154628-42-9

• 常用中文名：APC-6860
• 常用英文名：APC-6860
• CAS号：154628-42-9
• 分子式：C₉H₇IN₂S
• 分子量：302.13500
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 Ser/Thr蛋白酶
• 发布时间：2016-01-20 06:02:00
• 更新时间：2024-01-09 16:52:01
• APC-6860是一种类胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶抑制剂,uPA和胰蛋白酶的ki值分别为0.21和0.44μM。APC-6860对tPA和uPA的选择性比为80。APC-6860对人和小鼠尿激酶的ki值分别为0.1和0.082μM。APC-6860可用于癌症研究[1][2]。

名称

• 英文名: 4-iodo-1-benzothiophene-2-carboximidamide
• 英文别名: 1o5b; 1c5n; 1c5q; 1c5x

物化性质

• 分子式: C₉H₇IN₂S
• 分子量: 302.13500
• 精确质量: 301.93700
• PSA: 78.11000
• LogP: 3.59000

生物活性

• 描述: APC-6860是一种类胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶抑制剂,uPA和胰蛋白酶的ki值分别为0.21和0.44μM。APC-6860对tPA和uPA的选择性比为80。APC-6860对人和小鼠尿激酶的ki值分别为0.1和0.082μM。APC-6860可用于癌症研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> Ser/Thr蛋白酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  uPA:0.21 μM (Ki)

  trypsin:0.44 μM (Ki)

  tryptase:1.5 μM (Ki)

  tPA:16.8 μM (Ki)

  thrombin:20 μM (Ki)

  factor Xa:30 μM (Ki)

  human urokinases:0.1 μM (Ki)

  murine urokinases:0.082 μM (Ki)

• 体外研究: APC-6860(化合物2)在IC50分别为1.4和3.1μM的MiaPaCa-2和Lewis肺癌细胞中抑制尿激酶[2]。
• 参考文献:

  [1]. Katz BA, et al. Structural basis for selectivity of a small molecule, S1-binding, submicromolar inhibitor of urokinase-type plasminogen activator. Chem Biol. 2000 Apr;7(4):299-312.

  [2]. Klinghofer V, et al. Species specificity of amidine-based urokinase inhibitors. Biochemistry. 2001 Aug 7;40(31):9125-31.