FXR

法尼醇X受体（FXR）是核激素受体，其严重参与胆汁酸稳态的调节。现在认识到胆汁酸充当FXR的天然配体。一旦激活，FXR反过来诱导另一种核激素受体，小异二聚体伴侣（SHP）的表达。 FXR在肝脏，肠道，肾脏，肾上腺和脂肪组织中高度表达，是内源性胆汁酸（BA）合成和多效作用的主要调节因子。 FXR活化抑制BA合成并且在动脉粥样硬化，炎性肠病和实验性胆汁淤积中具有抗炎作用，而通过cAMP介导的途径的TGR5活化减少巨噬细胞和库普弗细胞中的促炎细胞因子产生。

Tauro-β-muricholic acid sodium

Tauro-β-muricholic Acid sodium (T-βMCA sodium) 是一种内源性代谢物,是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂,其 IC50 值为 40 μM。

• CAS号：145022-92-0
• 分子式：C₂₆H₄₄NNaO₇S
• 分子量：537.68
• 类别：FXR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

熊去氧胆酸-24-13C

熊去氧胆酸-13C是13C标记的熊去氧胆酸。熊去氧胆酸(Ursodeoxycholic acid,Ursodeoxycholate)是由肠道细菌转化(cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节因子,对脂质代谢至关重要。熊去氧胆酸作为信号分子,通过与胆汁酸激活受体相互作用发挥作用,包括G蛋白偶联胆汁酸受体5(TGR5,GPCR19)和法尼酸X受体(FXR)。熊去氧胆酸可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。口服活性[1][2]。

• CAS号：63296-46-8
• 分子式：C₂₃₁₃CH₄₀O₄
• 分子量：393.56
• 类别：GPCR19

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DY268

DY268是法尼类X受体(FXR)拮抗剂(在时间分辨FRET分析中IC50=7.5 nM)。在IC50值为468 nM的细胞分析中,它抑制FXR反式激活[1]。

• CAS号：1609564-75-1
• 分子式：C₃₀H₃₂N₄O₅S
• 分子量：560.664
• 类别：FXR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FXR antagonist 2

FXR拮抗剂2(化合物A-26)是一种二芳基酰胺衍生物,也是一种中度FXR拮抗药。FXR拮抗剂2可用于高脂血症和2型糖尿病的研究[1]。

• CAS号：1660153-21-8
• 分子式：C₂₂H₂₆Cl₂N₂O₂
• 分子量：421.36
• 类别：FXR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BAR502

BAR502是FXR和GPBAR1的双重激动剂,IC50值分别为2 μM 和0.4 μM

• CAS号：1612191-86-2
• 分子式：C₂₅H₄₄O₃
• 分子量：392.623
• 类别：GPCR19

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

望春花酮A

法吉酮A是一种强效选择性FXR激动剂。法吉酮A具有抗炎活性[1]。

• CAS号：116424-69-2
• 分子式：C₂₁H₂₄O₆
• 分子量：372.41
• 类别：FXR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：508.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：222.0±30.2 °C

Vidofludimus hemicalcium

Vidofludimus(4sc-101；SC12267)半钙是二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)的口服活性抑制剂,也是法尼素X受体(FXR)的新型调节剂。Vidofludmus半钙作为一种免疫调节剂,可用于炎症性肠病(IBD)等自身免疫性疾病的研究。Vidofludmus半钙也可通过靶向FXR[1][2][3]用于脂肪肝的研究。

• CAS号：1354012-90-0
• 分子式：C₂₀H₁₈FNO_4.1/₂Ca
• 分子量：375.40
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

佛司可林

Forskolin 是一种有效的 腺苷酸环化酶 激活剂,结合到 I 型腺苷酸环化酶 IC50 为 41 nM,激活 I 型腺苷酸环化酶 EC50 为 0.5 μM。

• CAS号：66575-29-9
• 分子式：C₂₂H₃₄O₇
• 分子量：410.501
• 类别：自噬

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：519.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：282-232ºC
• 闪点：171.8±23.6 °C

LY2562175

LY2562175 是一种有效且有选择性的 FXR 激动剂,其 EC50 值为 193 nM。

• CAS号：1103500-20-4
• 分子式：C₂₈H₂₇Cl₂N₃O₄
• 分子量：540.44
• 类别：FXR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EDP-305

EDP-305是一种口服活性、有效和选择性的法尼类X受体(FXR)激动剂,EC50值为34nM(CHO细胞中的嵌合FXR)和8nM(HEK细胞中的全长FXR)。EDP-305显示出有效且一致的抗纤维化作用。EDP-305可用于原发性胆管炎(PBC)和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)研究[1][2]。

• CAS号：1933507-63-1
• 分子式：C₃₆H₅₈N₂O₅S
• 分子量：630.92
• 类别：细胞色素P450

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Alismanol M

Alismanol M是一种法尼类X受体(FXR)激动剂,EC50值为50.25μM。泽泻醇M是一种可从泽泻根茎中分离的原甾烷型三萜。Alismanol M可用于胆汁淤积症和非酒精性脂肪性肝炎的研究[1]。

• CAS号：2408810-59-1
• 分子式：C₃₀H₄₈O₆
• 分子量：504.70
• 类别：FXR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tropifexor

Tropifexor 是 FXR 的新型高效激动剂,EC50 为 0.2 nM。

• CAS号：1383816-29-2
• 分子式：C₂₉H₂₅F₄N₃O₅S
• 分子量：603.594
• 类别：FXR

• 密度：1.55±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：221 °C
• 闪点：N/A

Vonafexor

Vonafexor (EYP001) 是一种 FXR 激动剂,具有抗 HBV 的作用。

• CAS号：1192171-69-9
• 分子式：C₁₉H₁₅Cl₃N₂O₅S
• 分子量：489.76
• 类别：HBV

• 密度：1.604±0.06 g/cm3(Predicted)
• 沸点：680.5±65.0 °C(Predicted)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cilofexor

Cilofexor 是法尼酯X受体 (FXR) 的激动剂。

• CAS号：1418274-28-8
• 分子式：C₂₈H₂₂Cl₃N₃O₅
• 分子量：586.850
• 类别：FXR

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：855.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：471.2±34.3 °C

Tauro-α-muricholic acid sodium

牛磺酸-α-月桂酸(T-α-MCA)钠是一种FXR(类法尼糖X受体)拮抗剂(IC50=28μM)。牛磺酸-α-盐酸钠也是一种内源性代谢产物,可在盲肠中发现[1][2]。

• CAS号：2260905-08-4
• 分子式：C₂₆H₄₄NNaO₇S
• 分子量：537.68
• 类别：FXR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

鹅去氧胆酸钠

鹅去氧胆酸钠是一种疏水性初级胆汁酸,可激活参与胆固醇代谢的核受体(FXR)。

• CAS号：2646-38-0
• 分子式：C₂₄H₃₉NaO₄
• 分子量：414.55
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：547.1ºC at 760mmHg
• 熔点：298 °C(dec.)
• 闪点：298.8ºC