蛋白酶体

蛋白酶体是所有真核生物和古细菌内部以及一些细菌中非常大的蛋白质复合物。在真核生物中，它们位于细胞核和细胞质中。蛋白酶体的主要功能是通过蛋白水解（一种破坏肽键的化学反应）降解不需要的或受损的蛋白质。进行这种反应的酶称为蛋白酶。蛋白酶体是细胞调节特定蛋白质浓度和降解错误折叠蛋白质的主要机制的一部分。降解过程产生约7至8个氨基酸长的肽，然后可以进一步降解成氨基酸并用于合成新蛋白质。蛋白质被标记为用称为遍在蛋白的小蛋白质降解。标记反应由称为遍在蛋白连接酶的酶催化。一旦蛋白质被单个遍在蛋白分子标记，这是其他连接酶附着额外泛素分子的信号。结果是多聚泛蛋白链被蛋白酶体结合，使其降解标记的蛋白质。

LU-002i

LU-002i 是一种亚基选择性蛋白酶 β2c 和 β2i 抑制剂,对 β2i 的 IC50 值为 220nM。

• CAS号：1838705-22-8
• 分子式：C₃₅H₅₂N₄O₇
• 分子量：640.81
• 类别：蛋白酶体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Delanzomib

Delanzomib(CEP-18770)是口服活性的蛋白酶体糜蛋白酶样活性抑制剂,能下调核内NF-kappaB活性。

• CAS号：847499-27-8
• 分子式：C₂₁H₂₈BN₃O₅
• 分子量：413.275
• 类别：蛋白酶体

• 密度：1.207
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-[(2S)-2-(Glycoloylamino)-4-phenylbutanoyl]-L-leucyl-N-{(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]-1-oxo-2-pentanyl}-L-phenylalaninamide

酶-IN-1(化合物1)是一种基于肽的N-末端亲核试剂(Ntn)水解酶抑制剂。具体而言,Enzyme-IN-1抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样活性(CT-L)。酶-IN-1可能具有潜在的抗炎财产[1]。

• CAS号：868540-02-7
• 分子式：C₃₆H₅₀N₄O₇
• 分子量：650.80
• 类别：蛋白酶体

• 密度：1.177±0.06 g/cm3(Predicted)
• 沸点：953.7±65.0 °C(Predicted)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Alicapistat

Alicapistat (ABT-957) 是具有口服活性的,人钙激活中性蛋白酶 (calpains) 1 和2 的选择性抑制剂,有治疗阿尔兹海默症 (AD) 的潜能。

• CAS号：1254698-46-8
• 分子式：C₂₅H₂₇N₃O₄
• 分子量：433.50
• 类别：蛋白酶体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(1S,2S)-硼替佐米

(1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。

• CAS号：1132709-14-8
• 分子式：C₁₉H₂₅BN₄O₄
• 分子量：384.237
• 类别：蛋白酶体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ML604440

ML604440 是一种有效的,特异性和细胞可渗透的蛋白酶体 β1i (LMP2) 亚基抑制剂。ML604440 破坏 MHC I 类细胞表面表达,IL-6 分泌以及 naïve T helper 向 17 T helper 细胞的分化。ML604440 改善实验性结肠炎和 EAE 疾病。

• CAS号：1140517-08-3
• 分子式：C₁₇H₂₄BF₃N₂O₄
• 分子量：388.19
• 类别：蛋白酶体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

钙蛋白酶抑制剂III

MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂,可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。MDL-28170 还能阻断γ-secretase。

• CAS号：88191-84-8
• 分子式：C₂₂H₂₆N₂O₄
• 分子量：382.45
• 类别：蛋白酶体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：450.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：226.2±28.7 °C

A-933548

A-933548是一种强效钙蛋白酶抑制剂。A-933548与相关半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶相比具有增强的选择性、良好的微粒体稳定性和在细胞测定中的功效。

• CAS号：1037826-43-9
• 分子式：C₂₅H₂₁N₅O₃
• 分子量：439.47
• 类别：蛋白酶体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BDA-410

BDA-410 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,对 calpain-1 和 calpain-2 的 ki 值分别为 130 nM 和 630 nM。BDA-410 抑制重组 falcipain-2B 的 IC50 值为 628 nM,并具有抗疟疾作用。

• CAS号：147660-55-7
• 分子式：C₂₆H₃₂N₂O₅S
• 分子量：484.61
• 类别：蛋白酶体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甘草次酸(α型)

18α-Glycyrrhetinic acid,一种饮食衍生的化合物,是 NF-kB 的抑制剂和蛋白酶体 (proteasome) 的激活剂,在多细胞生物中起到促进长寿和抗聚集因子的作用。18α-Glycyrrhetinic acid 诱导细胞凋亡。

• CAS号：1449-05-4
• 分子式：C₃₀H₄₆O₄
• 分子量：470.684
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：588.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：331-333°C
• 闪点：323.7±26.6 °C

番茄碱苷

Tomatine 是在番茄植物 (Lycopersicon esculentum Mill.) 中发现的一种糖苷生物碱。Tomatine 以 RIP1 激酶和 caspase 非依赖性的方式引发神经毒性。Tomatine 促进神经母细胞瘤细胞中核凋亡诱导因子 (AIF) 的上调。Tomatine 还抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome) 活性。

• CAS号：17406-45-0
• 分子式：C₅₀H₈₃NO₂₁
• 分子量：1034.19
• 类别：蛋白酶体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：300-305ºC
• 闪点：N/A

KZR-616 maleate

KZR-616马来酸盐是一流的免疫蛋白酶体抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体的LMP7(IC50:39/57 nM=hLMP7/mLMP7)和LMP2(IC50:131/179 nM=hLMP7/mLMP7)亚单位。KZR-616马来酸盐具有研究多种自身免疫性疾病的潜力[1][2]。

• CAS号：2170983-62-5
• 分子式：C₃₄H₄₆N₄O₁₂
• 分子量：702.75
• 类别：蛋白酶体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MeOSuc-Gly-Leu-Phe-AMC

MeOSuc-Gly-Leu-Phe-AMC 是蛋白酶体的肽底物。

• CAS号：201854-05-9
• 分子式：C₃₂H₃₈N₄O₈
• 分子量：606.666
• 类别：蛋白酶体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：956.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：532.2±34.3 °C

Calpain Inhibitor-1

钙蛋白酶抑制剂-1(化合物36)是一种有效和选择性的半胱氨酸蛋白酶钙蛋白酶1(Cal1)抑制剂(IC50=100nm；Ki=2.89μM)[1]。

• CAS号：1448429-06-8
• 分子式：C₁₉H₁₇FN₆O₅S
• 分子量：460.44
• 类别：蛋白酶体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A