Ser/Thr蛋白酶

丝氨酸蛋白酶是切割蛋白质中肽键的酶，其中丝氨酸作为活性位点的亲核氨基酸。它们在真核生物和原核生物中普遍存在。丝氨酸蛋白酶根据其结构分为两大类：胰凝乳蛋白酶样或枯草杆菌蛋白酶样。在人类中，丝氨酸蛋白酶负责协调各种生理功能，包括消化，免疫应答，血液凝固和繁殖。 Threnonine蛋白酶是在活性位点内含有苏氨酸（Thr）残基的蛋白水解酶家族。这类酶的原型成员是蛋白酶体的催化亚基，然而酰基转移酶会聚地进化出相同的活性位点几何和机制。

ANTHRANILYL-ASP-PHE-ARG-LEU-PHE-ALA-PHE&

枯草杆菌素荧光底物可用于检测枯草杆菌素的酶活性。枯草杆菌蛋白酶是一种细菌丝氨酸蛋白酶[1][2]。

• CAS号：147471-56-5
• 分子式：C₆₆H₈₀N₁₄O₁₈
• 分子量：1357.424
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸苯甲脒,水合物

盐酸苯甲酰亚胺水合物(1:1∶x)(盐酸苯甲酰胺水合物)是一种可逆的竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂,对胰蛋白酶、胰蛋白酶、uPA、因子Xa、凝血酶和tPA的Kis分别为20、21、97、110、320和750μM[1][2]。

• CAS号：206752-36-5
• 分子式：C₇H₈N_2.ClH_.xH₂O
• 分子量：174.628
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：208.5ºC at 760mmHg
• 熔点：86-88 °C(lit.)
• 闪点：79.9ºC

凝乳酶

肾素,又称凝乳酶,是一种胃蛋白酶相关的蛋白水解酶,由某些动物胃内的细胞合成,能有效地将液态奶转化为半固体,使其在胃内停留更长时间。肾素的天然底物是K酪蛋白,它在氨基酸残基105和106、苯丙氨酸和蛋氨酸之间的肽键处被特异性切割,广泛用于奶酪生产[1]。

• CAS号：9001-98-3
• 分子式：C₇H₆O₄
• 分子量：154.120
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：513.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：225-227℃
• 闪点：226.8±23.6 °C

艾卡仑肽

Ecallantide (DX-88) 是一种特异性重组血浆激肽释放酶抑制剂。Ecallantide 抑制缓激肽的产生。Ecallantide 可用于阻止血管性水肿的急性发作。

• CAS号：460738-38-9
• 分子式：C₃₀₅H₄₄₁N₈₈O₉₁S₈
• 分子量：
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bezeparsen

贝泽帕森是一种PCSK9合成抑制剂[1]。

• CAS号：2639640-84-7
• 分子式：C₂₃₈H₃₃₅N₆₇O₁₁₃P₁₆S₁₅
• 分子量：6919.13
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ono 3403

小野3403是一种合成丝氨酸蛋白酶抑制剂。小野3403抑制脂多糖诱导的肿瘤坏死因子α和一氧化氮的产生。ONO-3403对恶性肿瘤也有抗肿瘤作用。

• CAS号：181586-07-2
• 分子式：C₂₆H₃₁N₃O₈S
• 分子量：545.6
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Patamostat

Patamostat (E-3123) 是一种有效的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Patamostat 有效抑制胰蛋白酶,纤溶酶和凝血酶,IC50 分别为 39 nM,950 nM 和 1.9 μM。Patamostat 有潜力用于急性胰腺炎的研究。

• CAS号：114568-26-2
• 分子式：C₂₀H₂₀N₄O₄S
• 分子量：412.46200
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：1.41g/cm3
• 沸点：701.5ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：378.1ºC

PCSK9-IN-13

PCSK9-IN-13(化合物3f)是一种有效的PCSK9抑制剂,可通过结合PCSK9拮抗低密度脂蛋白(LDL)受体结合,IC50为537nM[1]。

• CAS号：2244129-23-3
• 分子式：C₃₀H₃₃N₅O₂
• 分子量：495.62
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tilpisertib fosmecarbil

替比西替福斯卡比是一种有效的丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂。替比西替和福斯卡比具有抗炎活性[1]。

• CAS号：2567459-64-5
• 分子式：C₃₅H₃₆ClN₈O₇P
• 分子量：747.14
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

