JZL195是一高效、选择性FAAH/MAGL双重抑制剂,对小鼠脑FAAH和MAGL的IC50值分别为13nM和19nM。
Teneligliptin 是一种有效的 DPP-4 抑制剂,竞争性抑制人血浆,大鼠血浆和人重组DPP-4,IC50 约为 1 nM。
YM-53601是角鲨烯合酶抑制剂,可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平[1]。YM-53601抑制来自人肝癌细胞的角鲨烯合酶,IC50为79nm。降脂剂[2]。YM-53601也是法尼基二磷酸法尼基转移酶1(FDFT1)酶活性的抑制剂,可抑制HCV的传播[3]。
URAT1&XO抑制剂2(化合物BDEO)是黄嘌呤氧化酶和URAT1的双重抑制剂,黄嘌呤氧化酶的IC50为3.3μM。URAT1和XO抑制剂2阻断表达URAT1的HEK293细胞对尿酸的摄取,Ki值为0.145μM。URAT1&XO抑制剂2降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸盐水平和尿酸排泄。URAT1&XO抑制剂2可用于高尿酸血症的研究[1]。
RWJ-445167 是一种有效的 thrombin 和 factor Xa 双重抑制剂,Ki 值分别为 4.0 nM 和 230 nM,具有抗血栓形成的作用。
棕榈酸-d4是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
Amrinone (Inamrinone) 是一种正性肌力血管扩张剂。Amrinone 是一种选择性磷酸二酯酶 III (phosphodiesterase III) 抑制剂,通过防止环磷酸腺苷分解而增加环磷酸腺苷。Amrinone 也是一种具有口服活性的,非糖苷和非儿茶酚胺的强心剂。
细胞抑素是一种有效的选择性PP2A抑制剂,具有良好的抗肿瘤活性。细胞抑制素属于福斯特菌素家族的天然产物[1]。
LG-100064 是一种类视黄醇 X 受体 (retinoid-X-receptor (RXR)) 激动剂,对 RXRα,RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 值分别为 330 nM,200 nM 和 260 nM；LG-100064 可用于癌症研究。
盐酸福美吡唑(4-甲基吡唑)是一种有效的细胞色素P450(CYP2E1)抑制剂。盐酸福美吡唑是乙醇脱氢酶的竞争性抑制剂。盐酸福美吡唑阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢物。盐酸福美吡唑有可能成为乙二醇或甲醇中毒的解毒剂[1][2][3]。
Z-Arg-Arg-AMC hydrochloride 是一种选择性的 cathepsin B 底物。
肾素底物1是对酶具有高亲和力的肾素底物[1]。
阿那格列汀(SK-0403)盐酸盐是一种高选择性、强效、口服活性的二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,IC50为3.8nM,在DPP-8和DDP-9处选择性较低,IC50分别为68nM和60nM[1]。
微管蛋白/MMMP-IN-2是微管蛋白和基质金属蛋白酶的双重抑制剂。微管蛋白/MMMP-IN-2能强烈抑制微管蛋白聚合并诱导细胞凋亡。微管蛋白/MMMP-IN-2对MMP-2、MMP-3和MMP-9具有抑制活性,IC50值分别为24.95μM、31.60μM和22.37μM。微管蛋白/MMMP-IN-2可用于癌症研究[1]。
20S蛋白酶体-IN-2是一种人20S蛋白酶抑制剂。20S蛋白酶体-IN-2对其β5亚基具有高选择性,IC50为0.18μM。20S蛋白酶体-IN-2在体外和体内均显示抗增殖作用,并将细胞周期阻滞在G2/M[1]。
激肽释放酶-IN-1(式A)是一种激肽释放酶抑制剂[1]。
PPACK II diTFA是一种不可逆的特异性腺体和血浆激肽释放酶抑制剂[1]。
依那普利(MK-422无水)是口服前药依那普利的活性代谢产物,是一种有效、竞争性的长效血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,IC50为1.94 nM。依那普利可用于高血压的研究[1][2][3]。
Desmethylcitalopram (DCIT) 是 Citalopram (HY-121203) 的活性代谢物。Desmethylcitalopram 具有抗抑郁作用。Desmethylcitalopram 还抑制细胞色素 P450-2D6、-2C19,IC50s 分别为 39.5 和 53.5 μM。
AGN 194078 是一个有选择性的 RARα 激动剂,其 Kd 和 EC50 值分别为 3 和 112 nM。
LYC-55716 是一种新型口服有效的 RAR 相关孤儿受体 γ (RORγ) 激动剂。
Sivelestat(ONO5046; LY544349; EI546)是人源白细胞弹性蛋白酶(neutrophil elastase)竞争性抑制剂,IC50值为44nM,亦能抑制鼠源,兔源等物种的白细胞弹性蛋白酶。
Irsogladine马来酸盐是PDE4抑制剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体结合剂。
(S) -兰索拉唑(左戊索拉唑)是兰索拉唑的一种异构体(HY-13662),是一种口服活性质子泵抑制剂,可防止胃产生酸。兰索拉唑(AG 1749)是一种强效的脑渗透中性鞘磷脂酶(N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)[1][2]。
GNE-618 是一种有效的,具有口服活性的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂,IC50 为 6 nM。GNE-618 消耗 NAD 水平并诱导细胞死亡,具有抗肿瘤活性。
CYP17-IN-1 (compound 9c) 是一种有效的,具有口服活性的 CYP17 的抑制剂,对大鼠和人 CYP17 的 IC50 值为 15.8 和 20.1 nM。
Lp-PLA2-IN-4是脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-PLA2)的有效抑制剂。Lp-PLA2以前被称为血小板活化因子乙酰水解酶(PAF-AH),是一种磷脂酶A2酶,参与脂蛋白脂质或磷脂的水解。Lp-PLA2-IN-4具有研究与Lp-PLA2活性相关疾病的潜力,例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病(摘自专利WO2021228159A1,化合物38)[1]。
ACAT-IN-1 cis isomer是有效地 ACAT 抑制剂, IC50 值为100 nM。