(E/Z)-Ensifentrine 是 PDE3/4 的双重抑制剂。(E/Z)-Ensifentrine 减少炎性细胞进入气道。(E/Z)-Ensifentrine 在体外和体内模型中都具有支气管扩张和抗炎活性。
HIV蛋白酶底物IV是HIV蛋白酶的底物。HIV蛋白酶底物IV可用于测量HIV(人类免疫缺陷病毒)-1蛋白酶的活性[1]。
VTP-27999盐酸盐是烷基胺Renin抑制剂,可作用于高血压。
JP104 是一种氨基甲酸芳基酯,是一种不可逆的 FAAH 抑制剂,pIC50 约为 8。
Anagrelide(BL4162A)盐酸盐对血小板增多症有效。
L-669262,一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶a(HMG-CoA)还原酶的强效抑制剂,对大鼠肝脏HMG-CoA[1]的IC50为0.10 ng/mL。
SPL-334是一种有效的选择性S-亚硝基谷胱甘肽还原酶(GSNOR)抑制剂。SPL-334导致气道中Th2细胞因子IL-5和IL-13的产生以及趋化因子CCL11(eotaxin-1)的水平显著降低。SPL-334可用于过敏性气道炎症的研究[1]。
Ilexsaponin B2 是从 Ilex pubescens Hook. et Arn. 中分离出来的一种皂苷,也是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 和 PDEI 抑制剂,IC50 值分别为 48.8 μM 和 477.5 μM。
Enoximone 是一种正性肌力血管舒张剂,也是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE3) 抑制剂,IC50 为 5.9 μM。Enoximone 通过抑制 cGMP 抑制的 PDE 来诱导血管舒张并增加细胞内 cAMP 水平。Enoximone 还表现出 PDE4 抑制作用,对心肌 PDE4A 的 IC50 为 21.1 μM。Enoximone 可用于充血性心力衰竭的研究,并具有支气管扩张,抗哮喘和抗炎作用。
(Rac)-Indoximod (1-Methyl-DL-tryptophan) 是吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂。(Rac)-Indoximod 和 IFN-γ 联用显著降低了表达 α-SMA 的人心肌成纤维细胞活性,并通过上调 IRF-1,Fas 和 FasL 基因诱导凋亡(apoptosis)。
UK 356618 (Compound 4j) 是一种有效且选择性的基质金属蛋白酶 3 (MMP-3) 抑制剂,其 IC50 值为 5.9 nM。UK 356618 对 MMP-1 (IC50 为 51,000 nM),MMP-2 (IC50 为 1790 nM),MMP-9 (IC50 为 840 nM) 和 MMP-14 (IC50 为 1900 nM) 的效力低 140 倍以上。
Adapalene(CD-271; Differin)钠盐是合成的维甲酸,为维甲酸受体(RAR)激动剂。
CC-885 是 CRBN 蛋白的调节剂,有潜在的抗肿瘤活性。
17-AAG是有效的 HSP90 抑制剂,IC50 为5 nM,对肿瘤细胞HSP90的结合亲比正常细胞高100倍。
丙烯茶碱是一种黄嘌呤衍生物,可抑制腺苷摄取并阻断磷酸二酯酶活性。丙戊茶碱具有神经保护、抗增殖和抗炎作用,可改善阿尔茨海默病或血管性痴呆患者的认知和痴呆严重程度。
Febuxostat acyl glucuronide (Febuxostat acyl-β-D-glucuronide) 是 Febuxostat (HY-14268) 的代谢物。Febuxostat 是一种有效的、选择性的非嘌呤类黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂。
HSP90-IN-14(化合物4)是一种有效的HSP90(热休克蛋白90)抑制剂,其Kd为0.26μM。HSP90-IN-14在MDCK细胞中显示出抗流感病毒活性,对于A/H3N2、A/H1N1和B型流感,其EC50值分别为2.6、3.9和17μM[1]。
hCAII-IN-1(化合物7f)是一种有效的选择性碳酸酐酶抑制剂(CA II/IX),Kis分别为1.2和113.6 nM。hCAII-IN-1具有研究癌症疾病的潜力[1]。
HIF-2α-IN-9(化合物35r)是HIF-2。HIF-2α-IN-9抑制VEGF-A(IC50=305 nM),调节肿瘤细胞中的生长促进基因,重新激活巨噬细胞介导的肿瘤免疫[1]。
hCA I-IN-1(化合物6q)是一种人体碳酸酐酶I(hCA I)抑制剂,其Ki值分别为38.3、716.4、940.1和192.8 nM,与hCA I、hCA II、hCAIX和hCAXII相比[1]。
Nelfinavir(AG-1341)是口服的人HIV-1蛋白酶抑制剂,Ki为2nM。
CAY10590(GK115)是分泌型磷脂酶A2(sPLA2)的抑制剂,可用于慢性炎症性肾脏疾病的研究[1]。
XS-060是一种强效抗癌剂和RXRα拮抗剂。XS-060通过抑制pRXRα-PLK1相互作用显著诱导RXRα依赖性有丝分裂阻滞[1]。
Finasteride是口服活性的睾酮5α-还原酶抑制剂,Ki为10 nM。
选择性小分子朝向Tec激酶介导的FGF2酪氨酸磷酸化,IC50为11.7uM；抑制Tec-FGF2复合物并阻断细胞中FGF2的酪氨酸磷酸化,也抑制细胞分泌FGF2。
S-2474 是 COX-2 和 5-lipoxygenase 的抑制剂,在人完整的细胞中,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 27 μM,为一种非甾体抗炎药。
Alrestatin钠是醛糖还原酶抑制剂, 醛糖还原酶是涉及糖尿病并发症发病机制的一种酶, 包括糖尿病性神经病。