α-lytic endopeptidase

从黏菌溶杆菌的酶学基因。在肽酶家族S1(胰蛋白酶家族) 反应：Preferential cleavage: Ala┼, Val┼ in bacterial cell walls, elastin and other proteins

• CAS号：37288-76-9
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PKR-IN-C51

PKR-IN-C51(化合物51)是一种ATP竞争性双链RNA激活蛋白激酶(PKR)抑制剂,IC50为9μM。PKR-IN-C51以剂量依赖性方式抑制原代小鼠巨噬细胞中的细胞内PKR激活[1]。

• CAS号：1314594-23-4
• 分子式：C₂₃H₂₁N₅
• 分子量：367.45
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

异喹胍

去甲异丙脒是一种TMPRSS2抑制剂,通过TMPRSS2依赖的方式抑制严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2进入人类肺细胞系,IC50为22μM。去甲异喹可用于抗病毒研究[1]。

• CAS号：1131-64-2
• 分子式：C₁₀H₁₃N₃
• 分子量：175.23
• 类别：SARS冠状病毒

• 密度：1.24g/cm3
• 沸点：309.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：141.1ºC

Z-Val-Gly-Arg-pNA

Z-Val-Gly-Arg-pNA 是尿激酶的显色底物。Z-Val-Gly-Arg-pNA 可用于测定尿激酶活性。

• CAS号：78333-16-1
• 分子式：C₂₇H₃₆N₈O₇
• 分子量：584.624
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-(对甲苯磺酰基)-L-苯丙氨酰甲基氯酮(TPCK)

TPCK(L-1-Tosylamido-2-苯乙基氯甲基酮；L-TPCK)是一种有效的丝氨酸蛋白酶抑制剂,可与HPV-18 E7蛋白的视网膜母细胞瘤蛋白(RB)结合核心反应,并消除其RB结合能力。TPCK能够在加入培养基后修饰活角质形成细胞中的E7蛋白【1】。

• CAS号：402-71-1
• 分子式：C₁₇H₁₈ClNO₃S
• 分子量：351.848
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：509.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：106-108ºC(lit.)
• 闪点：262.2±32.9 °C

UK-371804

UK-371804是尿嘧啶型纤溶酶原激活物 (uPA) 的抑制剂,Ki值为10 nM。

• CAS号：256477-09-5
• 分子式：C₁₄H₁₆ClN₅O₄S
• 分子量：385.823
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

cyclotheonamide A

环己酰胺A是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂(环状多肽),可从西奥内拉属的海洋海绵中获得。环己酰胺A对胰蛋白酶(Ki=0.023µM)和链激酶(Ki=0.035µM,对人α-凝血酶(Ki=0.18µM。环己酰胺A可用于抗血栓研究[1]。

• CAS号：129033-04-1
• 分子式：C₃₆H₄₅N₉O₈
• 分子量：731.79800
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：1.44g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-06815345

PF-06815345(PF 6815345)是一种有效的前药PCSK9调节剂,可抑制PCSK9分泌体外翻译试验；在优化前药部分后鉴定PF-06815345,以最大化肠道稳定性,从而在羧酸酯酶(CES1)前药转换后实现活性化合物的肝靶向。高胆固醇血症1期停止使用

• CAS号：1900686-46-5
• 分子式：C₂₇H₂₉ClFN₉O₄
• 分子量：598.029
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：775.4±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：422.7±35.7 °C

HMB-Val-Ser-Leu-VE

HMB-Val-Ser-Leu-VE 是一种 prototype vinyl ester 乙烯酯抑制剂。HMB-Val-Ser-Leu-VE 具有抑制胰蛋白酶样 (T-L) 蛋白酶体活性的IC50为 0.033 μM。

• CAS号：862891-04-1
• 分子式：C₂₆H₃₉N₃O₇
• 分子量：505.60
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：754.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：409.8±32.9 °C

4-[(2S)-3-[3-[(羟基氨基)亚氨基甲基]苯基]-1-氧代-2-[[[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]磺酰基]氨基]丙基]-1-哌嗪甲酸乙酯

Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。Upamostat 是具有口服活性的 WX-UK1 前药,是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。

• CAS号：590368-25-5
• 分子式：C₃₂H₄₇N₅O₆S
• 分子量：629.81000
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：1.25
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3,4-二氯-2-苯并吡喃-1-酮

3,4-Dichloroisocoumarin 是一种有效的丝氨酸蛋白酶 (serine-protease) 抑制剂,可抑制胰凝乳蛋白酶样活性。

• CAS号：51050-59-0
• 分子式：C₉H₄Cl₂O₂
• 分子量：215.03300
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：1.53 g/cm3
• 沸点：304.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：136.6ºC

