5脂氧合酶

5-脂氧合酶（5-LOX或5-LO）是人体中由ALOX5基因编码的酶。 5-脂氧合酶是脂氧合酶酶家族的成员。它将EFAs转化为白三烯，并且是许多疾病中药物干预的当前目标。 5-LO催化在5-位氧化AA以产生5-HpETE。然后5-LO将5-HpETE转化为白三烯A4。最近，已经在酯化-5-HETE磷脂形式的嗜中性粒细胞膜中测量了5-LO的氧化脂质产物。这些新产品具有生物活性，包括抑制中性粒细胞胞外陷阱。 5-LO是CAD中药物干预的目标。一些患有5-LO变异等位基因的人患CAD的风险较高。 5-LO在脑细胞中表达并且可以参与神经病理过程。

2,3,4'-三羟基-3',5'-二甲氧基苯丙酮

2,3,4'-三羟基-3',5'-二甲氧基丙酚,从金绿藻科(Parinari hypochrysea)分离得到,具有抗氧化和脂氧合酶抑制作用[1]。

• CAS号：33900-74-2
• 分子式：C₁₁H₁₄O₆
• 分子量：242.225
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：490.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：193.6±22.2 °C

叶黄制菌素

Xanthatin 从 Xanthium strumarium 叶子中提取,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Xanthatin 通过抑制 PGE2 的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。Xanthatin 抑制布鲁氏菌的 IC50 值为 2.63 μg/ mL,对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。

• CAS号：26791-73-1
• 分子式：C₁₅H₁₈O₃
• 分子量：246.302
• 类别：细菌

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：444.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：114.5-115°
• 闪点：199.1±28.8 °C

CCT 365623

CCT 365623(CCT3665623,CCT-365623)是一种有效的口服活性赖氨酰氧化酶(LOX)小分子抑制剂,IC50为0.89 uM；在5 uM时抑制活细胞系统(MDCK囊肿)中的LOX活性,降低EGFR在细胞表面的保留,抑制EGF驱动的EGFR和AKT磷酸化,也激活SMAD2并下调MATN2；延迟体内原发性和转移性肿瘤细胞的生长。

• CAS号：2126134-01-6
• 分子式：C₁₈H₁₇NO₄S₃
• 分子量：407.517
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-硝基儿茶酚

4-硝基邻苯二酚是一种有效的脂氧合酶抑制剂[1]。

• CAS号：3316-09-4
• 分子式：C₆H₅NO₄
• 分子量：155.108
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：358.2±32.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：173-177 °C(lit.)
• 闪点：168.8±13.6 °C

利克飞龙

Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂,用于治疗骨关节炎。Licofelone (ML-3000) 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone (ML-3000) 诱导细胞凋亡,减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。

• CAS号：156897-06-2
• 分子式：C₂₃H₂₂ClNO₂
• 分子量：379.879
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：539.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：162-163ºC
• 闪点：280.2±30.1 °C

LP117

LP117 是一种新型且有效的 5-脂氧合酶 (5-LO) 产品合成抑制剂,其 IC50 值为 1.1 μM。

• CAS号：1056468-55-3
• 分子式：C₂₁H₂₃ClN₄O₂S
• 分子量：430.95
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氯萘帕林

RS4317 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。

• CAS号：91431-42-4
• 分子式：C₁₆H₁₅ClO₆
• 分子量：338.74000
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.309g/cm3
• 沸点：424.9ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：159.3ºC

Veliflapon

Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的白三烯 B4 和 C4 合成的抑制剂。Veliflapon 是一种选择性的体外 5-脂氧合酶衍生代谢物形成的抑制剂,对花生四烯酸代谢的其他途径没有影响。

• CAS号：128253-31-6
• 分子式：C₂₃H₂₃NO₃
• 分子量：361.43400
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.242g/cm3
• 沸点：555.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：289.7ºC

UCB-35440

UCB-35440是一种5-脂氧合酶抑制剂和组胺H1受体拮抗剂,有可能用于治疗皮炎。

• CAS号：299460-62-1
• 分子式：C₃₁H₃₄ClN₅O₄
• 分子量：576.09
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

去甲二氢愈创木酸

Nordihydroguaiaretic acid 是一种 5-脂氧合酶 (5LOX) (IC50=8±3 μM) 和酪氨酸激酶抑制剂。

• CAS号：500-38-9
• 分子式：C₁₈H₂₂O₄
• 分子量：302.365
• 类别：自噬

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：526.5±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：184-189ºC
• 闪点：247.8±23.3 °C

ALR-38

ALR-38 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂 (IC50: 1.1 μM),具有抗炎活性。ALR-38 可有效降低中性粒细胞中 ROS 水平。

• CAS号：241127-61-7
• 分子式：C₁₉H₁₇NO₄
• 分子量：323.34
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2,6-dimethyl-4-(2-(4-fluorophenyl)ethenyl)phenol

Enofelast (BI-L-239) 是 5-lipoxygenase (5-LO) 的抑制剂,其对钙离子载体诱导LTB4 生成的 IC50 值为2.48 μM。

