JTK-109 是一种丙型肝炎病毒 NS5B RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂,可抑制 G1b 和 G3a 亚基因组复制子和重组酶。
NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。
Tadalafil是PDE5抑制剂,IC50为1.8 nM。
Betrixaban D6 是 Betrixaban 的氘代化合物。Betrixaban 是一种口服有效的选择性 factor Xa (fXa) 抑制剂。
奥卡代酸钠是一种海洋毒素,是一种蛋白质磷酸酶(PP)的抑制剂。奥卡代酸(钠)对PP2A具有显著更高的亲和力(IC50=0.1-0.3nM),并抑制PP1(IC50=15-50nM)、PP3(IC50=3.7-4nM),PP4(IC50=0.1nM)和PP5(IC50＝3.5nM)但不抑制PP2C。冈田酸钠通过抑制PP增加许多蛋白质的磷酸化,并起到肿瘤启动子的作用。奥卡代酸钠诱导tau磷酸化[1][2]。
TPN171 是一种有效选择性的、有口服活性的五型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂,IC50 值为 0.62 nM,被开发用于肺动脉高压 (PAH) 的治疗。
PTP1B-IN-9 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。PTP1B-IN-9 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。
DPP-4-IN-2(化合物b2)是一种有效的DPP-4(二肽基肽酶4)抑制剂,IC50为79 nM。DPP-4-IN-2是芦荟苷(HY-A0023A)的结构类似物。DPP-4-IN-2可用于糖尿病研究[1]。
Raltegravir-d4是氘标记的Raltegravir。Raltegravir是一种有效的整合酶(IN)抑制剂,用于治疗HIV感染。
Suc-Gly-Phe-pNA是胰凝乳蛋白酶底物,Km值为1.6 mM[1][2]。
Retinoic acid是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。
N6022 是一种有效的,选择性的,可逆的 S-Nitrosoglutathione reductase (GSNOR) 抑制剂,IC50 值为 8 nM。
DPC-681是一种有效的选择性HIV protease 抑制剂, 抑制野生型HIV-1IC90 值为4-40 nM。
IDO-IN-3 是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,IC50 为 290 nM。
PluriSln 1 是一种酰基-辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂,是一种多能细胞特异性的抑制剂。
Stiripentol (STP)是一种抗惊厥剂,其可以抑制由 CYP3A4(非竞争性)和 CYP2C19(竞争性地)介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam(NCLB)的 N-去甲基化,其 Ki 值分别为 1.59±0.07 和 0.516±0.065 μM,IC50 值分别为 1.58 和 3.29 μM。
Cedirogant(ABBV-157)是一种口服活性RORγt反向激动剂。Cedirogant可用于银屑病研究[1][2]。
Oxopurinol (Oxipurinol) 是 Allopurinol 的主要活性代谢产物,是一种黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase) 抑制剂。Oxipurinol 可用于调节血尿酸水平,治疗痛风。
Ftase抑制剂I(B581)是一种有效的、选择性的拟肽法尼基转移酶(Ftase)抑制剂。Ftase抑制剂I对Ftase的选择性高于香叶基香叶基异戊二烯(Ras GG)或脂肪酸肉豆蔻酸酯(Myr Ras)[1]。
LB-60-OF61盐酸盐是一种有效的NAMPT(烟酰胺磷酸核糖转移酶)抑制剂。LB-60-OF61盐酸盐是一种对MYC过度表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物[1]。
芒果甾醇((+)-芒果甾醇)是一种从藤黄属植物壳中分离的天然多氧杂酮芒果甾醇,对cAMP磷酸二酯酶(PDE)有抑制作用[1]。
MK-8617 是一种低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 1-3 (HIF PHD1-3) 的口服活性泛抑制剂,对于 PHD2 的 IC50 值为 1 nM。
小野3403是一种合成丝氨酸蛋白酶抑制剂。小野3403抑制脂多糖诱导的肿瘤坏死因子α和一氧化氮的产生。ONO-3403对恶性肿瘤也有抗肿瘤作用。
KKII5是一种强效的脂氧合酶(LOX-1)抑制剂,其IC50为19μM。KKII5抑制脂质过氧化[1]。
KS100是一种有效的ALDH抑制剂,ALDH1A1、ALDH2和ALDH3A1的IC50分别为230、1542、193 nM。KS100具有低毒的抗增殖和抗癌作用。KS100显著增加活性氧活性、脂质过氧化和毒性醛的积累。KS10600在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。
Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。