Irucalantide

Irucalantide是激肽释放酶抑制剂[1]。

• CAS号：1631160-47-8
• 分子式：C₇₆H₁₀₆N₂₀O₁₈S₃
• 分子量：1683.97
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Inclisiran

Inclisiran(ALN-PCSsc)是一种抑制PCSK-9转录的双链小干扰RNA(siRNA)分子。Inclisiran可用于高脂血症和心血管疾病(CVD)研究[1]。

• CAS号：1639324-58-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Berotralstat dihydrochloride

二氯贝罗司他是一种低毒、有效、高度特异性的第二代合成口服活性血浆激肽释放酶抑制剂,用于研究遗传性血管性水肿(HAE)发作。二氯贝罗司他通过阻断血浆激肽释放酶释放缓激肽的酶活性发挥作用,缓激肽是促进HAE发作相关肿胀和疼痛的主要生物肽[1][2]。

• CAS号：1809010-52-3
• 分子式：C₃₀H₂₈Cl₂F₄N₆O
• 分子量：635.48
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿利库单抗

阿利洛单抗(REGN 727)是一种抑制前蛋白转化酶枯草杆菌素/可欣9型(PCSK9)的人单克隆抗体。阿利洛单抗特异性结合PCSK9,一种肝脏低密度脂蛋白(LDL)受体的下调因子,从而提高肝脏结合LDL胆固醇(LDL-C)的能力,降低血液中LDL-C的水平。阿利洛单抗可用于研究高胆固醇血症[1]。

• CAS号：1245916-14-6
• 分子式：C₆₄₇₂H₉₉₉₆N₁₇₃₆O₂₀₃₂S₄₂
• 分子量：
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

苄脒盐酸盐

Benzamidine hydrochloride 是一种可逆的,竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 抑制剂,对 uPA、胰蛋白酶、类胰蛋白酶和 Xa 因子作用的 Ki 值分别为 97 µM, 21 µM, 20 µM 和 110 µM。

• CAS号：1670-14-0
• 分子式：C₇H₉ClN₂
• 分子量：156.613
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：1.09 g/cm3
• 沸点：332.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：86-88 °C(lit.)
• 闪点：155.1ºC

UK122

UK122是一种有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂(uPA)抑制剂,IC50为0.2μM。UK122对组织型PA(tPA)、纤溶酶、凝血酶和胰蛋白酶没有或几乎没有抑制作用(所有IC50>100μM)。UK122,4-恶唑烷酮类似物,是一种抗癌剂,可抑制癌细胞迁移和侵袭[1]。

• CAS号：940290-58-4
• 分子式：C₁₇H₁₃N₃O₂
• 分子量：291.30
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

尿激酶

尿激酶肽水解酶(尿激酶型纤溶酶原激活剂)是一种丝氨酸蛋白酶,是丝氨酸蛋白酶纤溶酶原的一种非活性形式(酶原)。纤溶酶的激活触发蛋白水解级联反应,进而参与溶栓或细胞外基质降解,涉及血管疾病和癌症相关研究[1]。

• CAS号：9039-53-6
• 分子式：C₂₁H₂₅BrN₂O₃
• 分子量：
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Patamostat mesylate

甲磺酸帕他莫司他(E-3123)是一种有效的蛋白酶抑制剂。甲磺酸帕他莫司他可有效抑制胰蛋白酶、纤溶酶和凝血酶,IC50分别为39 nM、950 nM和1.9μM。甲磺酸帕他莫司他可能对急性胰腺炎的发病机制和发展具有抑制作用[1][2]。

• CAS号：114568-32-0
• 分子式：C₂₁H₂₄N₄O₇S₂
• 分子量：508.56800
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

戈莱恩尼单抗

Galegenimab(FHTR 2163；RG 6147；RO 7171009),一种抗高温要求A1(HTRA1)抗体片段。Galegenimab可用于年龄相关性黄斑变性(AMD)研究[1]。

• CAS号：2403683-24-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Pep2-8

Pep2-8是一种前蛋白转化酶枯草杆菌素/克辛9型(PCSK9)抑制剂,其与LDL受体结合的IC50为0.8μM。

• CAS号：1541011-97-5
• 分子式：C₈₃H₁₁₀N₁₆O₂₄
• 分子量：1715.85
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A