。在人类中，丝氨酸蛋白酶负责协调各种生理功能，包括消化，免疫应答，血液凝固和繁殖。 Threnonine蛋白酶是在活性位点内含有苏氨酸（Thr）残基的蛋白水解酶家族。这类酶的原型成员是蛋白酶体的催化亚基，然而酰基转移酶会聚地进化出相同的活性位点几何和机制。

胰蛋白酶抑制剂

胰蛋白酶抑制剂,大豆是一种有效且可逆的胰蛋白酶抑制剂[1]。

• CAS号：9035-81-8
• 分子式：
• 分子量：12500
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TP-030-2

TP-030-2是RIPK1抑制剂(人Ki=0.43nM；小鼠IC50=100nM)[1][2]。

• CAS号：2095514-84-2
• 分子式：C₂₃H₂₁BrN₄O₃
• 分子量：481.34
• 类别：RIP激酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

乌司他丁

乌司他丁(Uristatin)是一种胰蛋白酶和丝氨酸蛋白酶抑制剂。乌司他丁是各种胰蛋白酶、糜蛋白酶和各种胰腺蛋白酶的主要蛋白质结合抑制剂。乌司他丁具有神经保护、抗炎、抗细胞凋亡和抗氧化作用[1][2]。

• CAS号：80449-31-6
• 分子式：C₁₃H₁₆O₃
• 分子量：220.264
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：331.5±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：171.0±16.8 °C

Dim16

Dim16是一种双PCSK9/HMG-CoAR抑制剂,PCSK9的IC50值为19 nM。Dim16以0.8nM的IC50值抑制PCSK9-DLR结合。Dim16增加HepG2细胞中LDL的摄取[1]。

• CAS号：2743448-32-8
• 分子式：C₂₉H₃₈IN₅
• 分子量：583.55
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N(alpha)-acetylglycyllysyl methyl ester

Ac-Gly-Lys-OMe 是尿激酶的底物。Ac-Gly-Lys-OMe 可用于测量小分子抑制剂对尿激酶活性的影响。

• CAS号：10236-44-9
• 分子式：C₁₃H₂₅N₃O₆
• 分子量：319.354
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PCSK9 degrader 1

PCSK9降解物1是一种选择性的前蛋白转化酶-枯草杆菌素样/可欣9型(PCSK9)降解物。PCSK9降解器1不影响PCSK9功能[1]。

• CAS号：2215931-60-3
• 分子式：C₃₄H₃₄FN₃O₆S
• 分子量：631.71
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Glutamic acid protease

谷氨酸蛋白酶只能在真菌中找到。谷氨酸蛋白酶是一种含有谷氨酸残基的蛋白水解酶[1]。

• CAS号：137010-42-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

H-Phe-Pro-Ala-pNA

Phe-Pro-Ala-pNA是三肽基肽酶的显色底物。Phe-Pro-Ala-pNA可用于测试三肽基肽酶活性[1]。

• CAS号：201738-99-0
• 分子式：C₂₃H₂₇N₅O₅
• 分子量：453.49
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

重组肠激酶

肠肽酶(TMPRSS15),一种II型跨膜丝氨酸蛋白酶和胰蛋白酶原的生理激活剂。肠肽酶与小肠上部肠上皮细胞的刷状缘膜(BBM)有关。胰蛋白酶原是肠肽酶的主要底物。肠肽酶参与人和动物的消化[1]。

• CAS号：9014-74-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SBC-115337

SBC-115337是一种有效的苯并呋喃化合物,是一种PCSK9抑制剂,IC50值为0.5μM[1][2]。

• CAS号：423148-46-3
• 分子式：C₂₉H₁₉N₃O₄
• 分子量：473.48
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Lerodalcibep

Lerodalcibep(LIB003)是PCSK9结合域(附件蛋白)和人血清白蛋白的重组融合蛋白。Lerodalcibep是一种降脂剂。乐洛达昔布可用于高胆固醇血症和心血管疾病的研究[1]。

• CAS号：2250073-78-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

α-lytic endopeptidase

从黏菌溶杆菌的酶学基因。在肽酶家族S1(胰蛋白酶家族) 反应：Preferential cleavage: Ala┼, Val┼ in bacterial cell walls, elastin and other proteins

• CAS号：37288-76-9
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3,4-二氯-2-苯并吡喃-1-酮

3,4-Dichloroisocoumarin 是一种有效的丝氨酸蛋白酶 (serine-protease) 抑制剂,可抑制胰凝乳蛋白酶样活性。

• CAS号：51050-59-0
• 分子式：C₉H₄Cl₂O₂
• 分子量：215.03300
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：1.53 g/cm3
• 沸点：304.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：136.6ºC

阿利库单抗

阿利洛单抗(REGN 727)是一种抑制前蛋白转化酶枯草杆菌素/可欣9型(PCSK9)的人单克隆抗体。阿利洛单抗特异性结合PCSK9,一种肝脏低密度脂蛋白(LDL)受体的下调因子,从而提高肝脏结合LDL胆固醇(LDL-C)的能力,降低血液中LDL-C的水平。阿利洛单抗可用于研究高胆固醇血症[1]。

• CAS号：1245916-14-6
• 分子式：C₆₄₇₂H₉₉₉₆N₁₇₃₆O₂₀₃₂S₄₂
• 分子量：
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Nafamostat盐酸盐

Nafamostat盐酸盐是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。

• CAS号：80251-32-7
• 分子式：C₁₉H₁₉Cl₂N₅O₂
• 分子量：420.29
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

