酪氨酸酶(206-214),人(AFLPWRLF),一种9氨基酸肽,是酪氨酸酶表位。酪氨酸酶(206-214),人可被HLA-A24限制性肿瘤浸润淋巴细胞(TIL)识别[1]。
Tebuconazole 是一种农用唑类杀菌剂也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51) 和截段的人 CYP51 (Δ60HsCYP51) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。
CP-609754(LNK-754)是一种具有潜在抗癌活性的有效可逆法尼基转移酶抑制剂。抑制重组人H-Ras法尼基化的IC50为0.57 ng/mL,重组K-Ras为46 ng/mL[1]。
肉桂酰-3,4-二羟基-α-氰基肉桂酸酯(CDC)是一种有效的12/15脂氧合酶(LO)抑制剂。肉桂酰-3,4-二羟基-α-氰基肉桂酸酯具有研究1型糖尿病的潜力[1]。
醋酸胃蛋白酶抑制素(Pepstatin A)是一种由放线菌产生的特异性口服活性天冬氨酸蛋白酶抑制剂,其对血红蛋白胃蛋白酶、血红蛋白蛋白酶、酪蛋白胃蛋白酶、酪蛋白蛋白酶、酪蛋白酸蛋白酶和血红蛋白酸蛋白酶的IC50分别为4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM和260 nM。醋酸胃蛋白酶抑制剂也抑制HIV蛋白酶[1][2]。
富马酸阿利吉仑是一种口服活性、高效和选择性肾素抑制剂,IC50为1.5 nM。延胡索酸阿利吉仑可用于高血压、心血管疾病和癌症恶病质的研究[1][2][3]。
组织蛋白酶抑制剂1(化合物25)是一种有效且选择性的组织蛋白酶抑制剂,CatL、CatL2、CatS、CatK和CatB的pIC50s分别为7.9、6.7、6.0、5.5和5.2【1】。
NVP-DPP728 dihydrochloride 是一种高效、选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂,其 Ki 为 11 nM。NVP-DPP728 dihydrochloride 可用于糖尿病的研究。
新黄烷是一种强效的酪氨酸酶抑制剂,来源于热带弯曲线虫,其酪氨酸酶单烯醇酶活性的IC50值为30nM,二酚酶活性的IC 50值为500nM。新黄烷能有效降低B16黑色素瘤细胞的黑色素含量[1]。
HIF-2α-IN-8是一种有效的口服活性HIF2α抑制剂,HIF2αSPA、HIF2αiScript和HIF2αHRE RGA的IC50值分别为9、37和246 nM。HIF-2α-IN-8显示出抗肿瘤活性[1]。
FXIa-IN-8是一种有效的选择性FXIa抑制剂,IC50为14.2 nM。FXIa-IN-8具有抗血栓活性,但不增加出血风险和明显毒性UP>[1]。
环己酰胺A是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂(环状多肽),可从西奥内拉属的海洋海绵中获得。环己酰胺A对胰蛋白酶(Ki=0.023µM)和链激酶(Ki=0.035µM,对人α-凝血酶(Ki=0.18µM。环己酰胺A可用于抗血栓研究[1]。
Asunaprevir 是一种有效的 hepatitis C virus (HCV) NS3 protease 抑制剂,IC50 值为 0.2 nM-3.5 nM。
NIM811 (SDZ NIM811) 是一种有效的线粒体渗透转换 (mitochondrial permeability transition) 抑制剂。
DI-591(DI591)是DCN1-UBC12与人DCN1和DCN2的10-12 nM Ki相互作用的有效,选择性,细胞渗透性抑制剂；对DCN3/4/5没有亲和力(Ki>10 uM)；选择性抑制cullin 3的neddylation,但对其他cullin家族成员的neddylation没有或几乎没有影响；在细胞中积累NRF2蛋白及其转录激活。
钙蛋白酶抑制剂XI是钙蛋白酶-1的可逆共价抑制剂。钙蛋白酶抑制剂XI可用于神经退行性疾病的研究[1]。
FXa-IN-1是一种FXa抑制剂(IC50:3 nM,Ki:0.7 nM),具有良好的口服生物利用度和体内半衰期。FXa-IN-1可用于血栓栓塞性疾病[1]。
SC-57461A是白三烯A4(LTA4)水解酶的有效、口服活性、非肽和选择性抑制剂,重组人、小鼠和大鼠LTA4水解酶的IC50分别为2.5 nM、3 nM和23 nM[1]。
Cilazapril是血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,可作用于高血压和充血性心力衰竭。
11C-MK-3168 是一种有效的,选择性的,可透过血脑屏障的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,对人,大鼠和恒河猴 FAAH 的 IC50 值分别为 1.0,1.7 和 5.5 nM。
Nicotelline(Nicotellin)是一种与尼古丁相关的生物碱,也是人类cDNA表达的细胞色素P-450 2A6(CYP2A6)的弱抑制剂。CYP2A6介导香豆素7-羟基化,而尼科telline在300μM时不能表现出抑制作用。镍可作为烟草烟雾中颗粒物(PM)的示踪剂和生物标志物[1][2]。
H-Pro-Phe-OH是一种含有脯氨酸和苯丙氨酸的二肽,可以作为脯氨酸酶的底物。H-Pro-Phe-OH也可用于多肽合成,其中苯丙氨酸是一种芳香族氨基酸,可抑制血管紧张素转换酶(ACE,HY-P2983)的活性[1][2]。
FiVe1是一种波形蛋白结合小分子,在中期促进波形蛋白解体和磷酸化,导致有丝分裂灾难,多核化和癌细胞干性丧失；选择性地和不可逆地抑制间充质转化的乳腺癌细胞(FOXC2-HMLER细胞IC50=234nM)和不同组织学亚型的软组织肉瘤的生长。
Isomalt (Palatinitol) 是一种耐受性良好,无毒的多元醇和蛋白质稳定的赋形剂,在冷冻干燥过程中可适度稳定乳酸脱氢酶 (LDH),并在储存期间表现更好。 Isomalt 传统上在食品工业中用作甜味剂,并在制药中用作压片赋形剂。
HS-131是一种近红外染料栓系的Hsp90抑制剂,能够检测癌基因驱动的乳腺癌,包括多种不同的人类乳腺癌分子亚型[1]。
2-Bromo-4'-hydroxyacetophenone 是PTP1B 的有效抑制剂,其Ki 值为42 μM。
TAS4464 (hydrochloride) 是一种高效选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂,IC50 值为 0.955 nM。
乙酰辅酶a羧化酶IN-1是一种有效的乙酰辅酶a羧基化酶(ACC)抑制剂,IC50值＜5nM。乙酰辅酶A羧化酶IN-1具有抗菌活性[1]。