• CAS号：125722-16-9
• 分子式：C₁₆H₁₅FO
• 分子量：242.28800
• 类别：白三烯受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4,5-dihydro-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrazol-3-amine

BW 755C是一种5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂,其IC50为5μM。BW 755C还抑制环氧合酶(COX),对COX-1和COX-2的IC50分别为0.65和1.2μg/mL[1][2]。

• CAS号：66000-40-6
• 分子式：C₁₀H₁₀F₃N₃
• 分子量：229.20
• 类别：COX

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：308.5±52.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：140.4±30.7 °C

特丁非隆

Tebufelone (NE-11740) 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种选择性双重 COX-2/5-lipoxygenase 抑制剂。Tebufelone 显示出有效的抗炎、减轻疼痛和解热特性。

• CAS号：112018-00-5
• 分子式：C₂₀H₂₈O₂
• 分子量：300.43500
• 类别：COX

• 密度：0.992g/cm3
• 沸点：383.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：163.8ºC

PGS-IN-1

PGS-IN-1是有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase) 抑制剂,IC50 值为0.28 μM；也可抑制5-脂肪氧合酶 (5-lipoxygenase) 的活性,IC50 值为 1.05 μM。

• CAS号：102271-49-8
• 分子式：C₁₉H₂₆O₃
• 分子量：302.40800
• 类别：PGE合成酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-ethyl-3-(4-(4-(4-hydroxyphenyl)piperazin-1-yl)phenyl)-5,5-dimethyl-2-thioxoimidazolidin-4-one

5-Lipoxygenase-In-1 是5-脂氧合酶抑制剂,来自专利EP 331232 A2,table 4,化合物实例4.10。

• CAS号：125235-15-6
• 分子式：C₂₃H₂₈N₄O₂S
• 分子量：424.56
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

咖啡酸

Caffeic acid 是 TRPV1 离子通道和 5-脂氧合酶 (5-LO) 的抑制剂。

• CAS号：331-39-5
• 分子式：C₉H₈O₄
• 分子量：180.157
• 类别：TRP频道

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：416.8±35.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：211-213 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：220.0±22.4 °C

(-)-Dihydroguaiaretic acid

(-)-二氢愈创木酸是一种具有抗氧化活性的脂氧合酶抑制剂。(-)-二氢愈创木酸抑制不饱和脂肪酸的氧化并去除自由基。(-)-二氢愈创木酸也具有抗癌活性,IC50值为7.49μM(A549细胞)[1][2]。

• CAS号：124649-78-1
• 分子式：C₂₀H₂₆O₄
• 分子量：330.418
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：488.3±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：249.1±27.3 °C

Licofelone-d4

利考酮-d4(ML-3000-d4)是氘标记的利考酮。利考酮(ML-3000)是一种用于治疗骨关节炎的双重COX/5-脂氧合酶(5-LOX)抑制剂(IC50分别为0.21/0.18μM)。利考酮具有抗炎和抗增殖作用。利考酮诱导细胞凋亡,并减少促炎性白三烯和前列腺素的产生[1][2][3]。

• CAS号：1189427-04-0
• 分子式：C₂₃H₁₈D₄ClNO₂
• 分子量：383.90
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

齐留通

Zileuton是有效,选择性的5-脂氧合酶抑制剂,具有抗哮喘特性。

• CAS号：111406-87-2
• 分子式：C₁₁H₁₂N₂O₂S
• 分子量：236.290
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：449.4±47.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：157-158°C
• 闪点：225.6±29.3 °C

h15-LOX-2 inhibitor 1

h15-LOX-2抑制剂1(Comp 105)是一种人上皮15-脂氧合酶-2(h15-LOX-2)抑制剂,IC50为0.34μM[1]。

• CAS号：478040-08-3
• 分子式：C₁₇H₁₃F₃N₂S
• 分子量：334.36
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(-)-bornyl ferulate

(-)-Bornyl ferulate 是一种 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 和 COX 抑制剂,IC50 分别为 10.4 μM 和 12.0 μM。

• CAS号：55511-07-4
• 分子式：C₂₀H₂₆O₄
• 分子量：330.41800
• 类别：COX

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

齐留通钠

Zileuton sodium 是一种有效的,选择性的 5-lipoxygenase 抑制剂,具有抗炎的作用。

• CAS号：118569-21-4
• 分子式：C₁₁H₁₁N₂NaO₂S
• 分子量：258.27200
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

鸭脚树叶碱

苦参碱是一种阿库阿明碱类生物碱,从苦参叶中分离得到。苦参碱通过抑制5-脂氧合酶发挥抗炎活性[1]。

• CAS号：4684-32-6
• 分子式：C₂₀H₂₂N₂O₃
• 分子量：338.400
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：501.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：256.9±30.1 °C

黄苏木素

Plathymenin是从尼泊尔蜂胶中分离得到的一种黄酮类化合物。Plathymenin是5-LOX的有效抑制剂[1][2]。

• CAS号：492-12-6
• 分子式：C₁₅H₁₂O₆
• 分子量：288.25
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：658.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：254.5±25.0 °C