WNK-IN-11 D3

WNK-IN-11 D3是一种口服活性、选择性和有效的无赖氨酸(WNK)激酶抑制剂。WNK-IN-11 D3可有效调节心血管内稳态[1]。

• CAS号：2123483-49-6
• 分子式：C₂₁H₁₈D₃Cl₂N₅OS
• 分子量：465.41
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

尿胰蛋白酶抑制剂

尿胰蛋白酶抑制剂片段是通过蛋白水解从尿胰蛋白酶抑制物中获得的片段。尿胰蛋白酶抑制剂片段可通过有限的蛋白水解抑制肿瘤细胞侵袭[1]。

• CAS号：164859-77-2
• 分子式：C₂₄H₁₈O₈
• 分子量：434.395
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：657.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：227.9±25.0 °C

UAMC-00050

UAMC-00050是一种有效的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂。UAMC-00050可用于干眼综合征和眼部炎症的研究[1]。

• CAS号：2842774-51-8
• 分子式：C₃₃H₃₆ClN₆O₇P
• 分子量：695.10
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

球松素； 乔松酮

Pinostrobin 是一种黄酮类化合物,可在许多植物中发现,并具有抗氧化,抗炎,抗癌和神经保护的特性。 Pinostrobin 是一种有效的 PCSK9 抑制剂,可抑制 PCSK9 的催化活性。Pinostrobin 是一种有前景的胆固醇调节和脂质管理剂。

• CAS号：480-37-5
• 分子式：C₁₆H₁₄O₄
• 分子量：270.280
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：494.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：100ºC
• 闪点：188.8±22.2 °C

PCSK9-IN-12

PCSK9-IN-12是一种杂芳基化合物。PCSK9-IN-12对PCSK9具有结合亲和力,Kd值＜200nM。PCSK9-IN-12可用于胆固醇代谢的研究[1]。

• CAS号：2455427-91-3
• 分子式：C₂₀H₂₀F₂N₆O₂
• 分子量：414.41
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PKSI-527

PKSI-527是一种新的高选择性血浆激肽释放酶抑制剂。PKSI-527可以通过修饰激肽释放酶-激肽系统来抑制胶原诱导的关节炎(CIA)[1]。

• CAS号：128837-71-8
• 分子式：C₂₅H₃₂ClN₃O₄
• 分子量：473.99
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：763.1ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：415.3ºC

TAO Kinase inhibitor 2

TAO激酶抑制剂2(实施例49)是TAO激酶抑制物(IC50＝在50和500nM之间)。TAO激酶抑制剂2还以50-500nM的IC50抑制KIAA1361和JIK[1]。

• CAS号：850467-77-5
• 分子式：C₂₅H₂₄N₂O₃
• 分子量：400.47
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：665.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：356.3±31.5 °C

APC-6860

APC-6860是一种类胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶抑制剂,uPA和胰蛋白酶的ki值分别为0.21和0.44μM。APC-6860对tPA和uPA的选择性比为80。APC-6860对人和小鼠尿激酶的ki值分别为0.1和0.082μM。APC-6860可用于癌症研究[1][2]。

• CAS号：154628-42-9
• 分子式：C₉H₇IN₂S
• 分子量：302.13500
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DCLK1-IN-2

DCLK1-IN-2 (compound I-5) 是一种有效的 DCLK1 抑制剂,IC50 为 171.3 nM。DCLK1-IN-2 对 SW1990 细胞系显示出显着的抗增殖作用(IC50 为 0.6 μM)和体内抗肿瘤效力。

• CAS号：2978517-43-8
• 分子式：C₂₆H₃₂N₈O₃S
• 分子量：536.65
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

苯甲酰基-D-精氨酸4-硝基苯胺盐酸盐

Bz-D-Arg-pNA盐酸盐是一种竞争性胰蛋白酶抑制剂[1]。

• CAS号：21653-41-8
• 分子式：C₁₉H₂₃ClN₆O₄
• 分子量：434.87700
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tilpisertib

Tilpisertib是一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂(WO2017007689)[1]。

• CAS号：2065153-41-3
• 分子式：C₃₃H₃₃ClN₈O
• 分子量：593.12
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ACK

GGACK (H-Glu-Gly-Arg-CMK) 是一种不可逆底物样丝氨酸蛋白酶尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。

• CAS号：65113-67-9
• 分子式：C₁₄H₂₅ClN₆O₅
• 分子量：392.83900
• 类别：PAI-1

• 密度：1.52g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TMPRSS6-IN-1

TMPRSS6-IN-1(化合物8)是属于TTSP(跨膜丝氨酸蛋白酶)的TMPRSS6(基质蛋白酶-2)的有效抑制剂。TMPRSS6是一种II型TTSP,其基因减少将改善小鼠血色病和β地中海贫血的症状[1]。

• CAS号：2088415-78-3
• 分子式：C₃₃H₄₀N₈O₄S₂
• 分子量：676.85
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Suc-Ala-Ala-Pro-Ala-pNA

Suc-APA-pNA是糜蛋白酶aα的底物。Suc-APA-pNA可用于检测糜蛋白酶Aα的活性[1]。

• CAS号：72682-69-0
• 分子式：C₂₄H₃₂N₆O₉
• 分子量：548.55
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PCSK9-IN-10

PCSK9-IN-10是一种强效口服活性PCSK9抑制剂,IC50值为6.4µM。PCSK9-IN-10增加LDLR蛋白的表达并降低PCSK9的表达。PCSK9-IN-10减少动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10具有研究高脂血症的潜力[1]。

• CAS号：368434-98-4
• 分子式：C₁₈H₂₃N₅O₄
• 分子量：373.41
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A